Inhibítory MAO

Inštrukcie na používanie:

Inhibítory MAO - antidepresíva používané pri liečbe parkinsonizmu a narkolepsie.

Farmakologický účinok inhibítorov MAO

Inhibítory MAO sú klasifikované podľa svojich farmakologických vlastností na neselektívne, ireverzibilné, reverzibilné, selektívne a ireverzibilné, selektívne..

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO majú podobnú chemickú štruktúru ako iproniazidy, zlepšujú celkový stav pacientov s depresiou a znižujú záchvaty angíny..

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antidepresívne a psycho-energetické účinky, aktívne potláčajú deamináciu serotonínu a noradrenalínu..

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antiparkinsonický účinok, podieľajú sa na metabolizme dopamínu a katecholamínov..

Zoznam liekov, ktoré inhibujú MAO

Zoznam neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO obsahuje:

  • Fenelzín;
  • Iproniazid;
  • izokarboxazid;
  • nialamid;
  • Tranylcypromín.

Medzi ireverzibilné selektívne inhibítory MAO patrí selegilín.

Zoznam reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO obsahuje:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Befol;
  • Moloblobid;
  • Deriváty betakarbolínu.

Indikácie pre použitie inhibítorov MAO

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO sa predpisujú na liečbu chronického alkoholizmu a depresií (neurotických, involučných a cyklotymických), reverzibilné selektívne - na depresie rôzneho pôvodu, depresívny syndróm, melancholický syndróm a astenoadynamické poruchy a ireverzibilné selektívne - pri liečbe Parkinsonovej choroby.

kontraindikácie

Použitie reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO je kontraindikované pri:

  • precitlivenosť;
  • Akútne zápalové ochorenia obličiek a pečene;
  • Syndróm z odňatia alkoholu;
  • Gravidita a laktácia.

V detstve tiež nie sú predpísané reverzibilné selektívne inhibítory MAO..

Užívanie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO nie je predpísané pre:

  • precitlivenosť;
  • Zlyhanie pečene;
  • Poruchy mozgovej cirkulácie;
  • Chronické zlyhanie obličiek;
  • Chronické zlyhanie srdca.

Použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO je kontraindikované pri:

  • Tehotenstvo a dojčenie;
  • Užívanie iných antidepresív;
  • precitlivenosť;
  • Esenciálny tremor;
  • Chorea z Huntingtonu.

S opatrnosťou sú ireverzibilné selektívne inhibítory MAO predpísané pre:

  • Progresívna demencia;
  • Tardívna dyskinéza;
  • Ťažká psychóza;
  • Peptický vred gastrointestinálneho traktu;
  • Hyperplázia prostaty;
  • Ťažká angina pectoris;
  • Glaukóm s uzavretým uhlom;
  • Hrubý tremor;
  • Tachykardia;
  • Feochromocytóm;
  • Difúzna toxická struma.

Vedľajšie účinky

Použitie reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť:

  • úzkosť;
  • Suché ústa;
  • bolesť hlavy;
  • nespavosť.

Použitie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO môže spôsobiť:

  • Dyspepsia;
  • Pokles krvného tlaku;
  • úzkosť;
  • Nespavosť;
  • bolesť hlavy;
  • Suché ústa;
  • zápcha.

Použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť komplikácie z rôznych systémov tela, menovite:

  • Znížená chuť do jedla, suchosť sliznice ústnej dutiny, zvýšená aktivita transamináz, nevoľnosť, hnačka, zápcha a dysfágia (tráviaci systém);
  • Zvýšená únava, nespavosť, závraty, halucinácie, bolesti hlavy, úzkosť, dyskinéza, motorické a psychické nepokoje, zmätenosť a psychóza (nervový systém);
  • Zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia a arytmia (kardiovaskulárny systém);
  • Diplopia a poruchy zrakovej ostrosti (zmyslové orgány);
  • Noktúria, retencia moču a bolestivé nutkanie na močenie (močový systém);
  • Dýchavičnosť, fotocitlivosť, kožná vyrážka a bronchospazmus (alergické reakcie).

Tiež použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť potenie, hypoglykémiu a vypadávanie vlasov..

Informácie o lieku sú zovšeobecnené, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!

Ľudský žalúdok si dobre poradí s cudzími predmetmi a bez lekárskeho zásahu. Je známe, že žalúdočná šťava dokáže rozpustiť aj mince..

Americkí vedci uskutočnili pokusy na myšiach a dospeli k záveru, že šťava z melónu zabraňuje rozvoju vaskulárnej aterosklerózy. Jedna skupina myší pila čistú vodu a druhá pila melónovú šťavu. Výsledkom bolo, že cievy druhej skupiny neobsahovali cholesterolové plaky..

Kaz je najbežnejším infekčným ochorením na svete, ktorému ani chrípka nemôže konkurovať..

Okrem ľudí trpí prostatitídou iba jeden živý tvor na planéte Zem - psy. Toto sú skutočne naši najvernejší priatelia.

Pád z osla vám skôr zlomí krk ako odpadnutie z koňa. Len sa nepokúšajte vyvrátiť toto tvrdenie..

Väčšina žien dokáže získať viac potešenia z rozjímania nad svojím krásnym telom v zrkadle ako zo sexu. Takže, ženy, snažte sa o harmóniu.

V priebehu života sa u priemerného človeka vyvinú až dve veľké kalužie slín..

Usmievanie sa iba dvakrát denne môže znížiť krvný tlak a znížiť riziko srdcových infarktov a mozgových príhod..

Očakávaná dĺžka života ľavákov je kratšia ako priemerná dĺžka života pravákov.

Vedci z Oxfordskej univerzity uskutočnili sériu štúdií, počas ktorých prišli k záveru, že vegetariánstvo môže byť pre ľudský mozog škodlivé, pretože vedie k zníženiu jeho hmotnosti. Vedci preto odporúčajú ryby a mäso úplne vylúčiť z jedálnička..

Antidepresívum klomipramín vyvoláva orgazmus u 5% pacientov.

Ľudský mozog váži asi 2% z celkovej telesnej hmotnosti, ale spotrebuje asi 20% kyslíka vstupujúceho do krvi. Táto skutočnosť robí ľudský mozog mimoriadne náchylným na poškodenie spôsobené nedostatkom kyslíka..

Osoba, ktorá užíva antidepresíva, bude vo väčšine prípadov opäť depresívna. Ak sa človek vyrovnal s depresiou sám, má všetky šance navždy zabudnúť na tento stav..

Vzdelaný človek je menej náchylný na choroby mozgu. Intelektuálna aktivita prispieva k tvorbe ďalšieho tkaniva, ktoré kompenzuje chorobu.

Podľa prieskumu WHO zvyšuje denná polhodinová konverzácia na mobilnom telefóne pravdepodobnosť vzniku mozgového nádoru o 40%.

Každý z nás už počul príbehy o ľuďoch, ktorí si nikdy nečistili zuby a nemali žiadne problémy. Takže s najväčšou pravdepodobnosťou títo ľudia buď nevedeli, že majú.

IMAO (inhibítory monoaminooxidázy)

IMAO (inhibítory monoaminooxidázy) sú antidepresíva „prvej generácie“. Spočiatku boli tieto lieky vyvinuté na liečbu tuberkulózy, neskôr sa však ukázalo, že majú antidepresívne vlastnosti. Preto sa už v 50. rokoch začali brať ako antidepresíva. Vedci nakoniec vyvinuli MAOI, ktoré boli vhodnejšie na depresiu. [R]

Inhibítory monoaminooxidázy pôsobia inhibíciou aktivity monoaminooxidázy. Monoaminooxidáza je enzým, ktorý štiepi určité neurotransmitery: serotonín, norepinefrín, dopamín. Inhibíciou (t.j. blokovaním) monoaminooxidázy zvyšujú MAOI hladinu týchto neurotransmiterov. Depresia a úzkosť sú základom nedostatku serotonínu, norepinefrínu a dopamínu..

Tieto lieky sa osvedčili ako účinné pri depresiách (najmä u atypických typov) a stále sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby (niektoré sa považujú za lieky prvej voľby). Predpisujú sa tiež pri panickej poruche, sociálnej úzkostnej poruche, zmiešanej úzkosti s depresiou, posttraumatickej stresovej poruche, určitých poruchách stravovania a hraničnej poruche osobnosti..

Hlavnou nevýhodou IMAO je, že pri kontakte s určitými potravinovými výrobkami môžu byť smrteľné. Preto sa považujú za „poslednú možnosť“ liečby depresie. Inými slovami, ľudia sa obracajú na MAOI, keď už vyskúšali rôzne SSRI / SNRI, atypické a tricyklické antidepresíva. Novšie výskumy naznačujú, že interakcie medzi potravinami a IMAO nemusia byť také prísne ako pôvodné tvrdenia.

  1. Zoznam IMAO
  2. Marplan (izokarboxazid)
  3. Moklobemid (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (Fenelzine)
  5. Parnat (tranylcypromín)
  6. Pirindol (pyrazidol)
  7. Selegilín (deprenyl / eldepril / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. IMAO nie sú antidepresíva
  10. IMAO stiahnutá z obehu
  11. Záver

Zoznam IMAO

Existujú dva bežné typy inhibítorov monoaminooxidázy, inhibítory MAO-A a MAO-B:

  • MAO-A: Špeciálne zamerané na tyramín, serotonín, norepinefrín a dopamín.
  • MAO-B: Viac zamerané na dopamín, fenyletylamín a mikroamíny.

Je potrebné poznamenať, že niektoré IMAO sú kombináciou MAO-A a MAO-B.

Marplan (izokarboxazid)

Marplan je jedným z najstarších IMAO a stále sa niekedy používa pri liečbe. Okrem depresie tento liek dobre účinkuje na úzkostné poruchy a v niektorých prípadoch pomáha pri neurodegeneratívnych ochoreniach, ako je demencia..

Aj keď sa tento liek považuje za veľmi účinný, spôsobuje mnoho závažných vedľajších účinkov, vrátane bolesti hlavy, prírastku hmotnosti, závratov, mdloby a chvenia. Z tohto dôvodu sa inhibítory monoaminooxidázy, ako je Marplan, predpisujú zriedka. [R]

Moklobemid (Aurorix / Manerix)

Moklobemid sa najčastejšie predpisuje pri ťažkých depresiách a je rovnako účinný ako SSRI, ale s menším počtom vedľajších účinkov a rýchlejším účinkom. Pôsobí ako inhibítor MAO-A a zvyšuje hladinu nasledujúcich neurotransmiterov: serotonínu, norepinefrínu a dopamínu. Na rozdiel od väčšiny moderných antidepresív tento liek zvyšuje libido a zlepšuje sexuálnu výkonnosť. Taktiež neindukuje priberanie na váhe..

Dlhodobé užívanie tohto lieku zvyšuje neuroprotekciu a zvyšuje hladinu testosterónu (na rozdiel od SSRI, ktoré môžu hladinu testosterónu znižovať). Je to jedno z najbezpečnejších antidepresív a v mnohých prípadoch ho možno považovať za možnosť liečby prvej línie. [R]

Nardil (Fenelzine)

Nardil je považovaný za jeden z najúčinnejších inhibítorov monoaminooxidázy, ktorý sa stále predpisuje pri depresívnych a niekedy úzkostných poruchách. Tento liek účinkuje zvlášť dobre u ľudí s atypickou a neurotickou depresiou. Nardil sa často používa ako liek tretej línie na liečbu refraktérnej depresie.

Liečivo účinkuje tak, že inhibuje MAO-A aj MAO-B v podobnom rozsahu. Okrem zvýšenia hladiny serotonínu, norepinefrínu a dopamínu zvyšuje tento MAOI aj koncentrácie GABA, čo prispieva k jeho celkovej účinnosti. [R]

Parnat (tranylcypromín)

Parnat sa používa ako antidepresívum av niektorých prípadoch na určité typy úzkostných porúch. Bol syntetizovaný v roku 1948 so štruktúrou podobnou amfetamínu. Ukázalo sa ako veľmi účinná liečba refraktérnej depresie, ale veľa ľudí, ktorí ju používajú, netoleruje vedľajšie účinky pri vysokých dávkach..

Pôsobí tak, že inhibuje MAO-B o niečo viac ako MAO-A, uvoľňuje norepinefrín a dopamín a zvyšuje mikroamíny. Má mierne stimulačné vlastnosti, ako je amfetamín. [R]

Pirindol (pyrazidol)

Pyrazidol sa používa hlavne v Rusku na liečbu veľkých depresií. Je veľmi podobný metralindolu vďaka tomu, že pôsobí primárne ako reverzný inhibítor MAO-A. Táto droga má tendenciu mať stimulačnejší profil ako sedatívum. Je tiež účinný pri liečbe niektorých prípadov fibromyalgie. [R]

Selegilín (deprenyl / eldepril / Yumex)

Selegilín v štandardných dávkach pôsobí ako ireverzibilný selektívny inhibítor MAO-B. Pôvodne sa používal na liečbu Parkinsonovej choroby, ale potom ho schválil americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (American Food and Drug Administration) na liečbu veľkej depresie vo forme transdermálnej náplasti. Pri vyšších dávkach sa liek stáva neselektívnym a inhibuje MAO-A aj MAO-B. V súčasnosti sa skúma odvykanie od fajčenia a liečba ADHD. [R]

Toloxaton (Humoril)

Pôsobí ako reverzný inhibítor MAO-A. Toloxatón bol uvedený na trh vo Francúzsku v roku 1984 na liečbu depresie. Tento liek má stimulačné vlastnosti a v mnohých prípadoch môže zvýšiť hladinu úzkosti. V porovnaní s moloblobemidom má viac vedľajších účinkov a je menej účinný. Špekuluje sa, že ľudia s nízkou hladinou noradrenalínu alebo bez úzkostnej depresie môžu byť pre tento liek ideálni. [R]

IMAO nie sú antidepresíva

Okrem toho existujú rôzne lieky, ktoré fungujú ako inhibítory monoaminooxidázy, ale používajú sa na liečbu iných stavov ako depresie. Nasledujú lieky s vlastnosťami IMAO, ktoré nie sú predpísané na liečbu depresie.

Hydrokarbazín. Toto je liek s vlastnosťami IMAO, ktorý sa používa predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Nie je veľa formálnych štúdií, ktoré by užívali tento liek samotný..

Izoniazid (Nidrazid). Práve tento liek podnietil vedcov k štúdiu biologických príčin veľkej depresie. Je široko používaný ako profylaktický prostriedok prvej voľby a na liečbu tuberkulózy. V 50. rokoch sa začal hojne používať na liečbu tuberkulózy a mnoho ľudí si začalo všimnúť vedľajšie účinky, ktoré zvyšujú ich náladu. V súvislosti s početnými správami o zvýšení nálady to viedlo vedcov k vytvoreniu novej generácie antidepresív - MAOI (inhibítory monoaminooxidázy). [R]

Linezolid. Používa sa ako antibiotikum na infekcie, ktoré sa nedajú liečiť inými antibiotikami. Používa sa na liečbu zápalu pľúc, rôznych kožných infekcií a infekcií centrálneho nervového systému. [R]

Prokarbazín (Matulan). Jedná sa o ľahký IMAO, ktorý sa používa na liečbu Hodgkinovho lymfómu a rôznych druhov rakoviny mozgu ako protinádorového lieku. Existuje asi od roku 1969 a patrí do skupiny liekov nazývaných „alkylačné látky“. Vďaka svojej miernej inhibícii MAO zvyšuje hladiny neurotransmiterov v mozgu. [R]

Razagilín (Azilect): Tento liek sa často používa pri liečbe počas nástupu Parkinsonovej choroby. Ovplyvňuje inhibíciu MAO-B 14-krát viac ako MAO-A. Pôsobí neuroprotektívne a vznikol v dôsledku možnej neurotoxicity liečiva selegilín. [R]

IMAO stiahnutá z obehu

Existujú ďalšie lieky IMAO, ktoré boli stiahnuté z výroby kvôli závažným vedľajším účinkom. Väčšina z nich sa predala v priebehu 50. a 60. rokov, ale boli stiahnuté z trhu kvôli vážnemu poškodeniu pečene. Nižšie je uvedený zoznam:

  • Benmoxín. Bol vytvorený v roku 1967 a ako antidepresívum sa používal v celej Európe.
  • Karoxazón (Surodil / Thymostenil). Tento liek pôsobil na MAO-B 5-krát viac ako na MAO-A. Nakoniec to bolo prerušené..
  • Iprocloside (Sursum). Do roku 1980 bola stiahnutá z predaja z dôvodu, že v dôsledku jej predaja zahynuli traja ľudia. Štúdia zistila, že vedie k príznakom žltačky, po ktorých nasleduje akútne zlyhanie pečene.
  • Iproniazid. Tento liek bol vyvinutý špeciálne na liečbu tuberkulózy, ale ako sa ukázalo, má antidepresívny účinok. Koncom 50. rokov bol schválený, ale neskôr stiahnutý z trhu v dôsledku vážneho poškodenia pečene..
  • Mebanazín (Actomol). Používa sa v priebehu 60. rokov na liečbu depresie, ale odvtedy bol stiahnutý z trhu.
  • Minaprin (Cantor). Používa sa po celom Francúzsku do roku 1996. Nakoniec bol prerušený kvôli záchvatom..
  • Nyamid (nialamid). Chemicky podobný iproniazidu ako derivátu kyseliny izonikotínovej. Bol odstránený spoločnosťou Pfizer zo Spojených štátov, Veľkej Británie a Kanady v roku 1963 v dôsledku poškodenia pečene.
  • Oktamoxín (Ximaol / Nimaol). Používal sa na liečbu depresie, ale z trhu bol stiahnutý v 60. rokoch.
  • Feniprazín (Cutron). Používal sa na liečbu depresie v priebehu 60. rokov a v niektorých prípadoch sa predpisoval pri schizofrénii. Medzi rôzne vedľajšie účinky spojené s týmto liekom patrilo poškodenie očí a žltačka. Vo výsledku to bolo považované za nebezpečné a stiahnuté z trhu..
  • Pivalbenzhydrazín (Tersavid). Počas 60. rokov sa široko používal na liečbu depresie, odvtedy bol však stiahnutý z trhu..

Záver

V mnohých prípadoch môžu byť IMAO veľmi účinné lieky na liečbu veľkej depresie. Aj keď mnohé z nich majú v kombinácii s jedlom nežiaduce vedľajšie účinky a problémy, existuje niekoľko, ktoré vyčnievajú z radu, konkrétne Parnat, Nardil a Moclobemide. Najlepšie lieky IMAO sú často nedostatočne využívané ako antidepresíva a poskytujú veľmi dobré výsledky u ľudí rezistentných na liečbu. Bohužiaľ, trieda IMAO má tendenciu mať reputáciu zastaranej a nebezpečnej interakcie s potravinami..

Trieda IMAO je úplne jedinečná svojou funkciou v porovnaní s inými antidepresívami v tom, že neinterferujú s spätným vychytávaním neurotransmiterov. Namiesto toho tieto lieky pôsobia na potlačenie monoaminooxidázy, čo vedie k zvýšeniu hladín všetkých neurotransmiterov. Niektoré IMAO inhibujú MAO-A viac ako MAO-B a naopak. Inhibícia MAO-A je spojená so zvýšenými hladinami tyramínu, norepinefrínu, serotonínu a dopamínu a inhibícia MAO-B je spojená so zvýšením iba dopamínu, preto sa častejšie používa pri Parkinsonovej chorobe.

Inhibítory MAO - čo to je, zoznam liekov a mechanizmus účinku

Inhibítory MAO - to vedia iba ľudia, ktorí sa zaujímajú o lekárske správy. Skratka je jednoduchá - jedná sa o skupinu liekov, ktorá sa týka antidepresív, ktoré blokujú odbúravanie monoaminooxidázy. Používajú sa ako lieky na depresiu, na obnovenie normálneho emočného zázemia a duševného zdravia..

Čo sú inhibítory MAO

Aby ste pochopili, ktoré lieky sú inhibítory MAO, musíte poznať ich farmakologický účinok. Tieto lieky majú schopnosť zlepšovať kvalitu života a bojovať proti stavom úzkosti. Tiež sa nazývajú inhibítory monoaminooxidázy (IMAO). Ide o látky rastlinného a chemického pôvodu, ktoré sa v psychiatrii hojne využívajú..

Účinok na telo je založený na blokovaní enzýmu monoaminooxidázy. Vďaka tomu je v žalúdku narušený rozklad rôznych látok a neurotransmiterov. Príznaky depresívnych a duševných porúch sú zmiernené. Celý zoznam liekov je možné klasifikovať podľa farmakologických účinkov.

  • Diétne jedlo: jedálny lístok na chudnutie
  • Helicobacter pylori - čo je to táto baktéria. Ako identifikovať a ako liečiť infekciu H. pylori v žalúdku
  • Movalis - návod na použitie. Indikácie pre liek Movalis v injekciách alebo tabletách s cenou a recenziami

Ireverzibilné inhibítory MAO

Medzi ireverzibilné IMAO patria lieky, ktorých princíp účinku je založený na tvorbe chemických väzieb s monoaminooxidázou. Výsledkom je potlačenie funkčnosti enzýmu. Toto sú lieky prvej generácie s mnohými vedľajšími účinkami. Zlá kompatibilita s inými farmakologickými látkami. Počas liečby musí pacient dodržiavať diétu. Môžu sa tiež rozdeliť na hydrazín (nialamid, iproniazid) a nehydrazín (tranylcypromín, izokarboxazid).

Reverzibilné inhibítory MAO

Reverzibilné IMAO sú predpísané pre mnoho chorôb. Sú to zástupcovia druhej generácie. Nemajú vážne negatívne účinky, pri ich užívaní sa nevyžaduje diéta. Princíp fungovania tejto skupiny liekov je založený na zachytení enzýmu a vytvorení stabilného komplexu s ním. Delia sa na: selektívne (Moklobemid, Tetrindol) a neselektívne (Karoxazon, Inkazan).

Selektívne inhibítory MAO

Selektívne IMAO sú schopné inaktivovať iba jeden typ monoaminooxidázy. Vo výsledku klesá odbúravanie serotonínu, noradrenalínu a dopamínu. Súčasné užívanie s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu serotonínu, vedie k vzniku serotonínového syndrómu. Toto nebezpečné ochorenie je známkou intoxikácie tela. Aby ste ju mohli liečiť, musíte zrušiť všetky antidepresíva..

Neselektívne inhibítory MAO

Neselektívne IMAO blokujú enzým monoaminooxidázu v odrodách A a B. Predpisujú sa zriedka, pretože majú silný toxický účinok na pečeň. Účinok užívania týchto liekov pretrváva dlho (až 20 dní) po ukončení liečby. Zvyčajne znižujú frekvenciu záchvatov angíny, čo umožňuje ich predpísanie pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami..

  • Ako pripraviť omáčku na špagety: domáce recepty
  • Čo je to gratuti
  • Ako získať väzbu pre staršiu osobu

Inhibítory MAO - zoznam liekov

Aké lieky patria k IMAO a čo môže v konkrétnom prípade pomôcť, môžete zistiť v lekárskej inštitúcii. Užívanie antidepresív musí byť koordinované s ošetrujúcim lekárom. Lekár vyberá lieky individuálne, na základe príznakov ochorenia. Celý zoznam liekov je rozdelený podľa farmakologickej klasifikácie. Zoznam inhibítorov MAO:

  1. Ireverzibilné neselektívne látky sú: fenelzín, tranylcypromín, izokarboxazid, nialamid..
  2. Najmenší je zoznam nezvratných selektívnych zástupcov: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Reverzibilné selektívne sú najrozsiahlejšou skupinou, ktorá zahŕňa také lieky: Pirlindol (pyrazidol), Metralindol, Moklobemid, Betol, Tryptamín, deriváty beta-karbolínu (obchodný názov Harmalin).

Inhibítory MAO - návod na použitie

Aplikácia inhibítorov MAO:

  1. Ireverzibilné neselektívne sa používajú na liečbu:
  • involučná depresia;
  • neurotická depresia;
  • cyklotymická depresia;
  • pri liečbe chronického alkoholizmu.
  1. Ireverzibilný selektívny prostriedok používaný iba pri liečbe Parkinsonovej choroby.
  1. Reverzibilné selektívne použitia:
  • s melancholickým syndrómom;
  • s astenoynamickými poruchami;
  • s depresívnym syndrómom.

Kontraindikácie závisia od typu lieku. Ireverzibilné neselektívne látky sa nemajú používať v prípade srdcových, obličkových, pečeňových zlyhaní alebo porúch koronárnej cirkulácie. Počas tehotenstva a dojčenia a Huntingtonovej chorey sú zakázané nevratné selektívne látky. Nie sú predpísané v kombinácii s antipsychotikami. Kontraindikácie pre príjem reverzibilné selektívne bude: batoľa, akútne zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky pri používaní lieku, ktorý má reverzibilný selektívny účinok, budú vyjadrené nasledujúcimi príznakmi: nespavosť, opakované bolesti hlavy, zápcha, sucho v ústach, zvýšená úzkosť. So zvýšením odporúčaného dávkovania alebo nedodržaním liečebného režimu u pacientov zvyšuje tento liek prejav vedľajších účinkov.

Príjem neselektívnych ireverzibilných IMAO môže spôsobiť také vedľajšie účinky: dyspepsia, narušenie gastrointestinálneho traktu. Často sa pozoruje hypotenzia (znížený krvný tlak), bolesti hlavy v prednej časti hlavy. Pri užívaní reverzibilných IMAO sa dopĺňa zoznam negatívnych účinkov: hypertenzia, znížená chuť do jedla, retencia moču, vyrážka, dýchavičnosť..

Inhibítory MAO: zoznam liekov a obchodné názvy inhibítorov monoaminooxidázy

Inhibítory MAO sú jednou z bežných skupín antidepresív. V súčasnosti sa tento typ liekov používa menej často ako predtým, ale ešte úplne nestratil svoj význam. V lekárňach sa predáva veľké množstvo inhibítorov MAO. Tieto lieky sú samozrejme dostupné iba na lekársky predpis. Mnoho pacientov by však považovalo za užitočné vedieť, aké typy týchto liekov existujú..

Čo sú inhibítory MAO?

Inhibítory MAO (IMAO) sú jedným z najstarších typov antidepresív. Ich mechanizmus účinku je založený na blokáde monoaminooxidázy, bielkovinového enzýmu, ktorý rozkladá monoamíny. Ako môže táto okolnosť súvisieť s liečbou depresie? Všetko je veľmi jednoduché - koniec koncov, veľa látok, ktoré sa bežne nazývajú neurotransmitery - serotonín, dopamín, norepinefrín, patrí k monoamínom. Je to ich nedostatok v tele (presnejšie v nervových okruhoch), ktorý spôsobuje depresívnu náladu, stav depresie. IMAO ničia monoaminooxidázu alebo dočasne blokujú jej činnosť, v dôsledku čoho sa zvyšuje hladina neurotransmiterov v nervových obvodoch. Mozog začína pracovať efektívnejšie a to ovplyvňuje aj náladu človeka - zbavuje sa depresie, skľúčenosti a apatie..

Účinok inhibítorov MAO sa prejavuje, keď sa aktivita enzýmu zníži asi dvakrát.

odrody

Lieky v tejto triede sú rozdelené do troch skupín:

  • nezvratný nevyberavý,
  • nezvratný volebný,
  • reverzibilný volebný.

Ireverzibilné antidepresíva ničia molekulu monoaminooxidázy. Reverzibilné látky sa na ňu iba viažu a zbavujú ju tak činnosti niekoľko hodín.

Existujú 2 typy enzýmu - A a B. Na prvom type sa podieľa predovšetkým deaminácia neurotransmiterov. Podľa tohto princípu sa lieky delia na dva typy. Prvý typ, neselektívne inhibítory monoaminooxidázy, je účinný proti obom typom enzýmov naraz. Selektívne inhibítory pôsobia hlavne na prvý typ, existujú však aj inhibítory, ktoré sú aktívne iba proti druhému typu..

Medzi neselektívne nezvratné fondy patria:

  • iproniazid,
  • izoniazid,
  • nialamid,
  • izokarboxazid,
  • fenelzín.
  • moklobemid (obchodný názov Aurorix),
  • pirlindol (obchodný názov Pyrazidol),
  • betol,
  • metralindol,
  • harmalín.

Reverzibilné inhibítory majú trochu nižšiu silu ako ireverzibilné, ale ich použitie je bezpečnejšie a majú menej vedľajších účinkov..

Z ireverzibilných selektívnych inhibítorov sú najznámejšie selegilín a rasagilín..

Indikácie

Antidepresíva tejto triedy nie sú liekmi prvej voľby. Stále sa však často používajú pri liečbe depresie, najmä v prípadoch, keď je choroba rezistentná voči použitiu iných liekov (TCA a SSRI)..

Inhibítory MAO sú predpísané pre:

  • depresia rôzneho pôvodu,
  • Parkinsonova a Alzheimerova choroba,
  • alkoholizmus,
  • VSD,
  • schizofrénia,
  • fóbie,
  • poruchy úzkosti.

Reverzibilné selektívne inhibítory sa najčastejšie predpisujú pri miernej a stredne ťažkej depresii, melancholickom syndróme, ireverzibilné neselektívne inhibítory - pri ťažkej depresii, alkoholizme. Ireverzibilné selektívne látky sa používajú takmer výlučne pri Parkinsonovej chorobe.

kontraindikácie

Používanie antidepresív tohto typu je zakázané, ak:

  • abstinenčný syndróm,
  • exacerbácie chorôb pečene a obličiek,
  • tehotenstvo,
  • laktácie,
  • precitlivenosť.

Neselektívne ireverzibilné inhibítory sú tiež kontraindikované pri chronickom srdcovom a renálnom zlyhaní, cerebrovaskulárnych príhodách. Ireverzibilné selektívne inhibítory nie sú predpísané spolu s inými antidepresívami. Neselektívne inhibítory tiež ovplyvňujú metabolizmus v pečeni mnohých liekov, ako sú barbituráty, antihistaminiká a antihypertenzíva, antidepresíva..

Vedľajšie účinky

Nevýhody IMAO sú ich inherentné vedľajšie účinky, vrátane:

  • ortostatická hypotenzia,
  • tyramínový syndróm,
  • serotonínový syndróm,
  • anticholinergné účinky (retencia moču, sucho v ústach, rozmazané videnie).

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú u nerozlišujúcich IMAO. Mnoho nerozlišujúcich liekov tiež ovplyvňuje metabolizmus mnohých liekov..

Najnebezpečnejším pri užívaní týchto antidepresív je tyramínový syndróm. Tyramíny sú prirodzene sa vyskytujúce látky nachádzajúce sa vo fermentovaných potravinách. Pretože tyramín vstupujúci do tela s jedlom je zničený oboma typmi MAO, vedie neselektívna inhibícia enzýmu k hromadeniu tyramínu v tele. To často vedie k hypertenzii a infarktu..

Aby sa zabránilo tyramínovému syndrómu, pacientovi je predpísaná špeciálna strava, ktorá vylučuje:

  • syry,
  • kyslá kapusta,
  • údeniny,
  • konzervy,
  • kvasené ovocie (figy, banány).

Predávkovanie je tiež mimoriadne nebezpečné pre antidepresíva tejto triedy (viac ako pre SSRI). Dávkovanie lieku by preto malo byť predpísané lekárom. Nie je možné samostatne liečiť antidepresívami tejto série, nezávisle meniť dávkovanie, náhle prerušiť liečbu (aby sa zabránilo abstinenčnému syndrómu).

CleverMindRu

Všetko o mozgu!

Inhibítory MAO: Zmena znakov

Ahoj! Dnes sa v medicíne naučíte hrozné kúzlo! Je taká silná, že dokáže človeka zabiť, takže takéto informácie majú skôr kognitívny charakter. Je zaujímavá a krásna ako akýsi bizarný jedovatý had. Nebudeme popisovať, ako tieto vedomosti uplatniť v reálnom živote, sú nebezpečné a môžu ich použiť iba najlepší špecialisti v oblasti biológie..

Súhlasíte, stane sa, že si chcete prečítať niečo neobvyklé v štýle „10 faktov o...“, aby ste to „zistili“ a prípadne povedali priateľom. Môžete skontrolovať, že po vydaní bude o čom hovoriť, alebo o tom aspoň premýšľať. Aj názov témy: „Inhibítory MAO“ znie celkom dobre.

Čo znamenajú inhibítory?

Aktivátory a inhibítory sú 2 hlavné smery v regulácii biologických procesov. Aktivátory a inhibítory sú často zlúčeniny a v biológii neexistujú stopercentné aktivačné alebo inhibičné látky. Keď v jednej veci získame veľké plus, v druhej prehráme.

Aby ste tomu ľahšie porozumeli, pamätajte na svoje pocity z hier. Keď „vyhráte“, procesy spojené s dopamínom, norepinefrínom a serotonínom sa aktivujú, ale potláčajú napríklad pomocou GABA. Pocity potešenia a šťastia a potlačenie upokojenia a úsudku.

Takže keď niečo aktivujeme, niečo potlačíme a naopak. Je to rovnováha.

Inhibítory sú potlačujúce / ničiace látky.

Čo je MAO?

Pred objasnením tohto pojmu je dôležité pripomenúť základy synaptického prenosu neurotransmiterov, keď jeden neurón uvoľňuje neurotransmitery do synaptickej štrbiny, do priestoru, odkiaľ sú absorbované druhým neurónom. Zatiaľ čo mediátory nie sú umiestnené ani v prvom, ani v druhom neuróne, v strede si inteligentný organizmus vyberie prebytok pomocou enzýmu monoaminooxidázy.

Toto slovo znie jednoducho strašidelne, poďme si ho rozdeliť na časti: „mono“ znamená jednu, „amín“ znamená amínovú skupinu, 1 atóm dusíka, 2 vodík. Oxidáza pochádza zo slova „oxid“ - kyslík, redoxné reakcie.

Ukázalo sa teda, že monoaminooxidáza, teda MAO, je látka, ktorá oxiduje a ničí monoamíny. A monoamíny sú neurotransmitery.

MAO-A je monoaminooxidáza, ktorá ničí také mediátory ako dopamín, norepinefrín a serotonín zo synaptickej štrbiny a smeruje prebytok späť do prvého neurónu, aby sa znovu hromadil vo vezikulách a „vystrelil“ do vesmíru do druhého neurónu. Vytvorí okruh, aby naše lenivé telo nemuselo znovu vytvárať neurotransmitery z aminokyselín.

Predstavte si, ako naplníte hrnček vodou a voda začne pretekať a stekať po stenách. V našom tele sa „prebytočná voda“ nešíri, ale vracia sa späť do nádoby, odkiaľ ste vodu nalievali do hrnčeka. V tejto súvislosti je „voda“ neurotransmiter.

MAO-A sa nachádzajú vo vonkajšej membráne mitochondrií v bunkách.

MAO-B je monoaminooxidáza, ktorá sa tiež nachádza v mitochondriách a ničí dopamín a ďalšie menej významné a významné mediátory. Pre porovnanie, je už známych viac ako sto rôznych neurotransmiterov..

Inhibícia monoaminooxidázy označuje proces, pri ktorom sú potlačené monoamínové supresory. Ako si pamätáme z matematiky, mínus po mínus je plus. Podobné procesy teda prebiehajú v bunkách. Inhibíciou monoaminooxidázy ničíme to, čo malo zničiť iného.

Inhibítory monoaminooxidázy sú silné látky, ktoré môžu zmeniť človeka na nepoznanie, najmä jeho správanie. Čím silnejšie sú tieto inhibítory, tieto látky, tým silnejšie sú zmeny. Môže nastať situácia, keď konzumácia kávy alebo ešte horšie, užívanie nootropík spôsobí také násilné vyjadrenie, produkciu mediátorov, že dostanete účinok silných psychostimulačných liekov. Dobre chápeme, ako sa mení správanie človeka pod vplyvom drog..

Inhibítory sú tiež rozdelené na viac či menej „silné“, nejde o binárny systém, keď k inhibícii dôjde alebo nie. Je to skôr škála, kde 0 nie je žiadna inhibícia a 100 je 100% podmienených. Smrť je možná u človeka, keď užíva „silné“ látky pôsobiace na neurotransmitery a „silné“ inhibítory MAO.

Vo vede sa zvyčajne delia na reverzibilné a nevratné, selektívne a neselektívne.

Selektívne pôsobí na konkrétnu monoaminooxidázu A alebo B. Blokuje deštrukciu určitých látok v našom mozgu. Neselektívne blokovanie oboch typov.

Nezvratné prakticky zničia MAO, čo núti telo naštartovať novú tvorbu enzýmu, ktorá trvá asi 2 týždne. O reverzibilných látkach sa dá povedať, že na určitý čas viažu MAO.

Teraz vám je viac-menej jasné také strašné označenie ako ireverzibilný neselektívny inhibítor monoaminooxidázy. Ale neselektívne sa v súčasnosti takmer nikdy nepoužívajú.

Pokiaľ ide o použitie, mnoho antidepresív je selektívnych reverzibilných IMAO. Pôsobia na serotonín a dopamín a dočasne zvyšujú ich hladinu v synaptickej štrbine. Oblasti použitia ireverzibilných je veľa chorôb, ktoré sú dlhodobé alebo chronické, napríklad chronický alkoholizmus, Parkinsonova choroba..

Relatívne bezpečné inhibítory MAO

Nebezpečný, ale silný, vygooglite si „zoznam inhibítorov MAO“ a dostanete kopu názvov liekov. Zvážime tie IMAO, ktorých pôsobenie nie je také výrazné: Rhodiola Rosea, Yohimbín, Zelený čaj, Muškátový oriešok, Tabak, Tyramín.

Zaujímavosti

Kriminalita môže byť podmienená geneticky. Existujú štatisticky významné korelácie medzi mierou kriminality a aktivitou MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Špeciálnym prípadom tejto korelácie je Brunnerov syndróm.

Prvýkrát sa tento syndróm zaznamenal v 90. rokoch. v jednej americkej rodine, kde 14 mužov malo mutáciu MAO-A. Táto mutácia spôsobila, že ich telá produkovali viac dopamínu, norepinefrínu a serotonínu. V skutočnosti to znamenalo čiastočnú inhibíciu monoaminooxidázy počas celého života. Títo ľudia mali podpriemerné IQ a boli náchylní na agresívne a impulzívne správanie. Navyše sa ukázalo, že deti s nízkou aktivitou MAO sú v dospelosti náchylnejšie na asociálne správanie (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Preto sa predpokladalo, že genetika, mutácie MAO, je spojená s nízkym IQ a agresívnym kriminálnym správaním..

Depresia je spojená so zvýšenou aktivitou MAO. Zistilo sa, že pri depresii sa aktivita MAO zvyšuje v priemere o 34% (PMID 17088501).

Pri užívaní antidepresív na báze MAOI a všeobecne pri užívaní IMAO sa osobitná pozornosť venuje výberu správnej stravy. Ak sa v bežnom živote považuje za užitočné jesť ryby, mäso, mliečne výrobky, potom to môže samozrejme pri MAOI spôsobovať vedľajšie účinky. Tieto potraviny sú bohaté na užitočné aminokyseliny, z ktorých sa syntetizujú neurotransmitery, takže ak budete jesť veľa rýb, získate veľa tryptofánu. A z neho sa bude vyrábať serotonín, bude tam veľa serotonínu (koniec koncov, nie je zničený MAO). Osoba dostane serotonínový syndróm: nevoľnosť, závrat atď. Preto sa hovorí, že konzumáciou liečivých IMAO a nootropík, ktoré pumpujú napríklad dopamín, sa hyperstimulácia prejaví so všetkými dôsledkami.

IMAO interagujú hlavne s katecholamínmi a serotonínom; neinhibujú napríklad acetylcholín. Má svoj vlastný MAO, nazývaný acetylcholín transferáza.

výsledok:

- Monoaminooxidáza je látka, ktorá môže určovať nielen naše správanie a životný štýl, ale aj náš typ postavy.

- Telo má úžitok z normálnych, priemerných hodnôt aktivity MAO. Bude nad normálne - sklon k depresiám, nižšie - nižšie IQ a popudlivosť.

- Inhibítory MAO zvyšujú hladinu norepinefrínu, dopamínu a serotonínu. Príklady: Yohimbín, Rhodiola, zelený čaj.

Dúfam, že sa vám informácie páčili! Vidíme sa neskôr!

Inhibítory MAO čo je

Podľa svojich farmakologických vlastností sa inhibítory monoaminooxidázy delia na reverzibilné a ireverzibilné, selektívne a neselektívne.

Selektívne MAOI inhibujú hlavne jeden z typov MAO, neselektívne - oba typy.

Ireverzibilné IMAO interagujú s monoaminooxidázou a vytvárajú s ňou chemické väzby. Enzým potom nedokáže vykonávať svoje funkcie a metabolizuje sa. Namiesto toho si telo syntetizuje nový, ktorý zvyčajne trvá asi dva týždne..

Reverzibilné IMAO sa viažu na aktívne miesto enzýmu a tvoria s ním relatívne stabilný komplex. Tento komplex sa postupne disociuje, uvoľňuje IMAO, ktoré potom vstupujú do krvi a vylučujú sa z tela, pričom enzým zostáva intaktný.

Neselektívne ireverzibilné IMAO

  • Iproniazid
  • Nialamid
  • Izokarboxazid
  • Fenelzín
  • Tranylcypramín


Presne povedané, priradenie tranylcypramínu k tejto skupine nie je úplne správne, pretože je to reverzibilný inhibítor, avšak disociácia jeho komplexu s enzýmom a jeho úplné vylúčenie z tela môže trvať až 30 dní. Okrem toho vykazuje určitú selektivitu voči MAO-A.

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO A

  • Moklobemid
  • Pirindol (pyrazidol)
  • Bethol
  • Metralindol
  • Deriváty betakarbolínu

Pri užívaní reverzibilných IMAO nie je nutná diéta.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO B.

  • selegilín

Farmakológia IMAO

Všeobecné informácie

IMAO, blokujúce deštrukciu monoamínov monoaminooxidázou, zvyšujú obsah jedného alebo viacerých mediátorov monoamínov (norepinefrín, serotonín, dopamín, fenyletylamín atď.) V synaptickej štrbine a zvyšujú monoaminergický (sprostredkovaný monoamínom) prenos nervových impulzov (neurotransmisia). Z tohto dôvodu sa tieto látky na lekárske účely používajú hlavne ako antidepresíva. IMAO-B sa používajú aj na liečbu parkinsonizmu a narkolepsie.

Interakcia s liekmi a niektorými povrchovo aktívnymi látkami

Kombinácia inhibítorov monoaminooxidázy s látkami, ktoré ovplyvňujú metabolizmus monoamínov, môže viesť k nepredvídateľnému zvýšeniu ich účinku a môže byť život ohrozujúca..

Zoznam liekov, ktorým sa treba vyhnúť:

  • Psychostimulanty skupiny amfetamínov a súvisiace s nimi - zvýšenie hladiny katecholamínov v synaptickej štrbine (amfetamín, metamfetamín, sydnokarb atď.).
  • Akékoľvek entaktogény
  • Lieky proti nachladnutiu obsahujúce sympatomimetiká (efedrín, pseudoefedrín, fenylpropanolamín, fenylefrín, chlórfeniramín, oxymetazolín atď.): Studený teraflu, rinza atď., Spreje a nosné kvapky, ako je naftyzín.
  • Produkty na chudnutie
  • Inhibítory spätného vychytávania monoamínu:
    • kokaín
    • Tricyklické antidepresíva (amitriptylín, desipramín, imipramín atď.)
    • Inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je fluoxetín (Prozac)
  • Dextrometorfán (DXM)
  • Metabolické prekurzory monoamínov: DOPA, metyldopa, 5-hydroxytryptofán
  • rezerpín
  • Antihistaminiká [zdroj neurčený 122 dní]
  • Barbituráty [zdroj neuvedený 122 dní]
  • Anticholinergiká [zdroj neurčený 122 dní]
  • Petidín (demerol) a iné opiáty (riziko útlmu dýchania) [zdroj nešpecifikovaný 122 dní].

Potraviny nezlučiteľné s IMAO

Významným nebezpečenstvom pri používaní IMAO je konzumácia potravinových výrobkov obsahujúcich rôzne monoamíny a ich metabolické prekurzory. Jedná sa predovšetkým o tyramín a jeho metabolický prekurzor, aminokyselinu tyrozín a tryptofán. Tyramín, podobne ako amfetamínové psychostimulanty, spúšťa uvoľňovanie katecholamínov z nervových zakončení. Užívanie spolu s IMAO je spojené s hypertenznou krízou. Tryptofán sa v tele používa na výrobu serotonínu a konzumácia potravín s jeho vysokým obsahom môže viesť k vzniku serotonínového syndrómu.

Potraviny, ktorým sa treba vyhnúť:

  • Syry, najmä zrejúce
  • Červené víno, pivo, najmä tmavé (vrátane nealkoholického), pivo, likéry, whisky.
  • Údené mäso, klobásy a akékoľvek zatuchnuté mäsové výrobky
  • Nakladané, údené a sušené ryby (čerstvé ryby sú relatívne bezpečné)
  • Výťažky z kvasníc a pivovarské kvasnice (bežné pekárske kvasnice sú bezpečné)
  • Proteínové doplnky
  • Strukoviny (fazuľa, šošovica, fazuľa, sója)
  • kyslá kapusta

Výrobky, s ktorými sa má zaobchádzať opatrne:

Ireverzibilné neselektívne IMAO vyžadujú odobratie vyššie uvedených látok a výrobkov počas ich používania a do dvoch týždňov po ukončení ich používania. V prípade reverzibilných IMAO sú diétne obmedzenia zvyčajne menej prísne a trvajú do času, keď látka v tele zostane (nie viac ako jeden deň). Mali by ste sa tiež zdržať používania liekov a povrchovo aktívnych látok uvedených v zozname spolu s reverzibilnými IMAO, až kým nebudú úplne vylúčené..

Interakcia s psychedelikami fenyletylamínu a tryptamínu

Väčšina tryptamínov je dobrým substrátom pre MAO-A. DMT a 5-MeO-DMT, keď sa užívajú orálne, sa nimi metabolizujú už v gastrointestinálnom trakte a pečeni bez toho, aby mali čas vstúpiť do krvi, takže sú pri perorálnom podaní neaktívne. 4-hydroxy-DMT (psilocín) je menej náchylný na degradáciu MAO, pretože jeho hydroxylová skupina v polohe 4 sťažuje jeho väzbu na aktívne miesto enzýmu, v dôsledku čoho je orálne aktívny. Alkylové substituenty na aminoskupine, ktoré sú objemnejšie ako metyl (etyl, propyl, cyklopropyl, izopropyl, alyl atď.), Tiež bránia metabolizmu tryptamínov s takými substituentmi prostredníctvom MAO, preto sú všetky také tryptamíny aktívne, keď sa užívajú orálne. Alfa-metyl v molekulách tryptamínov, ako je AMT a 5-MeO-AMT, významne komplikuje ich metabolizmus prostredníctvom MAO a de facto ich premieňa zo substrátov na slabé inhibítory tohto enzýmu.

Inhibícia periférnych MAO-A v gastrointestinálnom trakte a pečeni silnými MAOI umožňuje, aby boli tryptamíny, ako je DMT a 5-MeO-DMT, perorálne aktívne, ako aj na zosilnenie a predĺženie účinku iných tryptamínov, ako je psilocín a DET. Na druhej strane dlhodobé užívanie IMAO ako antidepresív významne oslabuje účinok psychedelík. To sa samozrejme deje v dôsledku zmien v monoaminergných systémoch mozgu spôsobených zvýšenou hladinou monoamínov. Povaha tohto javu v súčasnosti zostáva nejasná a nevysvetľuje ho jednoduchá strata citlivosti serotonínových receptorov, s ktorými psychedeliká interagujú..

Užívanie IMAO spolu s tryptamínmi alebo bezprostredne pred užitím tryptamínov teda predlžuje a v niektorých prípadoch zvyšuje účinok týchto látok a tiež umožňuje perorálne podávanie tryptamínov, ako je DMT. To je základom princípu pôsobenia Ayahuascy a podobných zmesí vrátane takzvanej Pharmachoasca, v ktorej sa namiesto rastlinných zložiek používa čistý DMT, a ako MAOI sa môžu použiť tradičné semená Banisteriopsis Caapi a Peganum Harmala alebo ich extrakty. alebo dokonca moklobemid (Aurorix). Súčasne užívanie ireverzibilných IMAO niekoľko dní pred užitím psychedelickej liečby oslabí jeho účinok. To isté sa stane pri dlhodobom užívaní ireverzibilných aj reverzibilných IMAO pred užitím psychedelika..

Spotreba 5-MeO-DMT s IMAO je nebezpečná. Mnoho ľudí zaznamenáva silné a nepríjemné vedľajšie účinky takejto kombinácie, až po sérotonínový syndróm. Táto skúsenosť je navyše pre mnohých ľudí psychologicky mimoriadne ťažká a môže predstavovať vážne riziko pre duševné zdravie..

Tryptamíny, ktoré významne zvyšujú hladiny synaptických štiepnych monoamínov, ako sú AMT, 5-MeO-AMT a AET, môžu byť pri kombinácii s IMAO smrteľné. Existujú určité podozrenia o bezpečnosti používania IMAO s tryptamínom, ako je DPT.

Metabolizmus LSD v súčasnosti nie je dobre známy, ale MAO sa na ňom zjavne nezúčastňuje. Podľa niektorých účastníkov napriek tomu sú jeho účinky pri použití v kombinácii s harmalou zosilnené a predĺžené. To isté platí pre ostatné ergolíny..

MAO hrá druhoradú úlohu alebo sa prakticky nezúčastňuje na metabolizme psychedelík fenyletylamínu. Užívanie MAOI spolu s nimi preto nemá praktický význam. Aj keď niektorí používatelia uviedli, že harmala a moklobemid zosilňujú účinky niektorých PEA, napríklad 2C-B. Vo väčšine prípadov užívanie IMAO s psychedelikami fenyletylamínu nepredstavuje vážne zdravotné riziko. Mali by ste sa však zdržať používania IMAO v spojení s fenyletylamínmi obsahujúcimi síru, ako sú 2C-T-7 a Aleph-7, kvôli ich nejednoznačnému a málo skúmanému účinku na hladiny monoamínov v mozgu a vysokej toxicite. Kombinácie IMAO s TMA-6 a TMA-2 môžu byť tiež nebezpečné.

Farmakologická skupina - antidepresíva

Lieky podskupiny sú vylúčené. umožniť

popis

Koncom 50. rokov sa objavili lieky, ktoré špeciálne zmierňujú depresiu. V roku 1957 bol objavený iproniazid, ktorý sa stal predkom skupiny antidepresív - inhibítorov MAO a imipramínu, na základe ktorého boli získané tricyklické antidepresíva.

Podľa moderných konceptov v depresívnych podmienkach dochádza k poklesu serotonergného a noradrenergného synaptického prenosu. Preto sa akumulácia serotonínu a noradrenalínu v mozgu považuje za dôležitý článok v mechanizme účinku antidepresív. Inhibítory MAO blokujú monoaminooxidázu, enzým, ktorý spôsobuje oxidačnú deamináciu a inaktiváciu monoamínov. V súčasnosti sú známe dve formy MAO - typ A a typ B, líšiace sa substrátmi vystavenými ich pôsobeniu. MAO typu A spôsobuje hlavne deamináciu norepinefrínu, adrenalínu, dopamínu, serotonínu, tyramínu a MAO typu B - deamináciu fenyletylamínu a niektorých ďalších amínov. Existuje kompetitívna a nekompetitívna inhibícia, reverzibilná a ireverzibilná inhibícia. Možno pozorovať substrátovú špecificitu: prevažujúci účinok na deamináciu rôznych monoamínov. To všetko významne ovplyvňuje farmakologické a terapeutické vlastnosti rôznych inhibítorov MAO. Iproniazid, nialamid, fenelzín, tranylcypromín tak nenávratne blokujú MAO typu A a pirindol, tetrindol, metralindol, eprobemid, moklobemid atď. Majú na ňu selektívny a reverzibilný účinok..

Tricyklické antidepresíva sú pomenované pre svoju charakteristickú tricyklickú štruktúru. Mechanizmus ich účinku je spojený s inhibíciou spätného vychytávania monoamínov neurotransmiterov presynaptickými nervovými zakončeniami, čo vedie k akumulácii mediátorov v synaptickej štrbine a aktivácii synaptického prenosu. Tricyklické antidepresíva spravidla súčasne znižujú záchvat rôznych neurotransmiterových amínov (norepinefrín, serotonín, dopamín). Nedávno boli vyvinuté antidepresíva, ktoré blokujú prevažne (selektívne) spätné vychytávanie serotonínu (fluoxetín, sertralín, paroxetín, citalopram, escitalopram atď.).

Existujú aj takzvané „atypické“ antidepresíva, ktoré sa líšia od „typických“ antidepresívami jednak štruktúrou, jednak mechanizmom účinku. Objavili sa prípravky s dvoj- a štvorcyklickou štruktúrou, v ktorých sa nezistil žiadny výrazný účinok na záchvaty neurotransmiterov alebo na aktivitu MAO (mianserín atď.).

Spoločnou vlastnosťou všetkých antidepresív je ich tymoleptický účinok, to znamená pozitívny vplyv na afektívnu sféru pacienta sprevádzaný zlepšením nálady a celkového psychického stavu. Rôzne antidepresíva sa však líšia v súčte svojich farmakologických vlastností. Takže v imipramíne a niektorých ďalších antidepresívach sa tymoleptický účinok kombinuje so stimulačným a v prípade amitriptylínu, pipofezínu, fluacizínu, klomipramínu, trimipramínu, doxepínu je výraznejšia sedatívna zložka. Maprotilín kombinuje antidepresívum s anxiolytickými a sedatívnymi účinkami. Inhibítory MAO (nialamid, eprobemid) majú stimulačné vlastnosti. Pirlindol, ktorý odstraňuje príznaky depresie, vykazuje nootropickú aktivitu, zlepšuje „kognitívne“ („kognitívne“) funkcie centrálneho nervového systému.

Antidepresíva našli uplatnenie nielen v psychiatrickej praxi, ale aj na liečbu mnohých neurovegetatívnych a somatických chorôb, na syndrómy chronickej bolesti atď..

Terapeutický účinok antidepresív, pri perorálnom aj parenterálnom podaní, sa vyvíja postupne a zvyčajne sa prejaví za 3 - 10 alebo viac dní po začiatku liečby. Je to spôsobené tým, že vývoj antidepresívneho účinku je spojený s akumuláciou neurotransmiterov v oblasti nervových zakončení a s pomaly sa objavujúcimi adaptačnými zmenami v cirkulácii neurotransmiterov a v citlivosti mozgových receptorov na ne..