Amitriptylín

Latinský názov: Amitriptylín

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylín

Výrobca: Grindeks (Lotyšsko), Nycomed (Dánsko), Sintez (Rusko), Ozone (Rusko), ALSI Pharma (Rusko)

Popis po lehote splatnosti dňa: 11/08/17

Cena v lekárňach online:

Amitriptylín je tricyklické syntetické antidepresívum.

Účinná látka

Uvoľnenie formy a zloženia

Dostupné v tabletách, ktoré sa predávajú v plechovkách po 50 kusoch a v blistroch po 10 kusoch. 1 balenie obsahuje 5 blistrov.

pilulky1 tab.
amitriptylín10 alebo 25 mg
Pomocné zložky: kukuričný škrob, laktóza, želatína, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát.

Indikácie pre použitie

  • depresia akéhokoľvek pôvodu;
  • stavy depresie úzkosti;
  • zmiešané emočné a fóbické poruchy;
  • poruchy správania;
  • bulimická neuróza;
  • psychogénna anorexia;
  • chronická neurogénna bolesť;
  • prevencia migrény.

kontraindikácie

  • dekompenzované srdcové chyby;
  • porušenia vedenia srdcového svalu;
  • akútne a zotavovacie obdobie infarktu myokardu;
  • exacerbácia žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov;
  • glaukóm;
  • choroby krvi;
  • paralytická črevná obštrukcia a pylorická stenóza;
  • dysfunkcia močového mechúra;
  • hypertrofia prostaty;
  • precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie amitriptylínu (metóda a dávkovanie)

Tablety sa užívajú perorálne v noci. Počiatočná denná dávka je 25 - 50 mg. Potom sa v priebehu 5-6 dní denná dávka zvýši na 150-200 mg, berúc do úvahy individuálne parametre pacienta..

Ak sa počas druhého týždňa prijatia nepozoruje zlepšenie, dávka sa zvýši na 300 mg denne. Keď príznaky vymiznú, dávka sa zníži na 50 - 100 mg denne. Aj po vymiznutí prejavov ochorenia sa odporúča pokračovať v liečbe najmenej 3 mesiace..

Pri liečbe miernych porúch u starších pacientov je dávka 30 - 100 mg denne. Jednorazový príjem - v noci. Po vymiznutí príznakov ochorenia sa užíva minimálna účinná denná dávka - 25-50 mg.

Pri nočnej enuréze sa deťom vo veku 6 - 10 rokov predpisuje v noci 10 - 20 mg denne, deťom vo veku 11 - 16 rokov - 25 - 50 mg denne.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

  • zvýšený vnútroočný tlak, poruchy akomodácie, zadržiavanie moču, zvýšená telesná teplota;
  • poruchy v práci kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia atď.
  • z centrálneho nervového systému: závraty, ospalosť, tremor;
  • vyrážka a iné alergické reakcie;
  • z tráviaceho traktu: poruchy chuti, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, stomatitída, nevoľnosť, vracanie, vývoj anorexie, v zriedkavých prípadoch porucha funkcie pečene;
  • z endokrinného systému: zníženie libida a potencie, zmeny v sekrécii ADH, gynekomastia.

predávkovať

  • ospalosť, stupor, kóma, ataxia, halucinácie, úzkosť, psychomotorické vzrušenie, dezorientácia, zmätenosť, dyzartria, svalová stuhnutosť a epileptický syndróm;
  • pokles krvného tlaku, tachykardia, arytmia, porucha intrakardiálneho vedenia, zmeny EKG charakteristické pre intoxikáciu tricyklickými antidepresívami, šok, zlyhanie srdca a zriedka - zástava srdca;
  • respiračná depresia, dýchavičnosť, cyanóza, vracanie, pyrexia, mydriáza, zvýšené potenie, oligúria alebo anúria.

Príznaky sa prejavia 4 hodiny po užití vysokej dávky lieku, dosiahnu maximum po 24 hodinách a trvajú 4 - 6 dní.

Liečba zahŕňa výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatickú a podpornú liečbu.

analógy

Analógy podľa ATX kódu: Amisol, Amyrol, Saroten retard, Triptizol, Elivel.

Nerozhodujte sa sami, poraďte sa so svojím lekárom.

farmaceutický účinok

Droga má výrazné sedatívne (sedatívne), thymoanaleptické (schopnosť potlačiť depresiu) a anxiolytické (schopnosť potlačiť úzkosť a strach) účinky.

Náprava nespôsobuje exacerbáciu produktívnych príznakov: halucinácie alebo bludy.

Dobre sa vstrebáva v zažívacom trakte. Väzba amitriptylínu na krvné bielkoviny dosahuje 90 - 95%.

špeciálne pokyny

Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k zvýšeniu telesnej hmotnosti.

Predpisuje sa opatrne ľuďom s maniodepresívnou psychózou, pretože existuje riziko, že choroba prejde do manického štádia..

Použitie amitriptylínu s dennou dávkou viac ako 150 mg vedie k zníženiu prahu pre vznik záchvatov. Pacienti so záchvatmi v anamnéze, ako aj pacienti, u ktorých sa môžu vyskytnúť v dôsledku veku alebo úrazov, by preto mali brať do úvahy riziko vzniku záchvatov..

Počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a laktácie je liek kontraindikovaný.

V detstve

Amitriptylín nie je predpísaný pacientom mladším ako 6 rokov..

Liek sa užíva na detskú enurézu, ak pacient nemá hypotonický močový mechúr.

V starobe

U starších pacientov môže liek vyvolať drogovú psychózu, hlavne v noci, a paralytickú črevnú obštrukciu. Po vysadení amitriptylínu príznaky ustúpia do niekoľkých dní.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažnej renálnej dysfunkcie je užívanie lieku kontraindikované..

Pre porušenie funkcie pečene

Pri akútnych ochoreniach pečene je použitie amitriptylínu zakázané..

Liekové interakcie

  • Neodporúča sa súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi monoaminooxidázy.
  • V kombinácii s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, je možné výrazné zvýšenie ich hypotenzného účinku a útlmu dýchania.
  • V kombinácii s liekmi s anticholinergnou aktivitou sa zvyšuje ich účinok.
  • Pri súčasnom použití sa zvyšuje účinok sympatomimetických liekov na kardiovaskulárny systém.
  • Ak sa užíva súčasne s antipsychotikami, metabolizmus sa vzájomne inhibuje, prah konvulzívnej pripravenosti klesá.
  • V kombinácii s antihypertenzívami sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie..
  • V kombinácii s etanolom sa jeho účinok zvyšuje, najmä počas prvých dní liečby.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej + 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Cena v lekárňach

Cena Amitriptylínu za 1 balenie začína od 21 rubľov.

Popis zverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie anotácie k lieku. Informácie sú poskytované iba na informačné účely a nie sú návodom na samoliečbu. Pred použitím lieku je potrebné sa poradiť s odborníkom a oboznámiť sa s pokynmi schválenými výrobcom..

Amitriptylín (25 mg) (Amitriptylín)

Inštrukcie

  • ruský
  • қazaқsha

Obchodné meno

Medzinárodný nechránený názov

Dávková forma

Filmom obalené tablety, 25 mg

zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - amitriptylín hydrochlorid v podobe amitriptylínu 25 mg;

pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý (E 171), mastenec, polysorbát 80, karmoizín (E 122).

popis

Tablety sú okrúhle, filmom obalené, od svetloružovej po ružovú, s vypuklým horným a spodným povrchom. Na poruche pod lupou môžete vidieť jadro obklopené jednou súvislou vrstvou.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptiká. Antidepresíva. Neselektívne inhibítory spätného vychytávania monoamínov v neurónoch. amitriptylín

ATX kód N06AA09

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Amitriptylín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi za 6 hodín po perorálnom podaní.

Biologická dostupnosť amitriptylínu je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Tieto parametre nezávisia od veku pacienta.

Polčas je 16 ± 6 hodín, distribučný objem je 14 ± 2 l / kg. Oba parametre sa významne zvyšujú s vekom pacienta..

Amitriptylín je v podstate demetylovaný v pečeni na hlavný metabolit, nortriptylín. Metabolické cesty zahŕňajú hydroxyláciu, N-oxidáciu a konjugáciu s kyselinou glukurónovou. Liečivo sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov, vo voľnej alebo konjugovanej forme. Klírens je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (nezávisí od veku pacienta), menej ako 2% sa vylučuje močom.

farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum. Má výrazné antimuskarínové a sedatívne vlastnosti. Terapeutický účinok založený na znížení presynaptického spätného vychytávania (a v dôsledku toho inaktivácie) norepinefrínu a serotonínu (5HT) presynaptickými nervovými zakončeniami.

Napriek tomu, že výrazný antidepresívny účinok sa spravidla dostaví 10 - 14 dní po začiatku liečby, inhibíciu aktivity možno pozorovať do jednej hodiny po podaní. To naznačuje, že mechanizmus účinku je možné doplniť ďalšími farmakologickými vlastnosťami liečiva..

Indikácie pre použitie

Depresia akejkoľvek etiológie (najmä ak je potrebné dosiahnuť sedatívny účinok).

Spôsob podávania a dávkovanie

Liečba sa má začať malými dávkami, ktoré sa majú postupne zvyšovať, pričom sa má starostlivo sledovať klinická odpoveď a akékoľvek prejavy neznášanlivosti.

Dospelí: Odporúčaná začiatočná dávka je 75 mg denne, užívaná v rozdelených dávkach alebo celá v noci. V závislosti od klinického účinku sa dávka môže zvýšiť na 150 mg / deň. Zvyšovanie dávky je najlepšie na konci dňa alebo pred spaním.

Sedácia je zvyčajne rýchly nástup. Antidepresívny účinok lieku sa môže prejaviť za 3-4 dni, pre adekvátny vývoj účinku môže trvať až 30 dní.

Aby sa znížila pravdepodobnosť relapsu, má sa užiť udržiavacia dávka 50 - 100 mg večer alebo pred spaním..

Deti: droga sa neodporúča deťom do 16 rokov.

Starší pacienti (nad 65 rokov): odporúčaná začiatočná dávka je 10 - 25 mg trikrát denne, v prípade potreby s postupným zvyšovaním. U pacientov v tejto vekovej skupine, ktorí nemôžu tolerovať vysoké dávky, môže stačiť denná dávka 50 mg. Potrebná denná dávka sa môže podať buď v rozdelených dávkach, alebo ako jedna dávka, najlepšie večer alebo pred spaním..

Tablety sa majú prehltnúť celé, nežuvať a zapiť vodou.

Liek sa má užívať v súlade s podmienkami predpísanými lekárom, pretože ukončenie liečby môže byť zdraviu nebezpečné. Nedostatočné zlepšenie stavu pacienta možno pozorovať až 4 týždne po začiatku liečby.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Amitriptylín obalené tablety môžu niekedy u niektorých pacientov spôsobovať nežiaduce reakcie, najmä keď sa podávajú prvýkrát. Nie všetky uvedené vedľajšie účinky boli pozorované počas liečby amitriptylínom, niektoré z nich sa vyskytli pri použití iných liekov patriacich do skupiny amitriptylínu..

Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa frekvencie výskytu: veľmi často (> 1/10), často (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 až

Amitriptylínová pôda: návod na použitie

Inštrukcie

Každá tableta amitriptylínu obsahuje účinnú látku - amitriptylíniumchlorid, 25 mg a pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, hydrogénfosforečnan vápenatý, želatína, mastenec, stearan horečnatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, polyetylénglykol 6000, modrá Opadry (hydroxypropyl, oxid titaničitý celulóza). (E 171), mastenec, polyetylénglykol, brilantná modrá (E 133)).

Patrí do skupiny antidepresív, má sedatívny účinok, zlepšuje náladu, pomáha eliminovať nočné pomočovanie.

Indikácie pre použitie

ťažká depresia, najmä s charakteristickými znakmi úzkosti, agitovanosti a porúch spánku;

nočná enuréza u detí pri absencii organickej patológie.

kontraindikácie

precitlivenosť na amitriptylín alebo na ktorúkoľvek zo zložiek tohto lieku;

porušenie urodynamiky v dôsledku hypertrofie prostaty alebo atónie močového mechúra;

nedávny infarkt myokardu, poruchy vedenia alebo rytmu, nedostatočnosť koronárnych artérií;

súčasný príjem s inhibítormi MAO, sultopridom.

Pred predpísaním lieku nezabudnite informovať svojho lekára o nasledujúcich zmenách vo vašom zdraví:

tendencia k vývoju ortostatickej hypotenzie a sedácie počas liečby amitriptylínom;

hyperplázia prostaty;

choroby kardiovaskulárneho systému;

hypotyreóza, užívanie liekov s hormónmi štítnej žľazy;

zlyhanie pečene alebo obličiek.

Pri predpisovaní lieku nezabudnite informovať svojho lekára o užití niektorého z nasledujúcich liekov:

Antihypertenzíva - na liečbu hypertenzie;

Atropín a ďalšie látky podobné atropínu (sedatívne H1-histamín, antiparkin-sonické, anticholinergné, antispazmodické atropínové lieky, dizopyramid, fenotiazínové antipsychotiká) - na liečbu alergií, Parkinsonovej choroby, chorôb očí, duševných porúch.

Depresíva centrálneho nervového systému (deriváty morfínu - analgetiká, antitusiká; barbituráty, benzodiazepíny; anxiolytiká; sedatívne antidepresíva (doxipín, myaserín, mirtazapín, trimipramín), antipsychotiká; sedatíva H1-antihistaminiká; antihylaktiká) - na tlmenie bolesti, liečbu kašľa, depresie, alergií, hypertenzie.

Baclofen - svalová relaxancia.

Beta-blokátory (bisoprolol, karvedilol, metoprolol) - na liečbu srdcových chorôb.

Kombinácia amitriptylínu s niektorými liekmi je nežiaduca, vyžaduje si lekársky dohľad a úpravu dávky liekov: Lieky obsahujúce alkohol.

Klonidín, guanfacín - na liečbu hypertenzie.

Selektívne inhibítory MAO (moklobemid, toloxatón) - na liečbu depresie.

Linezolid - na liečbu infekcií.

Alfa a beta sympatomimetiká (epinefrín, norepinefrín, epinefrín, norepinefrín, systémový dopamín pre parenterálnu cestu podania).

Antiepileptiká, vč. karbamazepín, kyselina valproová, valpromid - na liečbu epilepsie.

Antidepresíva - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (citalopram, escitalopram, fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralín).

Alfa a beta - sympatomimetiká (epinefrín, epinefrín ako lokálne hemostatikum a na subkutánnu / subbukálnu injekciu).

Fenotiazidy (tioridazín) - na liečbu duševných porúch.

Spoločné podávanie lieku a nasledujúcich liekov je kontraindikované:

Neselektívne inhibítory monoaminooxidázy (MAO) - na liečbu depresie, úzkosti a iných stavov.

Sultoprid - na liečbu duševných porúch.

Gravidita a laktácia

Užívanie amitriptylínu počas tehotenstva je možné pod dohľadom lekára iba v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Ak je liečba amitriptylínom nevyhnutná na udržanie duševného zdravia matky, liečba účinnou dávkou lieku môže prebiehať počas celého tehotenstva. Je možné, že novorodenci majú niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa prejavia v prvých dňoch života, a sú spravidla krátke a mierne. Nezabudnite varovať lekára pred užívaním amitriptylínu: pozorovanie a starostlivosť o novorodencov sa vykonáva s prihliadnutím na vyššie uvedené účinky.

Amitriptylín prechádza do materského mlieka. V prípade potreby je potrebné prerušiť dojčenie počas laktácie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami Liek môže znížiť schopnosť viesť vozidlo a iné mechanizmy, čo je potrebné vziať do úvahy.

Spôsob podávania a odporúčané dávky

Dávka lieku je určená lekárom. Užívajte s jedlom alebo po jedle. Na zlepšenie spánku sa liek môže užívať večer. Zvyšovanie dávky sa zvyčajne uskutočňuje užívaním lieku večer alebo pred spaním. Pri udržiavacej terapii je možné ju užívať raz denne. Zrušenie lieku sa vykonáva postupne pod dohľadom lekára..

Riziko pilulky je určené výhradne na uľahčenie príjmu pacienta.

Depresie. Liečba sa začína nízkymi dávkami s postupným zvyšovaním pod prísnym dohľadom lekára, aby sa mohla posúdiť účinnosť a znášanlivosť liečby.

Zvyčajne je dávka 75 - 150 mg denne, vyššie dávky sa používajú v nemocničnom prostredí. Priemerná denná dávka u dospelých je zvyčajne 75 mg (25 mg trikrát denne). Po 3 týždňoch účinnej liečby možno dennú dávku individuálne upraviť..

U detí nie je účinná denná dávka vyššia ako 1 mg / kg telesnej hmotnosti.

Liečba antidepresívami je symptomatická. Liečba trvá asi 6 mesiacov, aby sa zabránilo relapsu.

Nočná enuréza u detí. Dávky amitriptylínu používané na enurézu sú nižšie ako dávky na depresiu. Denná dávka u detí vo veku od 6 do 10 rokov s telesnou hmotnosťou 25 kg alebo viac je 25 mg denne (1 tableta), od 11 do 16 rokov - 25-50 mg denne (1-2 tablety). Liek sa užíva pred spaním. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 3 mesiace.

Špeciálne kategórie pacientov. U pacientov starších ako 65 rokov by sa mala počiatočná dávka znížiť (až na 50% minima). Denná dávka sa môže rozdeliť na niekoľko dávok alebo sa môže užiť jedenkrát pred spaním. Ak je to potrebné, dávka sa má zvyšovať postupne, pod prísnym lekárskym dohľadom z dôvodu možnosti závažných vedľajších účinkov u tejto kategórie pacientov (mdloby, zmätenosť). V prípade zhoršenej funkcie pečene a obličiek sa odporúča starostlivý výber individuálnej dávky, ktorú je možné znížiť v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou týchto orgánov..

predávkovať

Ak počet tabliet, ktoré ste užili denne, presahuje množstvo odporúčané lekárom alebo tablety prehltne vaše dieťa, okamžite vyhľadajte lekára alebo zavolajte záchrannú službu! Okamžite prestaňte užívať liek! Príznaky predávkovania sa pravdepodobne prejavia suchom v ústach, poruchami akomodácie, tachykardiou, poruchami srdcového rytmu, zníženým krvným tlakom, zvýšeným potením, retenciou moču. Zmätok vedomia, kóma je možná. Ako prvú pomoc vykonajte nasledujúce opatrenia: výplach žalúdka, odobratie suspenzie aktívneho uhlia, preháňadlá, udržiavanie telesnej teploty, sledovanie krvného tlaku, EKG.

Ak zabudnete užiť ďalšiu dávku lieku včas. Tabletu užite hneď, ako si spomeniete. Pred užitím nasledujúcej dávky sa uistite, že je časový odstup. Ak je do ďalšej dávky málo času, užite ju podľa pokynov lekára. Neužívajte dvojnásobnú dávku, ak zmeškáte iný termín!

Možné vedľajšie reakcie

Amitriptylín môže spôsobovať vedľajšie účinky podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri iných tricyklických antidepresívach. Niektoré z nasledujúcich vedľajších účinkov (bolesť hlavy, tras, porucha koncentrácie, zápcha a znížené libido) môžu byť tiež príznakmi depresie a ustúpia, keď depresia ustúpi..

sucho v ústach, zápcha, poruchy akomodácie, tachykardia, zvýšené potenie, retencia moču;

ortostatická hypotenzia, znížená sexuálna funkcia;

ospalosť alebo sedácia, tras, záchvaty u predisponovaných osôb, zmätenosť, strata vedomia, dyzartria;

riziko rozvoja samovražedného správania / myšlienok, zmeny nálady s nástupom manickej epizódy, prejavy úzkosti;

zvýšená telesná hmotnosť;

porušenie vedenia a srdcového rytmu (vo vysokých dávkach);

zväčšenie prsníkov, vylučovanie mlieka z mliečnych žliaz;

alergické kožné reakcie;

zvýšenie počtu eozinofilov, zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek v krvi.

Nežiaduce reakcie u starších pacientov. Ukázalo sa, že pacienti vo veku 50 rokov a starší majú zvýšené riziko zlomenín kostí, keď užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo tricyklické antidepresíva. Mechanizmus tohto vedľajšieho účinku nie je jasný..

Osobitné bezpečnostné opatrenia

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedného správania, autoagresie a samovraždy. Toto riziko môže existovať, kým sa nedosiahne stabilná remisia a spontánne sa nevyskytne v priebehu liečby, najmä v počiatočných štádiách remisie alebo pri zmene dávkovania. Pri liečbe antidepresívami musíte starostlivo sledovať svoj stav, najmä na začiatku liečby: zmeny nálady, správania, klinické zhoršenie a / alebo výskyt samovražedných myšlienok, výskyt vedľajších účinkov. Požiadajte svojich blízkych, aby vám pomohli posúdiť váš stav počas liečby. V prípade akejkoľvek zmeny stavu, v prípade pochybností o jeho hodnotení, sa poraďte so svojím lekárom alebo informujte svojich príbuzných!

Ak sa na začiatku liečby objaví nespavosť alebo nervozita, odporúča sa poradiť sa s lekárom, aby sa znížila dávka lieku a vykonala potrebná symptomatická liečba.

U pacientov s maniodepresívnymi poruchami sa môže priebeh ochorenia zhoršiť. Prestaňte užívať amitriptylín a vyhľadajte vhodnú liečbu u lekára.

U pacientov s epilepsiou užívajúcich amitriptylín je možné zníženie prahu pre vznik záchvatov. S rozvojom záchvatov by sa malo vysadiť amitriptylín. Vyhľadajte vhodnú liečbu u lekára.

Po ukončení užívania lieku sa vyskytujú zriedkavé príznaky abstinenčného syndrómu (bolesti hlavy, malátnosť, nevoľnosť, úzkosť, poruchy spánku), aby sa zabránilo tomu, že je potrebné postupné (v priebehu niekoľkých týždňov) znižovanie dávky pri starostlivom sledovaní stavu.

Liek sa používa s opatrnosťou u starších pacientov.

Vzhľadom na prítomnosť laktózy v zložení lieku je liek kontraindikovaný u osôb s vrodenou galaktozémiou, zhoršenou absorpciou glukózy a galaktózy alebo s nedostatkom laktózy..

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° С..

amitriptylín

zloženie

účinná látka: amitriptylín;

1 tableta obsahuje amitriptylíniumchlorid v podobe amitriptylínu 25 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý (E 171), mastenec, polysorbát 80, karmizín (E 122).

farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum. Amitriptylín je terciárny amín, ktorý je pre tricyklické antidepresíva centrálny, pretože je približne rovnako aktívny in vivo ako inhibítor vychytávania serotonínu a norepinefrínu presynaptickými nervovými zakončeniami. Hlavný metabolit tejto zlúčeniny, nortriptylín, je pomerne silným inhibítorom absorpcie norepinefrínu, ale tiež blokuje absorpciu serotonínu. Amitriptylín má dosť silné anticholinergné, antihistaminergické a sedatívne vlastnosti a tiež potencuje účinky katecholamínov..

Inhibícia spánku pomocou rýchleho pohybu očí (REM) sa považuje za charakteristický znak antidepresívnej aktivity. Tricyklické antidepresíva, ako aj selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a IMAO potláčajú REM a zlepšujú hlboký spánok s pomalými vlnami..

Amitriptylín zvyšuje abnormálne nízku hladinu nálady.

Vďaka svojmu sedatívnemu účinku má amitriptylín mimoriadny význam pri liečbe depresie sprevádzanej úzkosťou, nepokojom, úzkosťou a poruchami spánku. Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie po 2 - 4 týždňoch liečby, sedatívny účinok sa neznižuje..

Analgetický účinok lieku nie je spojený s antidepresívom, pretože analgézia sa objavuje oveľa skôr ako akékoľvek zmeny nálady a často v dôsledku užitia výrazne nižšej dávky, ako je nevyhnutné na zabezpečenie zmeny nálady..

farmakokinetika

Absorpcie. Perorálne podanie liečiva v tabletách spôsobí dosiahnutie maximálnej hladiny v sére asi po 4:00 (t max = 3,89 ± 1,87 hodiny; rozsah 1,03 - 7,98 hodín). Po užití 50 mg bol priemerný C max = 30,95 ± 9,61 ng / ml, rozsah 10,85-45,7 ng / ml (111,57 ± 34,64 nmol / l, rozsah 39,06-164, 52 nmol / l). Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 53% (F abs = 0,527 ± 0,123, rozsah 0,219-0,756). Distribution. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 95%. Amitriptylín a jeho hlavný metabolit, nortriptylín, prechádzajú placentárnou bariérou. Metabolizmus. Metabolizmus amitriptylínu nastáva hlavne demetyláciou (CYP2C19, CYP3A) a hydroxyláciou (CYP2D6), po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou. V tomto prípade je metabolizmus charakterizovaný geneticky podmieneným polymorfizmom. Hlavným aktívnym metabolitom je sekundárny amín nortriptylín. Nortriptylín je účinnejším inhibítorom absorpcie norepinefrínu ako serotonín, zatiaľ čo amitriptylín rovnako úspešne inhibuje absorpciu oboch neurotransmiterov. Ďalšie metabolity (cis a trans-10-hydroxyamitriptylín, ako aj cis- a trans-10-hydroxynortriptylín) sú charakterizované profilom identickým s profilom nortriptylínu s výrazne nižšou účinnosťou. Demetylnortriptylín a amitriptylín-N-oxid sú prítomné v plazme iba v malom množstve, posledné z nich je úplne bez aktivity. Všetky metabolity majú menšiu anticholinergnú aktivitu ako amitriptylín a nortriptylín. V plazme celkový obsah 10-hydroxynortriptylínu dominuje z kvantitatívneho hľadiska, ale väčšina metabolitov je obsiahnutá v konjugovanom stave. Vylučovanie. Polčas rozpadu (t ½β ) pre amitriptylín po perorálnom podaní je asi 25 hodín (24,65 ± 6,31 hodiny, rozsah 16,49-40,36 hodiny). Priemerný systémový klírens (Cl s ) je 39,24 ± 10,18 l / h, rozsah 24,53-53,73 l / h.

K vylučovaniu dochádza hlavne močom. Vylučovanie amitriptylínu nezmeneného obličkami je zanedbateľné (asi 2%).

U matiek, ktoré dojčia deti, prechádzajú amitriptylín a nortriptylín v malom množstve do materského mlieka. Pomer koncentrácií v mlieku a krvnom sére u žien je 1: 2. Odhadované denné množstvo (amitriptylín + nortriptylín) podané dojčaťu je približne 2% dávky amitriptylínu matke v pomere k telesnej hmotnosti dieťaťa (v mg / kg).

Stabilné celkové plazmatické hladiny amitriptylínu a nortriptylínu sa dosiahnu u väčšiny pacientov do 1 týždňa. V tomto stave je plazmatická hladina počas dňa približne rovnaká ako amitriptylín a nortriptylín počas liečby bežnými tabletami lieku trikrát denne..

Starší pacienti majú dlhší polčas rozpadu v dôsledku menej intenzívneho metabolizmu.

Poškodenie pečene určitého stupňa závažnosti môže obmedziť absorpciu v pečeni, čo spôsobí vyšší obsah liečiva v plazme.

Zlyhanie obličiek nemá vplyv na kinetiku lieku.

Polymorfizmus. Metabolizmus liečiva závisí od genetického polymorfizmu (izoenzýmy CYP2D6 a CYP2C19). Farmakokinetický / farmakodynamický vzťah. Terapeutická plazmatická koncentrácia pri veľkých depresívnych poruchách je 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (spolu pre amitriptylín a nortriptylín). Úrovne vyššie ako 300 - 400 ng / ml sú spojené so zvýšeným rizikom porúch srdcového vedenia v podobe predĺženia QRS komplexu alebo AV blokády..

indikácia

Ťažká depresia, najmä s charakteristickými znakmi úzkosti, vzrušenia a porúch spánku.

Depresívne stavy u schizofrenických pacientov v kombinácii s neuroleptikami na prevenciu exacerbácie halucinácií a paranoidnej mánie..

Syndróm chronickej bolesti.

Nočná enuréza pri absencii organickej patológie.

kontraindikácie

Precitlivenosť na amitriptylín alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Nedávno utrpel infarkt myokardu. Akýkoľvek druh blokády alebo nepravidelnosti srdcového rytmu, ako aj nedostatočnosť srdcových tepien.

Súčasná liečba IMAO (inhibítormi IMAO) je kontraindikovaná (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“)..

Súčasné podávanie amitriptylínu a IMAO môže spôsobiť rozvoj serotonínového syndrómu (kombinácia príznakov, ktoré môžu zahŕňať úzkosť, zmätenosť, tremor, myoklonus a hypertermiu).

Liečba amitriptylínom sa môže začať 14 dní po ukončení liečby nevratnými neselektívnymi IMAO, ako aj najmenej 1 deň po ukončení liečby reverzibilnými liekmi moklobemidom a selegilínom..

Liečba IMAO sa môže začať 14 dní po ukončení liečby amitriptylínom.

Spôsob podávania a dávkovanie

Liečba by sa mala začať nízkymi dávkami a postupne ich zvyšovať pri starostlivom sledovaní klinického účinku a známok citlivosti na lieky. V nemocničnom prostredí by sa mali používať dávky nad 150 mg denne (až do 225 mg denne a niekedy až do 300 mg denne)..

Dospelí najskôr 25 mg 3-krát denne s postupným zvyšovaním, ak je to potrebné, o 25 mg každý druhý deň na 150 mg denne (príležitostne až 225-300 mg denne v nemocničnom prostredí).

Udržiavacia dávka zodpovedá optimálnemu terapeutickému prostriedku.

Pacienti vo veku nad 65 rokov: najskôr 10 mg 3-krát denne s postupným zvyšovaním, ak je to potrebné, každý druhý deň na 100 - 150 mg denne. Ďalšia dávka sa zvyčajne podáva večer. Udržiavacia dávka zodpovedá optimálnemu terapeutickému prostriedku.

Trvanie liečby. Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie do 2 - 4 týždňov. Antidepresívna liečba je symptomatická, a preto sa má podávať primerane dlho, zvyčajne až 6 mesiacov po zotavení, aby sa zabránilo relapsu. U pacientov s rekurentnou (unipolárnou) depresiou môže udržiavacia liečba trvať niekoľko rokov, aby sa zabránilo novým epizódam.

Syndróm chronickej bolesti.

Dospelí. Najskôr podajte 25 mg večer. Dávka sa môže postupne zvyšovať podľa účinku terapie až do maximálnej dávky 100 mg večer..

U starších pacientov sa má liečba začať približne polovicou odporúčanej dávky..

Nočná enuréza.

Deti od 7 do 12 rokov - 25 mg, od 12 rokov - 50 mg 30 minút - 1:00 pred spaním.

Trvanie terapie - nie viac ako 3 mesiace.

Znížená funkcia obličiek u pacientov so zníženou funkciou obličiek sa môže amitriptylín podávať v normálnych dávkach.

Znížená funkcia pečene sa odporúča pri starostlivom výbere dávky a, pokiaľ je to možné, stanovení obsahu liečiva v krvnom sére.

Spôsob aplikácie: zvýšenie dávky sa zvyčajne vykonáva užívaním lieku večer alebo pred spaním. Pri udržiavacej liečbe možno dennú dávku užiť raz, hlavne pred spaním. Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania a zapiť vodou.

Ukončenie liečby: v prípade ukončenia liečby sa má dávka lieku počas niekoľkých týždňov postupne znižovať.

Preventívne opatrenia, monitorovanie liečby

Aplikácia počas tehotenstva alebo laktácie

Amitriptylín sa nemá predpisovať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos pre pacientku nepreváži teoretické riziko pre plod. Predpisovanie vysokých dávok tricyklických antidepresív počas tretieho trimestra gravidity môže viesť k neurokoncepcii a poruchám u novorodencov. U novorodencov boli hlásené iba prípady ospalosti v dôsledku vplyvu amitriptylínu a retencie moču v dôsledku vplyvu nortriptylínu (metabolit amitriptylínu), ak bol liek predpísaný tehotným ženám pred pôrodom.

Liek prechádza do materského mlieka v nízkych koncentráciách, takže jeho účinok na dojča pri použití terapeutických dávok je nepravdepodobný. Dávka dieťaťa je približne 2% dávky matky v pomere k hmotnosti dieťaťa (v mg / kg). Ak je to klinicky nevyhnutné, je možné v liečbe amitriptylínom pokračovať v dojčení, odporúča sa však sledovanie dieťaťa, najmä v prvých 4 týždňoch po narodení..

Amitriptylín sa neodporúča na liečbu depresie u detí a dospievajúcich z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti. Liečba amitriptylínom je spojená s rizikom kardiovaskulárnych vedľajších účinkov vo všetkých vekových skupinách.

Amitriptylín je možné predpísať deťom vo veku 7-12 rokov na liečbu nočnej enurézy za predpokladu, že neexistuje organická patológia..

funkcie aplikácie

Amitriptylín sa nemá podávať súčasne s IMAO (pozri časti „Kontraindikácie“ a „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“)..

Pri použití vysokých dávok lieku sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku srdcových arytmií a závažnej arteriálnej hypotenzie. Vznik týchto stavov je možný aj pri použití obvyklých dávok u pacientov s predchádzajúcim ochorením srdca..

Amitriptylín sa má používať opatrne u pacientov s konvulzívnymi poruchami, retenciou moču, hypertrofiou prostaty, hypertyroidizmom, paranoidnými príznakmi, ako aj so závažným ochorením pečene alebo kardiovaskulárnym ochorením..

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovraždy. Takéto riziko môže existovať, kým sa nedosiahne stabilná remisia a spontánne sa nevyskytne v priebehu liečby. Pretože zlepšenie sa nemusí dostaviť počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo dlhšie, pacienti majú byť starostlivo sledovaní, kým k takémuto zlepšeniu nedôjde. Zo všeobecných klinických skúseností je známe, že riziko samovraždy môže v počiatočných štádiách zotavenia stúpať. Je známe, že pacienti s anamnézou samovražedných udalostí alebo so značným stupňom samovražedných myšlienok pred liečbou sú vystavení väčšiemu riziku samovraždy alebo pokusu o samovraždu a počas liečby majú byť starostlivo sledovaní. Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických štúdií s antidepresívami u dospelých s duševnými poruchami preukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov. Liečba liekom by mala byť sprevádzaná starostlivým sledovaním pacientov, najmä tých, ktorí majú vysoké riziko, najmä na začiatku liečby a po zmene dávky. Pacienti (a opatrovatelia) majú byť upozornení, aby sledovali akékoľvek klinické zhoršenie, samovražedné správanie, myšlienky a neobvyklé zmeny v správaní a aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa tieto príznaky vyskytnú.

Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri predpisovaní amitriptylínu pacientom s hypertyroidizmom alebo pacientom, ktorí užívajú preparáty hormónov štítnej žľazy, pretože sa môžu vyvinúť srdcové arytmie..

Starší pacienti sú počas liečby amitriptylínom obzvlášť náchylní na posturálnu hypotenziu.

U pacientov trpiacich maniodepresívnymi poruchami je možný prechod choroby do manickej fázy; od okamihu nástupu manickej fázy ochorenia musí pacient ukončiť liečbu amitriptylínom.

Ak sa amitriptylín používa na depresívnu zložku schizofrénie, môžu sa zvýšiť psychotické príznaky. Amitriptylín sa má podávať v kombinácii s antipsychotikami.

U pacientov so zriedkavým stavom malej hĺbky a úzkym uhlom prednej očnej komory môžu byť vyvolané záchvaty akútneho glaukómu v dôsledku dilatácie zrenice..

Používanie anestetík počas liečby tri- / tetracyklickými antidepresívami môže zvýšiť riziko arytmií a arteriálnej hypotenzie. Pokiaľ je to možné, je potrebné prestať používať amitriptylín niekoľko dní pred operáciou. Ak je nevyhnutný urgentný chirurgický zákrok, je nevyhnutné informovať anesteziológa o liečbe amitriptylínom..

Rovnako ako iné psychotropné lieky, aj amitriptylín je schopný meniť citlivosť tela na inzulín a glukózu, čo si vyžaduje korekciu antidiabetickej liečby u pacientov s diabetes mellitus; navyše sa depresívne ochorenie môže v skutočnosti prejavovať zmenami rovnováhy glukózy v tele pacienta..

Boli hlásené prípady hyperpyrexie pri užívaní tricyklických antidepresív pri súčasnom podávaní s anticholinergnými alebo antipsychotikami, najmä v horúcom počasí..

Náhle prerušenie liečby po dlhodobej liečbe môže spôsobiť abstinenčné príznaky vo forme bolesti hlavy, malátnosti, nespavosti a podráždenosti. Tieto príznaky nie sú známkami drogovej závislosti..

Amitriptylín sa má používať opatrne u pacientov užívajúcich SSRI.

Pomocné látky: tablety liečiva obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami, ako je citlivosť na galaktózu, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, by tento liek nemali užívať..

Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidiel alebo iných mechanizmov

Amitriptylín je sedatívum. Možno očakávať, že pacient užívajúci psychotropné látky bude mať zníženú celkovú pozornosť a koncentráciu, čo bude mať za následok nebezpečenstvo a inhibíciu riadenia a mechanických zariadení..

Vedľajšie účinky

Amitriptylín môže spôsobovať vedľajšie účinky podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri iných tricyklických antidepresívach. Niektoré z nižšie uvedených vedľajších účinkov (bolesť hlavy, tras, porucha koncentrácie, zápcha a znížené libido) môžu byť tiež príznakmi depresie a zvyčajne ustupujú pri zlepšení depresie..

Z krvi a lymfatického systému: potlačenie kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.

Z hľadiska metabolizmu: znížená chuť do jedla.

Zo strany psychiky: stav zmätenosti, znížené libido, hypománia, mánia, úzkosť, nespavosť, nočné mory, delírium (u starších pacientov), ​​halucinácie (u pacientov so schizofréniou), samovražedné myšlienky alebo správanie *

Z nervového systému: ospalosť, tras, závraty, bolesti hlavy, poruchy pozornosti, dysgeúzia, parestézia, ataxia, kŕče..

Zo strany orgánov zraku: porušenie akomodácie, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak.

Z orgánov sluchu a vestibulárneho aparátu: tinnitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, tachykardia, blokáda, blokáda nôh vodivého systému. Porušenie indikátorov EKG (predĺženie QT intervalu a komplexu QRS), arytmia, ortostatická hypotenzia, arteriálna hypertenzia.

Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, zápcha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, opuch jazyka, zväčšené slinné žľazy, paralytická črevná obštrukcia..

Z pečene a žlčových ciest: žltačka. Porušenie ukazovateľov funkčného stavu pečene, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy v krvi a transamináz.

Z kože a podkožia: hyperhidróza, vyrážka, žihľavka, opuch tváre, alopécia, fotocitlivosť.

Z obličiek a močových ciest: retencia moču.

Z reprodukčného systému a mliečnych žliaz: erektilná dysfunkcia, gynekomastia.

Časté poruchy: Únava, horúčka.

Ďalšie prejavy: priberanie na váhe, chudnutie.

Oba prípady samovražedných myšlienok alebo správania boli hlásené počas liečby alebo bezprostredne po ukončení liečby amitriptylínom (pozri časť „Zvláštnosti použitia“).

Epidemiologické štúdie, uskutočňované hlavne u pacientov starších ako 50 rokov, preukázali zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a TCA. Mechanizmus tohto rizika nie je známy..

predávkovať

Príznaky: Príznaky sa môžu prejaviť pomaly a maskovane, niekedy však náhle a náhle. Na začiatku je ospalosť alebo nepokoj a halucinácie. Anticholinergné príznaky sa prejavujú mydriázou, tachykardiou, retenciou moču, suchými sliznicami a potlačením intestinálnej motility. Možné sú kŕče, horúčka, náhly vývoj depresie centrálneho nervového systému. Znížené vedomie prechádza do kómy s depresiou dýchacích funkcií.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie (ventrikulárne tachyarytmie, flutter-flicker, ventrikulárna fibrilácia). EKG typicky vykazuje predĺžený PR interval, rozšírenie komplexu QRS, predĺženie QT, rozšírenie alebo inverziu vlny T, depresiu segmentu ST a rôzne stupne blokovania srdca pred zástavou srdca. Rozšírenie komplexu QRS zvyčajne dobre koreluje so závažnosťou toxicity po akútnom predávkovaní. Vyvinie sa srdcové zlyhanie, arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok. Zvyšuje sa metabolická acidóza a hypokaliémia. Po prebudení opäť možná zmätenosť, nepokoj, halucinácie a ataxia.

Liečba: hospitalizácia (na jednotke intenzívnej starostlivosti). Liečba je symptomatická a podporná. Zobrazuje sa pomocou sondy na vyprázdnenie žalúdka a výplach, a to aj neskôr po požití, ako aj aktívne uhlie. Pozorné sledovanie stavu je nevyhnutné, a to aj pri zjavne miernom prípade. Posúďte stav vedomia, povahu pulzu, hodnotu krvného tlaku a funkciu dýchania; v krátkych intervaloch stanovte obsah elektrolytov a krvných plynov. V prípade potreby zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest intubáciou. Spravidla sa odporúča liečba núteným vetraním, aby sa zabránilo možnému zastaveniu dýchania. Nepretržité sledovanie EKG by sa malo vykonávať 3 až 5 dní. S rozšírením intervalu QRS, srdcovým zlyhaním a s ventrikulárnymi arytmiami môže byť efektívne zmeniť pH krvi na alkalickú stranu (predpísanie roztoku hydrogenuhličitanu alebo hyperventilácia) a rýchle zavedenie hypertonického roztoku chloridu sodného (100 - 200 mmol Na +). Pri komorových arytmiách je možné použiť tradičné antiarytmické lieky, ako je 50 - 100 mg lidokaínu (1 - 1,5 mg / kg) intravenózne, po ktorých nasleduje infúzia rýchlosťou 1 - 3 mg / min..

Ak je to potrebné, vykonajte srdcovú stimuláciu a defibriláciu. Opravte obehovú nedostatočnosť náhradami plazmy av závažných prípadoch infúziou dobutamínu (najskôr rýchlosťou 2 - 3 μg / kg / min) so zvýšením dávky v závislosti od účinku. Miešanie a záchvaty je možné kontrolovať diazepamom.

Citlivosť na predávkovanie je prevažne individuálna. V tomto prípade sú deti obzvlášť náchylné na rozvoj kardiotoxicity a pokusov.

U dospelých môžu dávky 500 mg spôsobiť stredne ťažkú ​​až ťažkú ​​intoxikáciu, zatiaľ čo dávky o niečo menej ako 1 000 mg boli smrteľné.

Interakcia

farmakodynamické interakcie

kombinácie sú kontraindikované

Inhibítory MAO (neselektívne, ako aj selektívne A [moklobemid] a B [selegilín]) - riziko „serotonínového syndrómu“ (pozri časť „Kontraindikácie“).

nežiaduce kombinácie

Sympatomimetiká: amitriptylín je schopný zvyšovať kardiovaskulárne účinky epinefrínu, efedrínu, izoprenalínu, norepinefrínu, fenylefrínu a fenylpropanolamínu.

Blokátory adrenergných neurónov: Tricyklické antidepresíva môžu interferovať s antihypertenznými účinkami guanetidínu, betanidínu, rezerpínu, klonidínu a metyldopy. Pri liečbe tricyklickými antidepresívami sa odporúča revidovať celý režim antihypertenzívnej liečby.

Anticholinergiká: tricyklické antidepresíva sú schopné zosilniť účinky týchto liekov na oči, centrálny nervový systém, črevá a močový mechúr; Je potrebné vyhnúť sa ich súčasnému použitiu z dôvodu zvýšeného rizika paralytickej črevnej obštrukcie, hyperpyrexie.

Lieky, ktoré predlžujú QT interval na elektrokardiograme, vrátane antiarytmík (chinidín), antihistaminík (astemizol a terfenadín), niektorých antipsychotík (najmä pimozidu a sertindolu), cisapridu, halofantrínu a sotalolu, môžu zvýšiť pravdepodobnosť komorových arytmií. s tricyklickými antidepresívami.

Antifungálne látky, ako je flukonazol a terbinafín, sú spojené so zvýšenými sérovými koncentráciami tricyklických antidepresív a s tým spojenou toxicitou. Vyskytli sa prípady synkopy a arytmie typu torsade de pointes.

Kombinácie vyžadujúce osobitnú starostlivosť

Látky tlmiace CNS: Amitriptylín môže zvyšovať sedatívne účinky alkoholu, barbiturátov a iných látok tlmiacich CNS..

farmakokinetické interakcie

Vplyv iných liekov na farmakokinetiku tricyklických antidepresív

Tricyklické antidepresíva, vrátane amitriptylínu, sú metabolizované pečeňovým cytochrómom P450 izoenzýmom CYP2D6. Pre CYP2D6 je charakteristický polymorfizmus v populácii a jeho aktivitu môžu potlačiť mnohé psychotropné aj iné lieky, ako sú antipsychotiká, inhibítory spätného vychytávania serotonínu s výnimkou citalopramu (ktorý je veľmi slabým inhibítorom izoenzýmu), blokátory β-adrenergných receptorov a antiarytmiká... Podieľa sa tiež na metabolizme izoenzýmov amitriptylínu CYP2C19 a CYP3A.

Barbituráty, ako aj ďalšie stimulanty enzýmov, rifampicín a karbamazepín, môžu zvyšovať metabolizmus a tým spôsobiť zníženie obsahu tricyklických antidepresív v krvnej plazme a zníženie antidepresívneho účinku..

Cimetidín a metylfenidát, ako aj lieky blokujúce vápnikový kanál, zvyšujú plazmatické hladiny tricyklických zlúčenín a zodpovedajúco znižujú toxicitu..

Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká vzájomne potláčajú metabolizmus; to môže viesť k zníženiu prahu záchvatov a vzniku záchvatov. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie týchto liekov.

Antifungálne látky, ako je flukonazol a terbinafín, zvyšovali sérové ​​hladiny amitriptylínu a nortriptylínu. V prítomnosti etanolu sa zvýšili koncentrácie amitriptylínu a nortriptylínu vo voľnej plazme.

Podmienky a lehoty skladovania

Liečivo sa má uchovávať pri teplote 15 -25 ° C na suchom a tmavom mieste.

Publikácie O Nespavosti