Paxil (paroxetín)

Paxil (paroxetín) je antidepresívum, ktoré sa používa na liečbu depresie, obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD), záchvatov paniky, úzkosti alebo posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD). Paroxetín pomáha mnohým ľuďom zotaviť sa z depresie a má menej vedľajších účinkov ako iné antidepresíva.

  1. Ako funguje Paxil
  2. Keď sa dostavia efekty
  3. Aké účinky má Paxil
  4. Ako a kedy užívať Paxil
  5. Čo robiť, ak ste zabudli užiť drogu?
  6. Čo robiť, ak ste užili príliš veľa?
  7. Vedľajšie účinky
  8. Ako sa vysporiadať s vedľajšími účinkami
  9. kontraindikácie
  10. Paxil a tehotenstvo
  11. Paxil a dojčenie
  12. FAQ
  13. Ako dlho užívať Paxil
  14. Ako prestať užívať
  15. Je bezpečné užívať Paxil dlhodobo?
  16. Ovplyvní to moju plodnosť?
  17. Paxil ovplyvňuje libido?
  18. A čo váha: chudnutie alebo priberanie?
  19. Je možné si sadnúť za volant?

Ako funguje Paxil

Liečivo funguje predovšetkým ako silný selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Paxil ovplyvňuje neurotransmitery, chemikálie, ktoré nervové bunky používajú na vzájomnú komunikáciu. Neurotransmitery sú produkované a uvoľňované nervami a potom sa pohybujú a pripájajú k blízkym nervom. Na neurotransmitery sa teda dá pozerať ako na komunikačný systém mozgu.

Serotonín je jedným z neurotransmiterov, ktoré sa uvoľňujú nervami v mozgu. Serotonín buď cestuje priestorom medzi nervami a viaže sa na receptory na povrchu susedných nervov, alebo sa viaže na receptory na povrchu nervov, ktoré ho produkovali, aby bol zachytený nervom a znova sa uvoľňoval.

Paxil (paroxetín) zabraňuje spätnému vychytávaniu serotonínu nervovými bunkami, čím zvyšuje jeho extracelulárne hladiny. Čo spôsobuje antidepresívne účinky.

Keď sa dostavia efekty

Počas prvých dvoch týždňov si nemusíte všimnúť výrazné zlepšenie príznakov, kým začne účinkovať Paxil. Spravidla trvá 4 až 6 týždňov, kým využijete všetky výhody. Neprestaňte užívať paroxetín po týždni alebo dvoch len preto, že máte pocit, že to nepomáha. Dajte lieky najmenej 6 týždňov do práce.

Aké účinky má Paxil

Antidepresíva, ako je paroxetín, vám môžu pomôcť zdvihnúť náladu, aby ste sa cítili lepšie. Možno sa vám bude lepšie spať a bude sa vám lepšie vychádzať s ľuďmi, pretože sa budete menej starať. Paroxetín nezmení vašu osobnosť ani vás neurobí nesmiernou šťastnosťou. Pomáha vám len cítiť sa znova ako vy..

Ako a kedy užívať Paxil

Mala by sa užiť raz denne, ráno. Najlepšie sa užíva s jedlom, aby sa zabránilo rozrušeniu žalúdka. Tablety paroxetínu majú rôzne sily v rozmedzí od 10 mg do 30 mg.

Maximálna odporúčaná dávka Paxilu je 50 mg alebo 60 mg, v závislosti od toho, prečo ho užívate. Ak máte 65 rokov alebo viac, maximálna odporúčaná dávka je 40 mg denne. Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, ešte menej.

Čo robiť, ak ste zabudli užiť drogu?

Ak niekedy zabudnete užiť dávku paroxetínu, nebojte sa. Ak si to pamätáte pred spaním, okamžite užite Paxil, ak si spomeniete v noci alebo na druhý deň, jednoducho na to zabudnite. Nikdy neužívajte 2 dávky súčasne, aby ste nahradili zabudnuté.

Ak často zabudnete svoju dávku, môžete si nastaviť budík, ktorý vám to pripomenie. Môžete tiež požiadať svojho lekárnika o radu o ďalších spôsoboch, ako vám pomôcť nezabudnúť na užitie vášho lieku..

Čo robiť, ak ste užili príliš veľa?

Množstvo paroxetínu, ktoré môže viesť k predávkovaniu, sa líši od človeka k človeku.

Ak ste užili príliš veľa Paxilu a máte nasledujúce príznaky, zavolajte záchrannú službu.

zvracanie.
chvenie.
Silná ospalosť.
Zvýšená srdcová frekvencia.
kŕče.
teplo.

Nejazdite sami.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Paxil môže spôsobovať u niektorých ľudí vedľajšie účinky, ale mnohé z nich nemajú žiadne alebo majú menšie vedľajšie účinky. Niektoré bežné vedľajšie účinky sa postupne zlepšujú, keď si telo zvykne na liek.

Časté vedľajšie účinky Pozorujú sa u viac ako 1 zo 100 ľudí. Pokračujte v užívaní lieku, ale povedzte svojmu lekárovi, ak vás tieto vedľajšie účinky obťažujú alebo nezmiznú:

  • Bolestivosť (nevoľnosť).
  • bolesti hlavy.
  • nespavosť.
  • Hnačka.
  • Cítite sa unavení alebo slabí.

Závažné vedľajšie účinky. Sú zriedkavé a vyskytujú sa u menej ako 1 z 1 000 ľudí. V takom prípade musíte urgentne konzultovať s lekárom:

  • Bolesť na hrudníku, tlak alebo dýchavičnosť.
  • Bolestivé erekcie, ktoré trvajú dlhšie ako 4 hodiny - to sa môže stať, aj keď nemáte sex.
  • Akékoľvek veľmi silné krvácanie, ktoré sa nedá zastaviť, ako napríklad rezné rany alebo krvácanie z nosa, ktoré sa nezastaví do 10 minút.
  • Závažná alergická reakcia: vyrážka, svrbenie, opuch hrdla, tváre, pier a jazyka.

Povedzte tiež svojmu lekárovi, ak máte niektorý z nasledujúcich príznakov:

  • Pretrvávajúce bolesti hlavy, dlhotrvajúci zmätenosť alebo slabosť a časté svalové kŕče môžu naznačovať nízku hladinu sodíka v krvi. V závažných prípadoch môže nízka hladina sodíka viesť k záchvatom.
  • Samovražedné myšlienky.
  • Zvracanie krvi alebo tmavé zvracanie, kašeľ, krv v moči, čierna alebo červená stolica - to môže byť príznakom krvácania do čriev..
  • Krvácanie z ďasien alebo modriny, ktoré sa objavia bez dôvodu alebo sa zväčšia.

Ako sa vysporiadať s vedľajšími účinkami

  • Nevoľnosť - Skúste užívať paroxetín s jedlom alebo po jedle. Pomáha tiež držať sa jednoduchých jedál a vyhýbať sa bohatým alebo korenistým jedlám.
  • Bolesti hlavy - nezabudnite odpočívať a piť veľa tekutín. Nepite príliš veľa alkoholu. Požiadajte lekárnika, aby vám odporučil liek na tlmenie bolesti. Bolesti hlavy zvyčajne ustúpia po prvom týždni užívania Paxilu.
  • Nespavosť - užite drogu ráno.
  • Hnačka - pite veľa vody alebo iných tekutín, aby ste zostali hydratovaní. Medzi príznaky dehydratácie patrí menej časté močenie alebo tmavý silný zápach moču. Bez porady s lekárnikom alebo lekárom neužívajte žiadne ďalšie lieky na liečbu hnačky.
  • Únava, slabosť - prestaňte brať a ľahnite si, kým sa to nezlepší. Ak sa cítite unavení, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje. Nepite alkohol, pretože sa budete cítiť horšie. Ak tieto príznaky pretrvávajú aj po týždni alebo dvoch, obráťte sa na svojho lekára..

kontraindikácie

Paxil musíte užívať až po konzultácii s lekárom, ak máte:

  • Alergická reakcia na liek alebo na jeho zložky.
  • Problémy so srdcom.
  • Ochorenia oka (glaukóm).
  • epilepsie.
  • cukrovka.
  • Snažíte sa otehotnieť, ste tehotná alebo dojčíte.

Paxil a tehotenstvo

Pre vás a vaše dieťa je dôležité, aby ste počas tehotenstva zostali zdraví. Ak otehotniete počas užívania Paxilu, poraďte sa so svojím lekárom. Neukončujte užívanie liekov, kým vám to neodporučí lekár..

Paroxetín sa spája s veľmi malým zvýšeným rizikom problémov u vášho nenarodeného dieťaťa. Ak sa však depresia počas tehotenstva nelieči, zvyšuje sa tiež pravdepodobnosť problémov. [R]

Paxil a dojčenie

Ak lekár tvrdí, že vaše dieťa je zdravé, paroxetín sa môže používať počas dojčenia. Bez problémov ho používalo veľa dojčiacich matiek. Paxil prechádza do materského mlieka vo veľmi malom množstve a bol spájaný s vedľajšími účinkami u veľmi malého počtu dojčených detí. Je dôležité, aby ste naďalej užívali paroxetín, aby ste sa cítili dobre. Dojčenie bude prospešné aj pre vás a vaše dieťa. [R]

Ako dlho užívať Paxil

Akonáhle sa budete cítiť lepšie, s najväčšou pravdepodobnosťou budete pokračovať v užívaní paroxetínu ešte niekoľko mesiacov, aby ste zabránili opakovaniu príznakov. Mali by ste sa s lekárom porozprávať o výhodách a nevýhodách pokračovania v užívaní Paxilu. Rozhodnutie bude závisieť od typu a závažnosti príznakov, či už ide o izolovaný problém alebo nie, ako dobre na vás paroxetín účinkuje a či ste mali nejaké vedľajšie účinky..

Ako prestať užívať

Ak sa budete cítiť lepšie 6 mesiacov alebo dlhšie, váš lekár vám môže navrhnúť, aby ste prestali užívať paroxetín.

Váš lekár pravdepodobne odporučí, aby ste dávku postupne znižovali počas niekoľkých týždňov - alebo dlhšie, ak užívate paroxetín dlhší čas..

To pomôže zabrániť ďalším vedľajším účinkom, ktoré môžu vyplynúť z reakcie na liek. Tie obsahujú:

  • závrat.
  • Necítiť sa dobre.
  • Necitlivosť alebo mravčenie v rukách alebo nohách.
  • Poruchy spánku.
  • Vzrušenie alebo strach.
  • bolesti hlavy.
  • chvenie.

Neprestaňte užívať Paxil náhle alebo bez toho, aby ste sa najskôr poradili so svojím lekárom.

Je bezpečné užívať Paxil dlhodobo?

Paroxetín je bezpečné užívať dlhodobo. Zdá sa, že mnoho mesiacov a rokov užívania lieku nevedie k dlhodobým škodlivým účinkom. Užívanie paroxetínu dlhšie ako jeden rok sa však spájalo s mierne zvýšeným rizikom cukrovky. Z tohto dôvodu vás ale budú pravidelne kontrolovať..

Ovplyvní to moju plodnosť?

Existujú dôkazy, že paroxetín znižuje kvalitu spermií. Keď prestanete užívať lieky, všetko by sa malo vrátiť do normálu..

Nie je však známe, či to znižuje plodnosť mužov. Ak máte obavy, obráťte sa na svojho lekára. Neexistujú ani presvedčivé dôkazy o tom, že užívanie paroxetínu zníži plodnosť u žien. Ak sa však snažíte otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárnikom alebo lekárom, pretože môžu skontrolovať vašu liečbu. [R]

Paxil ovplyvňuje libido?

Dobré účinky paroxetínu môžu časom vylepšiť váš sexuálny život, pretože stúpa vaša nálada a znova sa zaujímate o život a vzťahy. Existujú však vedľajšie účinky, ako napríklad:

  • Problémy s erekciou a ejakuláciou.
  • Neschopnosť dosiahnuť orgazmus u žien.
  • Nízke libido.

Sexuálne vedľajšie účinky by mali ustúpiť počas prvých pár týždňov. Ak nie, a to vám robí problém, obráťte sa na svojho lekára, aby ste zistili, či existuje iné antidepresívum, ktoré môžete vyskúšať. [R]

A čo váha: chudnutie alebo priberanie?

Paxil môže znižovať hlad, takže môžete schudnúť, keď ho začnete užívať. Neskôr, keď sa vám vráti chuť do jedla, trochu priberiete. Ak začnete mať počas užívania paroxetínu problémy s hmotnosťou, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. [R]

Je možné si sadnúť za volant?

Niektorí ľudia sa pri užívaní Paxilu nedokážu správne sústrediť. Najlepšie môže byť prestať šoférovať a bicyklovať počas prvých pár dní liečby, kým nebudete vedieť, čo si myslíte o užívaní tohto lieku. [R]

Paxil

Paxil: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Paxil

ATX kód: N06AB05

Účinná látka: paroxetín (paroxetín)

Výrobca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Poľsko); Glaxo Wellcome Production (Francúzsko); Es.C. Evrofarm Es.A. (S.C. Europharm S.A.) (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 629 rubľov.

Paxil - liek s antidepresívnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Paxil dávková forma - filmom obalené tablety: biele, bikonvexné, oválne; na jednej strane - riziko, na druhej strane - gravírovanie „20“ (10 ks v blistroch, 1, 3 alebo 10 blistrov v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

  • Účinná látka: paroxetín - 20 mg (hemihydrát hydrochloridu paroxetínu - 22,8 mg);
  • Ďalšie zložky a obal: Opadry biela - 7 mg (makrogol 400 - 0,6 mg, hypromelóza - 4,2 mg, oxid titaničitý - 2,2 mg, polysorbát 80 - 0,1 mg), stearan horečnatý - 3,5 mg, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 317,75 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 5,95 mg.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Účinnou látkou Paxilu je paroxetín, antidepresívum, ktorého účinok je spôsobený špecifickou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu v neurónoch mozgu..

Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom. Jeho anticholinergné vlastnosti sú podľa štúdií na zvieratách slabé. Štúdie in vitro zistili, že látka má nízku afinitu k alfa1-, alfa2- a beta-adrenergným receptorom, ako aj k serotonínovým 5-HT1- a 5-HT2-, histamínovým (H1) a dopamínovým (D2) receptorom. Nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro potvrdili štúdie in vivo, v ktorých sa zistilo, že paroxetín nemá schopnosť inhibovať centrálny nervový systém (CNS) a spôsobovať vývoj arteriálnej hypotenzie. Paxil neporušuje psychofyzické funkcie človeka, nezvyšuje depresívny účinok etanolu na centrálny nervový systém..

Paroxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ktorý pri podaní zvieratám predtým liečeným inhibítormi tryptofánu alebo monoaminooxidázy spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie receptora 5-HT..

Pri štúdiu správania a zmien na elektrokardiograme (EKG) sa zistilo, že liečivo má slabé aktivačné účinky, ak sa používa v dávkach, ktoré presahujú dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu. Jeho aktivačné vlastnosti sú vo svojej podstate podobné ako amfetamíny.

Štúdie na zvieratách ukazujú, že paroxetín nemá žiadny vplyv na kardiovaskulárny systém. U zdravých dobrovoľníkov nespôsobuje klinicky významné zmeny krvného tlaku, srdcového rytmu a EKG.

Ak sa Paxil užíva ráno, paroxetín nemá nepriaznivý vplyv na dĺžku spánku alebo kvalitu spánku. Navyše, keď sa prejaví klinický účinok lieku, spánok sa môže zlepšiť. V prípade dodatočného použitia krátkodobo pôsobiaceho hypnotika sa vedľajšie účinky spravidla nevyskytujú.

V prvých týždňoch liečby Paxil účinne zmierňuje príznaky depresie a samovražedné myšlienky. Podľa výsledkov štúdií, ktoré trvali 1 rok, liek účinne zabraňuje relapsu depresie.

V kontrolovaných klinických štúdiách na liečbu depresie u detí vo veku od 7 do 17 rokov nebola účinnosť paroxetínu preukázaná. Paxil je však účinný u pacientov tejto vekovej skupiny pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy..

Zistilo sa, že pridanie Paxilu ku kognitívno-behaviorálnej terapii u dospelých pacientov s panickou poruchou významne zvyšuje účinnosť liečby..

Štúdie preukázali, že paroxetín je schopný mierne inhibovať hypotenzný účinok guanetidínu.

farmakokinetika

Ak sa Paxil užíva vnútorne, paroxetín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (GIT). Pri prvom prechode pečeňou prechádza metabolizmom, v dôsledku čoho do systémového obehu vstupuje menšie množstvo liečiva v porovnaní s tým, ktoré je absorbované z gastrointestinálneho traktu.

So zvýšením koncentrácie paroxetínu v prípade opakovaného podávania zvyčajných dávok alebo jednorazového podania veľkej dávky je metabolická dráha prvého prechodu čiastočne nasýtená a klírens látky z plazmy klesá. Vďaka tomu sa koncentrácia liečiva neúmerne zvyšuje. Farmakokinetické parametre paroxetínu sú teda nestabilné a jeho kinetika nie je lineárna. Nelinearita je však zvyčajne slabá a pozoruje sa iba u pacientov, ktorí majú nízke koncentrácie paroxetínu, keď užívajú Paxil v nízkych dávkach v plazme..

Čas na dosiahnutie rovnovážnej plazmatickej koncentrácie je 7-14 dní. Účinná látka liečiva je dobre distribuovaná v tkanivách. Podľa farmakokinetických výpočtov zostáva v plazme iba 1% z celkového paroxetínu prítomného v ľudskom tele.

Ak sa Paxil užíva v terapeutických dávkach, spojenie paroxetínu s plazmatickými proteínmi je vysoké - asi 95%. Neexistovala žiadna súvislosť medzi koncentráciou liečiva v krvnej plazme a jeho klinickými vlastnosťami (účinnosť a vedľajšie účinky).

Paroxetín v malom množstve preniká do embryí a plodov laboratórnych zvierat, ako aj do materského mlieka žien.

V dôsledku biotransformácie oxidáciou a metyláciou vznikajú neaktívne polárne a konjugované produkty.

Polčas rozpadu (T.1/2) sa môžu líšiť u rôznych pacientov, zvyčajne je to 16-24 hodín. Liek sa vylučuje: močom - asi 64% vo forme metabolitov, nie viac ako 2% nezmenené; s výkalmi - zvyšok vo forme metabolitov, najviac 1% nezmenené. Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, vrátane primárneho metabolizmu (prvá fáza) a systémovej eliminácie.

Indikácie pre použitie

  • Depresia všetkých typov, vrátane ťažkej a reaktívnej depresie a depresie s úzkosťou. Pokiaľ ide o účinnosť, účinok Paxilu je podobný tricyklickým antidepresívam. Existujú dôkazy, že poskytuje dobré výsledky u pacientov s neúčinnosťou štandardnej antidepresívnej liečby. Pri dlhodobej liečbe je Paxil účinný pri prevencii recidívy depresie;
  • Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej - ako prostriedok podpornej a preventívnej liečby; droga je najúčinnejšia, ak sa užíva v kombinácii s kognitívno-behaviorálnou liečbou;
  • Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD) - ako podporná a preventívna liečba; Paxil je účinný, keď sa používa profylakticky na prevenciu relapsu;
  • Sociálna fóbia - ako podporná a preventívna terapia;
  • Generalizovaná úzkostná porucha - ako dlhodobá podporná a preventívna liečba; Paxil je účinný pri prevencii relapsu;
  • Posttraumatická stresová porucha - liečba.

kontraindikácie

  • Kombinované použitie s metylénovou modrou, pimozidom, tioridazínom a inhibítormi monoaminooxidázy (pri tých ostatných je potrebné dodržať interval najmenej 14 dní);
  • Vek do 18 rokov - s depresiou, do 8 rokov - so sociálnou fóbiou, do 7 rokov - s obsedantno-kompulzívnou poruchou;
  • Precitlivenosť na zložky lieku.

Ak je nevyhnutné používať Paxil u tehotných žien, ako aj pri plánovaní tehotenstva, odporúča sa zvážiť možnosť predpísania alternatívnej liečby..

Návod na použitie Paxilu: spôsob a dávkovanie

Tablety Paxil sa majú užívať perorálne, bez žuvania, celé, najlepšie ráno, súčasne s jedlom.

Dospelým sa odporúča dodržiavať nasledujúci dávkovací režim (denná dávka s frekvenciou užívania jedenkrát denne):

  • Depresia: 20 mg (začiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg 1-krát za 7 dní), až kým sa nedosiahne maximum - 50 mg. Hodnotenie účinnosti Paxilu na úpravu dávky sa má vykonať po 2 - 3 týždňoch liečby. Trvanie kurzu je určené indikáciami (až niekoľko mesiacov);
  • Panická porucha: 10 mg (začiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg raz za 7 dní) na odporúčanú alebo maximálnu hodnotu (40/60 mg). Trvanie kurzu je niekoľko mesiacov alebo dlhšie;
  • OCD: 20 mg (začiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg raz za 7 dní) na odporúčanú alebo maximálnu hodnotu (40/60 mg). Trvanie kurzu je niekoľko mesiacov alebo dlhšie;
  • Sociálna fóbia, generalizovaná úzkosť a posttraumatická stresová porucha: 20 mg (začiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg raz za 7 dní) až na 50 mg.

Po ukončení liečby sa na zníženie pravdepodobnosti abstinenčného syndrómu musí dávka lieku postupne znižovať, až kým nedosiahne 20 mg - 10 mg týždenne. Po 7 dňoch môže byť Paxil úplne zrušený. Ak sa vyskytnú abstinenčné príznaky pri znižovaní dávky alebo po vysadení lieku, je vhodné pokračovať v liečbe predtým predpísanou dávkou a potom dávku znižovať pomalšie..

U starších pacientov sa má liečba začať odporúčanou začiatočnou dávkou, ktorá sa môže postupne zvyšovať na 40 mg denne. Pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu) sa majú podávať znížené dávky (v dolnej časti terapeutického rozsahu)..

Deti vo veku 7-17 rokov s obsedantno-kompulzívnou poruchou a deti vo veku 8-17 rokov so sociálnou fóbiou na začiatku liečby Paxil sa predpisuje v dennej dávke 10 mg. Ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje týždenne o 10 mg. Maximálna prípustná denná dávka je 50 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia a intenzita niektorých z nasledujúcich porúch spojených s užívaním Paxilu sa môže s pokračovaním liečby znižovať. V takom prípade sa zvyčajne stiahnutie lieku nevyžaduje..

Počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky (> 1/10 - veľmi často;> 1/100, 1/1000, 1/10 000),

Paxil - návod na použitie

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku:

Medzinárodný nechránený názov:

Dávková forma:

filmom obalené tablety.

zloženie

1 tableta obsahuje:

Názov súčastiMnožstvo, mg
Účinná látka
Hemihydrát hydrochloridu paroxetínu
(z hľadiska paroxetínu)
22.8
20.0
pomocných látok
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého317,75
Sodná soľ karboxymetylškrobu, typ A.5,95
Stearan horečnatý3.5
Filmový obal
Opadry biela YS-1R-7003 17.0
Hmotnosť obalenej tablety357,0
1 - pri príprave roztoku obalu bieleho filmu Opadray sa použije vyčistená voda, ktorá sa odstráni počas procesu sušenia.

Zloženie filmového obalu:

farbaNázov súčastiMnožstvo, mg
bielyhypromelóza4.2
Oxid titaničitý2.2
Makrogol 4000.6
Polysorbát 800,1

popis

Oválne bikonvexné filmom obalené tablety, biele, s vyrazeným „20“ na jednej strane tablety a ryhou na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Paroxetín je silný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, serotonín). Všeobecne sa uznáva, že jeho antidepresívna aktivita a účinnosť pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) a panickej poruchy je spôsobená špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT v neurónoch mozgu..

Chemická štruktúra paroxetínu sa líši od tricyklických, tetracyklických a iných známych antidepresív.

Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách preukázali, že má iba mierne anticholinergné vlastnosti..

V súlade s týmto selektívnym účinkom paroxetínu in vitro štúdie preukázali, že na rozdiel od tricyklických antidepresív sa vyznačuje nevýznamnou afinitou k α1, α2 a β-adrenergné receptory, ako aj dopamín (D.2), 5-NT1-podobný, 5-HT2 a histamín (H1) receptory. Nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro potvrdzujú výsledky štúdií in vivo, ktoré naznačujú, že paroxetín neznižuje hladinu centrálneho nervového systému (CNS) a nespôsobuje arteriálnu hypotenziu..

Paroxetín nezhoršuje psychomotorické funkcie a nezosilňuje depresívny účinok etanolu na centrálny nervový systém.

Rovnako ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania 5-HT, aj paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie receptora 5-HT, ak sa podáva zvieratám, ktoré predtým dostávali inhibítory monoaminooxidázy (MAO) alebo tryptofán.

Behaviorálne štúdie a štúdie EEG ukázali, že paroxetín vyvoláva mierne aktivačné účinky pri dávkach vyšších ako sú dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania 5-HT. Svojou povahou nie sú jeho aktivačné vlastnosti „podobné amfetamínu“.

Štúdie na zvieratách preukázali dobrú kardiovaskulárnu toleranciu.

Paroxetín po podaní zdravým jedincom nespôsobuje klinicky významné zmeny krvného tlaku, srdcového rytmu a EKG.

Štúdie preukázali, že na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie norepinefrínu, má paroxetín oveľa menšiu schopnosť inhibovať antihypertenzívne vlastnosti guanetidínu..

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu prvého prechodu. Vďaka metabolizmu prvého prechodu vstupuje do systémového obehu menej paroxetínu ako ten, ktorý je absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Pretože množstvo paroxetínu v tele stúpa pri jednorazovom užití veľkých dávok alebo pri opakovanom podaní zvyčajných dávok, je metabolická dráha prvého prechodu čiastočne nasýtená a klírens paroxetínu z krvnej plazmy klesá. To vedie k neúmernému zvýšeniu koncentrácie paroxetínu v krvnej plazme, preto sú jeho farmakokinetické parametre variabilné, čo vedie k nelineárnej kinetike. Nelinearita kinetiky je však zvyčajne zanedbateľná a pozoruje sa iba u tých pacientov, u ktorých sa pri užívaní nízkych dávok liečiva dosahujú nízke koncentrácie paroxetínu v krvnej plazme. Rovnovážna systémová koncentrácia sa dosiahne 7-14 dní po začiatku liečby paroxetínom, jeho farmakokinetické parametre sa pri dlhodobej liečbe spravidla nemenia..

Paroxetín je významne distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty ukazujú, že iba 1% z celkového množstva paroxetínu prítomného v tele zostáva v krvnej plazme.

Pri terapeutických koncentráciách sa približne 95% paroxetínu v plazme viaže na bielkoviny.

Medzi koncentráciou paroxetínu v krvnej plazme a jeho klinickým účinkom (s nežiaducimi reakciami a účinnosťou) sa nezistila žiadna korelácia..

Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa ľahko vylučujú z tela. Z dôvodu praktickej absencie farmakologickej aktivity v týchto metabolitoch je ich príspevok k terapeutickým vlastnostiam paroxetínu nepravdepodobný..

Metabolizmus neobmedzuje schopnosť paroxetínu selektívne pôsobiť na spätné vychytávanie 5-HT v neurónoch.

Menej ako 2% prijatej dávky paroxetínu sa vylučujú močom v nezmenenej podobe, zatiaľ čo vylučovanie metabolitov dosahuje 64% dávky. Asi 36% dávky sa vylúči stolicou, pravdepodobne sa do nej dostane žlčou; menej ako 1% dávky sa vylúči nezmenené stolicou. Paroxetín je teda takmer úplne eliminovaný metabolizmom..

Vylučovanie metabolitov je dvojfázové: spočiatku je výsledkom metabolizmu prvého prechodu, potom je kontrolované systémovou elimináciou paroxetínu..

Polčas paroxetínu sa líši, zvyčajne je však asi 1 deň.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti, pacienti so zhoršenou funkciou obličiek a pečene.

U starších pacientov, pacientov s ťažkou renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, sa môže koncentrácia paroxetínu v krvnej plazme zvýšiť, ale rozsah jeho koncentrácií v krvnej plazme sa zhoduje s rozsahom u zdravých dospelých..

Indikácie pre použitie

  • Stredne závažné až ťažké depresívne epizódy
  • Recidivujúca depresívna porucha
    Výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali paroxetín až 1 rok, naznačujú, že je účinný pri prevencii relapsov a recidívy príznakov depresie..
  • Obsesívno kompulzívna porucha
    Paroxetín je účinný pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD), a to aj ako podporná a preventívna liečba..
    Placebom kontrolované štúdie preukázali, že paroxetín je účinný pri liečbe OCD najmenej 1 rok. Paroxetín je navyše účinný pri prevencii recidívy OCD.
  • Panická porucha
    Paroxetín je účinný pri liečbe panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej, a to aj ako podporná a profylaktická liečba..
    Zistilo sa, že pri liečbe panickej poruchy je kombinácia paroxetínu a kognitívno-behaviorálnej terapie výrazne účinnejšia ako izolované použitie kognitívno-behaviorálnej terapie..
    Placebom kontrolované štúdie preukázali, že paroxetín je účinný pri liečbe panickej poruchy už viac ako 1 rok. Paroxetín okrem toho účinne zabraňuje opakovanému výskytu panickej poruchy..
  • Sociálna fóbia
    Paroxetín je účinný pri liečbe sociálnej fóbie vrátane dlhodobej podpornej a preventívnej liečby. Pokračujúca účinnosť paroxetínu v dlhodobej liečbe sociálnej fóbie bola preukázaná v štúdii prevencie relapsu..
  • Generalizovaná úzkostná porucha
    Paroxetín je účinný pri liečbe generalizovanej úzkostnej poruchy vrátane dlhodobej udržiavacej a profylaktickej liečby.
    Pokračujúca účinnosť paroxetínu v dlhodobej liečbe generalizovanej úzkostnej poruchy sa preukázala v štúdii prevencie relapsu..
  • Posttraumatická stresová porucha
    Paroxetín je účinný pri liečbe posttraumatickej stresovej poruchy.

kontraindikácie

  • Precitlivenosť na paroxetín a na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
  • Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO). Vo výnimočných prípadoch sa môže linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilné, neselektívne IMAO) kombinovať s paroxetínom za predpokladu, že nie sú k dispozícii prijateľné alternatívy k linezolidu a potenciálny prínos užívania linezolidu preváži nad rizikom vzniku sérotonínového syndrómu alebo neuroleptického malígneho syndrómu ako reakcie u konkrétneho pacienta. Malo by byť k dispozícii vybavenie na dôkladné sledovanie príznakov serotonínového syndrómu a sledovanie krvného tlaku.
    Liečba paroxetínom je povolená:
    • 2 týždne po ukončení liečby ireverzibilnými IMAO;
    • najmenej 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými IMAO (napríklad moklobemid, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá));
    • medzi prerušením liečby paroxetínom a začatím liečby akýmkoľvek IMAO musí byť minimálne 1 týždeň.
  • Paroxetín je kontraindikovaný na použitie v kombinácii s tioridazínom, pretože rovnako ako iné lieky, ktoré inhibujú aktivitu pečeňového izoenzýmu CYP450 2D6, môže paroxetín zvyšovať koncentráciu tioridazínu v krvnej plazme. Užívanie tioridazínu môže viesť k predĺženiu QTc intervalu a vzniku súvisiacej komorovej tachykardie typu torsades de pointes a náhlej smrti.
  • Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s pimozidom.
  • Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov. Kontrolované klinické štúdie s paroxetínom v liečbe stredne ťažkých až ťažkých depresívnych epizód a rekurentných depresívnych porúch u detí a dospievajúcich nepreukázali jeho účinnosť, preto nie je paroxetín indikovaný na liečbu tejto vekovej skupiny. Bezpečnosť a účinnosť paroxetínu sa neskúmala pri použití u pacientov mladšej vekovej skupiny (do 7 rokov)..

Aplikácia počas tehotenstva a počas dojčenia

plodnosť

Podľa štúdií na zvieratách môže paroxetín ovplyvniť kvalitu semena. Údaje zo štúdií in vitro na humánnom materiáli môžu naznačovať určitý vplyv na kvalitu spermií, správy o použití niektorých liekov SSRI u ľudí (vrátane paroxetínu) však preukázali reverzibilný účinok na kvalitu spermií..

Doteraz nebol pozorovaný žiadny vplyv lieku na plodnosť človeka.

tehotenstvo

Štúdie na zvieratách neodhalili teratogénnu alebo selektívnu embryotoxickú aktivitu paroxetínu.

Epidemiologické štúdie o výsledkoch gravidity pri liečbe antidepresívami v prvom trimestri naznačujú zvýšené riziko vrodených anomálií spojených najmä s paroxetínom, najmä kardiovaskulárneho systému (napr. Defekty komorového a predsieňového septa). Hlásený výskyt porúch kardiovaskulárneho systému u novorodencov s paroxetínom počas tehotenstva je približne 1/50 očakávaného výskytu týchto porúch v bežnej populácii približne 1/100 novorodencov..

Pri predpisovaní paroxetínu musí lekár zvážiť alternatívnu liečbu tehotných žien a žien plánujúcich otehotnenie. Paroxetín sa má predpisovať iba vtedy, ak potenciálny prínos preváži potenciálne riziko. Ak sa rozhodne o ukončení liečby paroxetínom počas tehotenstva, lekár by mal postupovať podľa odporúčaní v častiach „Dávkovanie a podávanie“ („Zrušenie paroxetínu“) a „Špeciálne pokyny“ („Príznaky pozorované po ukončení liečby paroxetínom u dospelých“)..

Boli hlásené prípady predčasného pôrodu u žien, ktoré užívali paroxetín alebo iné lieky SSRI počas tehotenstva, ale príčinná súvislosť medzi užitím týchto liekov a predčasným pôrodom nebola stanovená..

Je potrebné sledovať zdravotný stav novorodencov, ktorých matky užívali paroxetín v neskorom štádiu tehotenstva, pretože existujú správy o komplikáciách u novorodencov spojených s užívaním paroxetínu alebo iných liekov SSRI v treťom trimestri tehotenstva. Kauzálny vzťah medzi týmito komplikáciami a touto liekovou terapiou sa však nepotvrdil. Popísané klinické komplikácie zahŕňali: syndróm respiračnej tiesne, cyanózu, apnoe, záchvaty, teplotnú nestabilitu, ťažkosti s kŕmením, zvracanie, hypoglykémiu, arteriálnu hypertenziu, arteriálnu hypotenziu, hyperreflexiu, tremor, syndróm zvýšenej neuro-reflexnej excitability, podráždenosť, letargiu plač a ospalosť. V niektorých správach boli príznaky opísané ako abstinenčné príznaky u novorodencov. Vo väčšine prípadov sa popísané komplikácie vyskytli bezprostredne po pôrode alebo krátko po nich (® odporúča sa užiť 1krát denne ráno s jedlom. Tablety sa majú prehltnúť bez žuvania. Vzniknuté riziko umožňuje v prípade potreby tabletu rozdeliť na polovicu, aby sa získala dávka 10 mg..

  • Stredne závažné až ťažké depresívne epizódy a opakujúce sa depresívne poruchy Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvyšovať o 10 mg denne až na maximálnu dávku 50 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede. Ako pri každej antidepresívnej liečbe, je potrebné zhodnotiť účinnosť liečby a ak je to potrebné, dávka Paxilu® sa má upraviť 2-3 týždne po začiatku liečby a ďalej, v závislosti od klinických indikácií. Pacienti s depresiou by mali byť liečení dostatočnú dobu, aby dosiahli asymptomatický stav. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov.
  • Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD) Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú byť liečení dávkou 20 mg denne, ktorú je možné týždenne zvyšovať o 10 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na maximálnu dávku 60 mg denne. Pacienti s OCD by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa nestali bez príznakov. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov.
  • Panická porucha Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú byť liečení dávkou 10 mg denne, ktorá sa môže týždenne zvyšovať o 10 mg denne v závislosti od klinickej odpovede. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na maximálnu dávku 60 mg denne. Odporúča sa nízka začiatočná dávka, aby sa minimalizovalo možné zvýšenie príznakov panickej poruchy, ktoré sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby poruchy. Pacienti s panickou poruchou by mali byť liečení dostatočnú dobu, aby sa prejavili bez príznakov. Toto obdobie môže trvať niekoľko mesiacov alebo viac..
  • Sociálna fóbia Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak je to potrebné, u pacientov, u ktorých sa pri užívaní 20 mg denne neobjaví odpoveď, možno dávku zvýšiť v prírastkoch 10 mg denne až na maximálnu dávku 50 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede.
  • Generalizovaná úzkostná porucha Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvyšovať o 10 mg denne až na maximálnu dávku 50 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede.
  • Posttraumatická stresová porucha Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak je to potrebné, dávku je možné zvyšovať v prírastkoch 10 mg na maximálnu dávku 50 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede.

všeobecné informácie

Rovnako ako pri iných psychotropných liekoch sa treba vyhnúť náhlemu vysadeniu Paxilu®. Režimom postupného znižovania dávky používaným v posledných klinických štúdiách bolo zníženie dennej dávky o 10 mg týždenne. Po dosiahnutí dávky 20 mg denne pacienti pokračovali v užívaní tejto dávky po dobu 1 týždňa a až potom bol liek úplne zrušený. Ak sa abstinenčné príznaky objavia počas znižovania dávky alebo po vysadení lieku, je vhodné pokračovať v užívaní predtým predpísanej dávky. Lekár môže následne pokračovať v znižovaní dávky, ale pomalšie.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

U starších pacientov sa môže koncentrácia paroxetínu v krvnej plazme zvýšiť, avšak rozsah jeho koncentrácií v krvnej plazme sa zhoduje s rozsahom u mladších pacientov..

U tejto kategórie pacientov sa má liečba začať dávkou odporúčanou pre dospelých, ktorá sa môže zvýšiť na 40 mg denne..

Pacienti s poškodením funkcie obličiek a pečene

Koncentrácia paroxetínu v krvnej plazme sa zvyšuje u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene. Preto by takýmto pacientom mali byť predpísané dávky lieku, ktoré sú na dolnej hranici rozsahu terapeutických dávok..

Deti a dospievajúci (do 18 rokov)

Užívanie paroxetínu u detí a dospievajúcich (do 18 rokov) je kontraindikované.

Vedľajší účinok

Frekvencia a závažnosť niektorých nežiaducich reakcií paroxetínu uvedených nižšie sa môže s pokračovaním liečby znižovať a tieto reakcie zvyčajne nevyžadujú prerušenie liečby. Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú uvedené podľa poškodenia orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencia výskytu sa určuje takto: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, ® sa nemá používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov).

Antidepresívna liečba u detí a dospievajúcich so stredne ťažkými až ťažkými depresívnymi epizódami, opakujúcimi sa depresívnymi poruchami a inými duševnými chorobami je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a samovražedného správania.

V klinických štúdiách boli nežiaduce reakcie spojené so samovražednými pokusmi a samovražednými myšlienkami, nepriateľstvo (hlavne agresia, deviantné správanie a hnev) pozorované častejšie u detí a dospievajúcich, ktorí dostávali paroxetín, ako u pacientov v tejto vekovej skupine, ktorí dostávali placebo. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobej bezpečnosti paroxetínu u detí a dospievajúcich týkajúce sa účinkov tohto lieku na rast, dozrievanie, kognitívny vývoj a vývoj správania..

Klinické zhoršenie a samovražedné riziko u dospelých

U mladých pacientov, najmä u pacientov so stredne ťažkými až ťažkými depresívnymi epizódami a opakujúcimi sa depresívnymi poruchami, môže byť počas liečby paroxetínom zvýšené riziko vzniku samovražedného správania. Analýza placebom kontrolovaných štúdií u dospelých s duševnými chorobami naznačuje zvýšenie výskytu samovražedného správania u mladých pacientov (v prospektívne stanovenom veku 18 - 24 rokov) pri užívaní paroxetínu v porovnaní so skupinou s placebom: 17/776 (2,19%) oproti 5/542 (0,92%), v uvedenom poradí, aj keď pozorovaný rozdiel nebol štatisticky významný. U starších pacientov (od 25 do 64 rokov a starších ako 65 rokov) nebol pozorovaný nárast frekvencie samovražedného správania. U dospelých všetkých vekových skupín so stredne ťažkými až ťažkými depresívnymi epizódami a rekurentnou depresívnou poruchou došlo k štatisticky významnému zvýšeniu počtu prípadov samovražedného správania počas liečby paroxetínom v porovnaní so skupinou s placebom (frekvencia pokusov o samovraždu: 11/3 455 (0,32%) oproti 1 1978 (0,05%)). Väčšina z týchto prípadov paroxetínu (8 z 11) bola však hlásená u mladých pacientov vo veku od 18 do 30 rokov. Údaje získané v štúdii zahŕňajúcej pacientov so stredne ťažkými až ťažkými depresívnymi epizódami a rekurentnou depresívnou poruchou môžu naznačovať zvýšenie výskytu samovražedného správania u mladých pacientov, ktoré môže pretrvávať u pacientov starších ako 24 rokov s rôznymi duševnými poruchami..

U pacientov s depresiou sa môže vyskytnúť exacerbácia príznakov a / alebo výskyt samovražedných myšlienok a samovražedného správania (suicidality) bez ohľadu na antidepresívne lieky. Toto riziko pretrváva, kým sa nedosiahne významná remisia. Klinické skúsenosti so všetkými antidepresívami vo všeobecnosti naznačujú, že riziko samovraždy sa môže v počiatočných štádiách zotavenia zvýšiť. Ostatné psychiatrické poruchy, u ktorých je indikovaný paroxetín, môžu tiež súvisieť so zvýšeným rizikom samovražedného správania, tieto poruchy môžu súvisieť aj so stredne závažnými až ťažkými depresívnymi epizódami a opakujúcimi sa depresívnymi poruchami. Okrem toho sú pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo samovražednými myšlienkami, mladí pacienti a pacienti s ťažkými samovražednými myšlienkami pred začiatkom liečby vystavení najväčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov. Je potrebné zabezpečiť pozorovanie všetkých pacientov na včasné zistenie klinického zhoršenia (vrátane nových príznakov) a suicidality počas celého priebehu liečby, najmä na začiatku liečby, alebo počas zmeny dávky lieku (zvýšenie alebo zníženie).

Je dôležité varovať pacientov (a ich opatrovateľov), aby sledovali zhoršenie ich stavu (vrátane vývoja nových symptómov) a / alebo výskyt samovražedného správania alebo myšlienok na sebapoškodzovanie. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Je potrebné pamätať na to, že výskyt príznakov ako agitácia, akatízia alebo mánia môže byť spojený so základným ochorením a môže byť dôsledkom použitej liečby..

Ak sa vyskytnú príznaky klinického zhoršenia (vrátane vývoja nových symptómov) a / alebo samovražedné myšlienky a / alebo samovražedné správanie, najmä ak sa náhle objavia, závažnosť prejavov sa zvyšuje, alebo ak príznaky u tohto pacienta neboli súčasťou predchádzajúceho komplexu symptómov. liečebný režim až po vysadenie lieku.

V zriedkavých prípadoch je liečba paroxetínom alebo iným liekom skupiny SSRI sprevádzaná rozvojom akatízie, ktorá sa prejavuje pocitom vnútornej úzkosti a psychomotorickým rozrušením, keď pacient nemôže pokojne sedieť alebo stáť; pri akatízii má pacient obvykle subjektívne nepohodlie. Pravdepodobnosť vzniku akatízie je najvyššia v prvých týždňoch liečby.

Serotonínový syndróm, neuroleptický malígny syndróm

Na pozadí liečby paroxetínom sa v zriedkavých prípadoch môže vyvinúť serotonínový syndróm alebo príznaky podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu, najmä ak sa paroxetín používa v kombinácii s inými serotonergnými liekmi a / alebo antipsychotikami. Tieto syndrómy môžu predstavovať potenciálne nebezpečenstvo pre život, a preto je potrebné liečbu paroxetínom prerušiť, ak sa vyskytnú (stavy sú charakterizované skupinami príznakov ako hypertermia, svalová rigidita, myoklónia, autonómne poruchy s možnými rýchlymi zmenami vitálnych funkcií, zmenami duševného stavu vrátane zmätenosti. vedomie, podráždenosť, extrémne silné rozrušenie, progredujúce do delíria a kómy) a začať podpornú symptomatickú liečbu. Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s prekurzormi serotonínu (ako je L-tryptofán, oxytriptán) kvôli riziku serotonergného syndrómu..

Mánia a bipolárna porucha

Veľkou depresívnou epizódou môže byť počiatočný prejav bipolárnej poruchy. Všeobecne sa uznáva (aj keď to nie je dokázané v kontrolovaných klinických štúdiách), že liečba takejto epizódy samotným antidepresívom môže zvýšiť pravdepodobnosť zrýchlenej zmiešanej alebo manickej epizódy u pacientov s rizikom bipolárnej poruchy..

Pred začatím liečby antidepresívami je potrebné vykonať dôkladný skríning, aby sa zistilo riziko bipolárnej poruchy u pacienta; takýto skríning by mal obsahovať podrobnú psychiatrickú anamnézu vrátane rodinnej anamnézy samovrážd, bipolárnej poruchy a depresie. Je potrebné poznamenať, že paroxetín nie je indikovaný na liečbu depresívnej epizódy v rámci bipolárnej poruchy. Rovnako ako iné antidepresíva, aj paroxetín sa má používať opatrne u pacientov s mániou v anamnéze.

Niektoré štúdie preukázali, že účinnosť tamoxifénu, ktorá sa hodnotila podľa rizika recidívy rakoviny prsníka a úmrtnosti, sa môže znížiť, ak sa užíva spolu s paroxetínom, v dôsledku ireverzibilnej inhibície izoenzýmu CYP2D6 paroxetínom. Riziko sa môže zvýšiť pri dlhodobom kombinovanom používaní. Ak používate tamoxifén na liečbu alebo prevenciu rakoviny prsníka, zvážte použitie alternatívnych antidepresív, ktoré neinhibujú izoenzým CYP2D6 alebo nemajú tento účinok v menšej miere.

Epidemiologické štúdie na posúdenie rizika vzniku zlomenín kostí identifikovali vzťah medzi zlomeninami kostí a používaním určitých antidepresív vrátane liekov SSRI. Riziko sa pozorovalo počas liečby antidepresívami a bolo najvyššie na začiatku liečby. Pri používaní paroxetínu je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť zlomenín kostí.

U pacientov s diabetes mellitus môže liečba SSRI ovplyvniť glykemickú kontrolu. Môže byť potrebná úprava dávky inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických liekov.

Liečba paroxetínom sa má začať opatrne 2 týždne po ukončení liečby ireverzibilnými IMAO alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými IMAO. Dávka paroxetínu sa má zvyšovať postupne, až kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok..

Dysfunkcia obličiek alebo pečene

Pri používaní paroxetínu sa odporúča opatrnosť u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Rovnako ako iné antidepresíva, aj paroxetín sa má používať opatrne u pacientov s epilepsiou.

Výskyt záchvatov u pacientov užívajúcich paroxetín je menej ako 0,1%. Ak dôjde k záchvatu, je potrebné liečbu paroxetínom prerušiť.

Existujú iba obmedzené skúsenosti so súčasným užívaním paroxetínu a elektrokonvulzívnej liečby.

Rovnako ako iné SSRI, aj paroxetín môže spôsobiť mydriázu a mal by sa používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom so zatvoreným uhlom..

Pri liečbe paroxetínom sa hyponatrémia vyvíja zriedkavo, vyskytuje sa hlavne u starších pacientov a ustupuje po ukončení liečby paroxetínom..

U pacientov užívajúcich paroxetín boli hlásené prípady krvácania cez kožu a sliznice (vrátane gastrointestinálneho a gynekologického krvácania). Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania, u pacientov so známou tendenciou ku krvácaniu a u pacientov s chorobami, ktoré sú náchylné na krvácanie..

Pri liečbe pacientov so srdcovými chorobami je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia.

Príznaky pozorované po ukončení liečby paroxetínom u dospelých

Podľa výsledkov klinických štúdií u dospelých bol výskyt nežiaducich reakcií po ukončení liečby u pacientov užívajúcich paroxetín 30%, zatiaľ čo výskyt nežiaducich reakcií v skupine s placebom bol 20%.

Výskyt abstinenčných príznakov neznamená, že droga je návyková alebo návyková, ako je to v prípade návykových látok.

Boli hlásené príznaky z vysadenia, ako sú závraty, poruchy zmyslového vnímania (vrátane parestézií, pocitu elektrického šoku a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane živých snov), agitácia alebo úzkosť, nevoľnosť, tras, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesti hlavy a hnačky. búšenie srdca, emočná labilita, podráždenosť a poruchy videnia. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne až stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažné. Príznaky sa zvyčajne objavia v prvých dňoch po vysadení lieku, vo veľmi zriedkavých prípadoch sa však vyskytujú u pacientov, ktorí náhodne vynechali dávku. Spravidla tieto príznaky ustúpia spontánne a zmiznú do 2 týždňov, ale u niektorých pacientov môžu príznaky pretrvávať oveľa dlhšie (2 - 3 mesiace alebo viac). Odporúča sa znižovať dávku paroxetínu postupne, niekoľko týždňov alebo mesiacov pred jeho úplným zrušením, v závislosti od potrieb konkrétneho pacienta..

Príznaky pozorované po ukončení liečby paroxetínom u detí a dospievajúcich

Podľa výsledkov klinických štúdií u detí a dospievajúcich bol výskyt nežiaducich reakcií po ukončení liečby u pacientov užívajúcich paroxetín 32%, zatiaľ čo výskyt nežiaducich reakcií v skupine s placebom bol 24%. Po vysadení paroxetínu boli nasledujúce nežiaduce reakcie zaznamenané u najmenej 2% pacientov a vyskytli sa najmenej 2-krát častejšie ako v skupine s placebom: emočná labilita (vrátane samovražedných myšlienok, samovražedných pokusov, zmeny nálady a plačlivosť), nervozita, závrat, nevoľnosť a bolesti žalúdka.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy

Klinické skúsenosti s paroxetínom naznačujú, že nenarúša kognitívne a psychomotorické funkcie. Rovnako ako pri liečbe akýchkoľvek iných psychotropných liekov by však pacienti mali byť obzvlášť opatrní pri vedení vozidla a práci s mechanizmami..

Napriek tomu, že paroxetín nezvyšuje negatívny vplyv alkoholu na psychomotorické funkcie, neodporúča sa súčasne užívať paroxetín a alkohol..

Uvoľnite formulár

Filmom obalené tablety, 20 mg.

10 tabliet v blistri z PVC / hliníkovej fólie alebo 10 tabliet v blistri z PVC / hliníkovej fólie / papiera.

3 alebo 10 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuli s kontrolou prvého otvorenia.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° С..

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky dovolenky

Výrobca

Výrobca (vydáva kontrolu kvality)

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Svätý Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznaň, Poľsko / 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznaň, Poľsko.

Meno a adresa držiteľa (vlastníka) osvedčenia o registrácii lieku

GlaxoSmithKline Trading JSC, Rusko
125167, Moskva, Leningradský prospekt, 37A, budova 4, poschodie 3, izba XV, izba 1

Organizácia prijímajúca tvrdenia o kvalite lieku a správy o nežiaducich reakciách:

GlaxoSmithKline Trading JSC, Rusko
125167, Moskva, Leningradský prospekt, 37A, budova 4, poschodie 3, izba XV, izba 1