L-tyrozín je aminokyselina, ktorú používajú bunky v tele na výrobu bielkovín a na produkciu množstva neurotransmiterov: dopamínu, noradrenalínu a adrenalínu. Tieto neurotransmitery podporujú duševný výkon, zlepšujú koncentráciu a zlepšujú náladu.

Telo prijíma túto aminokyselinu z potravín s vysokým obsahom bielkovín: kuracie, morčacie, syrové, mliečne, rybie, sójové výrobky.

1. Kde kúpiť tyrozín
2. Na čo sa L-tyrozín berie?
3. Prečo je nedostatok L-tyrozínu nebezpečný?
4. Mechanizmus akcie
5. Prospešné vlastnosti
6. 1. Zlepšuje náladu
7. 2. Zvyšuje energiu
8. 3. Zvyšuje koncentráciu
9. 4. Tyrozín pre ADHD
10. 5. Spomaľuje šedivenie vlasov a zdravo sa opaľuje
11. Vedľajšie účinky
12. kontraindikácie
13. Inštrukcie na používanie
14. analógy

Kde kúpiť tyrozín

Tyrosín si môžete kúpiť od našich partnerov v online obchode iHerb pomocou odkazov uvedených nižšie:

Na čo sa L-tyrozín berie?

• Počas období intenzívneho tréningu.
• Na zmiernenie chronického svalového napätia.
• Pri bolestiach hlavy, migréne.
• Na zlepšenie produktivity.
• Na zlepšenie pozornosti, koncentrácie.
• Pri liečbe nespavosti.
• Pre zvýšenie motivácie, zlepšenie nálady.

Prečo je nedostatok L-tyrozínu nebezpečný?

Nedostatok tyrozínu môže spôsobiť poškodenie mozgu a ďalšie vážne zdravotné problémy:

• Nízka miera rastu.
• Hnačka, zvracanie.
• Zožltnutie kože, očí (žltačka).
• Renálne, zlyhanie pečene.
• krivica.
• Rakovina pečene.
• Mentálna retardácia.
• fotofóbia.
• Strata rovnováhy, koordinácie.

Mechanizmus akcie

Po požití sa L-tyrozín dostane do krvi a potom sa transportuje do celého tela. V mozgu sa premieňa na molekulu známu ako levodopa (L-dopa je predchodcom dopamínu).

Dopamín je jednou z dôležitých chemikálií syntetizovaných z tyrozínu, ktorá pomáha regulovať náladu, fyzický výkon a kognitívne funkcie. Dopamín sa potom premieňa na norepinefrín a adrenalín. Norepinefrín je potrebný na obnovenie toku svalov a krvi a adrenalín je potrebný na koncentráciu a energiu..

L-tyrozín hrá dôležitú úlohu pri stimulácii štítnej žľazy k produkcii hormónov: T3 (trijódtyronín) a T4 (tyroxín). Riadia metabolizmus, regulujú srdcovú frekvenciu, telesnú teplotu, hladinu vody v tele. Ak štítna žľaza funguje správne, mozog zostáva napnutý, teplota je normálna a telesná hmotnosť je vyrovnaná.

Účinok prijatia sa dostaví po 60 minútach a môže trvať až 4 hodiny.

Prospešné vlastnosti

1. Zlepšuje náladu

Zvyšuje hladinu dopamínu. V mozgu dopamín funguje ako neurotransmiter, ktorý uľahčuje každodenné činnosti, potešenie, pamäť a koncentráciu. Normálna hladina dopamínu pomáha človeku cítiť sa uvoľnenejšie a bdelejšie a zároveň zvyšuje mentálne zameranie. [R]

2. Zvyšuje energiu

Pomáha zvyšovať hladinu energie a znižovať problémy s pamäťou spôsobené únavou a hormonálnou (nadobličkou a štítnou žľazou) nedostatočnosťou.

Nadledviny premieňajú tyrozín na adrenalín a noradrenalín, ktorý stimuluje sympatický nervový systém. Štítna žľaza tiež využíva túto aminokyselinu na výrobu tyroxínu, hormónu, ktorý riadi bazálny metabolizmus v tele..

Pomocou týchto dvoch účinkov ovplyvňuje L-tyrozín dôležité metabolické procesy, ktoré riadia energetickú rovnováhu, ukladanie a spotrebu stopových prvkov. Podporuje glukoneogenézu a lipolýzu, ktoré pomáhajú znižovať hladinu cholesterolu a zvyšovať stratu tukov. [R]

3. Zvyšuje koncentráciu

Denná mozgová aktivita a stres vyčerpávajú prísun norepinefrínu do mozgu, čo ovplyvňuje pamäť, pozornosť a inteligenciu..

L-tyrozín neutralizuje predpätia pracovnej pamäte a deficity spracovania informácií spôsobené vplyvmi prostredia a extrémnymi kognitívnymi potrebami. Výskum ukázal, že účastníci užívajúci L-tyrozín sú schopní lepšie vykonávať náročné úlohy, ktoré si vyžadujú väčšie zameranie. [R]

4. Tyrozín pre ADHD

ADHD je porucha pozornosti s hyperaktivitou, ktorej hlavnou príčinou je nedostatok dopamínu. Väčšina liekov na predpis na ADHD stimuluje uvoľňovanie dopamínu a noradrenalínu.

Pretože L-tyrozín je prekurzor dopamínu a podporuje produkciu adrenalínu a norepinefrínu, jeho pridanie k liečbe možno považovať za dosť účinné. Výskum ukazuje, že viac ako polovica subjektov pociťuje zníženie negatívnych symptómov. [R]

5. Spomaľuje šedivenie vlasov a zdravo sa opaľuje

Šedivé vlasy sú vlastnosťou starnutia tela, ktorá závisí od prítomnosti alebo neprítomnosti pigmentu nazývaného melanín. Melanín sa produkuje v melanocytoch, zvláštnych bunkách kože. Dostupnosť tohto pigmentu závisí od prirodzenej farby pokožky a vlasov. L-tyrozín sa premieňa na melanín prísne kontrolovaným procesom v melanocytoch. Nedostatok tyrozínu môže viesť k predčasnému alebo zrýchlenému šediveniu vlasov a pigmentácie pokožky.

Vedľajšie účinky

L-tyrozín zvyšuje produkciu dopamínu, melatonínu, adrenalínu, norepinefrínu a beta-endorfínu. Takáto stimulácia centrálneho nervového systému môže viesť k nežiaducim účinkom. Ďalším dôvodom môže byť príliš časté používanie a vysoké dávkovanie..

Medzi vedľajšie účinky užívania L-tyrozínu patria:

• Porucha srdcového rytmu.
• Kolísanie krvného tlaku.
• Bolesť v hrudi.
• Vzrušenie a strach.
• Strata chuti do jedla a váha.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, pálenie záhy, nevoľnosť a hnačka.
• Laboratórne dýchanie.
• Závraty, bolesti hlavy.
• Ospalosť, únava.
• nespavosť.
• Podráždenosť, nervozita.

kontraindikácie

Fenylketonúria je zriedkavé dedičné ochorenie charakterizované neschopnosťou metabolizovať fenylalanín, ktorá vedie k jeho toxickému hromadeniu. Fenylalanín je aminokyselina, ktorá je zodpovedná za produkciu tyrozínu..

Tehotné a dojčiace ženy (bez lekárskeho súhlasu).

Hypertyreóza je porušenie normálneho fungovania štítnej žľazy, ktoré sa vyznačuje nadmernou tvorbou a hromadením dvoch hormónov: T3 (trijódtyronín) a T4 (tyroxín), ktoré sú zodpovedné za metabolizmus a ďalšie funkcie tela..

Inštrukcie na používanie

Štandardná dávka je 500 - 1 000 mg / deň rozdelená na 2 - 3 krát. Pre športovcov - 500 až 2 000 mg 30 minút pred tréningom.

L-tyrozín sa najlepšie užíva nalačno 30 minút pred jedlom. To umožňuje lepší prienik do krvi a produkciu potrebných neurotransmiterov.

Kde sa nachádza tyrozín:

• Bielkoviny: hovädzie, bravčové, syrové, kuracie, morčacie, vajcia, ryby.
• Zelenina: artičok, avokádo, repa, čierna fazuľa, karfiol, špenát.
• Ovocie: jablká, banány, čučoriedky, papája, sušené slivky, jahody, melón.
• Ostatné: čokoláda, káva, ginkgo biloba, ženšen, zelený čaj, orechy, spirulina (morské riasy), kurkuma (korenie).

analógy

Levodopa (L-dopa). Používa sa na výrobu dopamínu v tele a na liečbu Parkinsonovej choroby. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú: živé sny, úzkosť a nízky krvný tlak.

Fenylalanín. Nevyrába sa samostatne. Je predchodcom tyrozínu.

Reduksin ® (reduxín)

Účinná látka

Farmakologická skupina

• Liečba obezity [Regulátory chuti do jedla v kombináciách]

zloženie

Opis liekovej formy

Kapsuly, 10 mg: modré, č. 2.

Kapsuly, 15 mg: modré, č. 2.

Obsah kapsúl je biely alebo biely prášok.

farmaceutický účinok

farmakodynamika

Reduksin ® je kombinovaný prípravok, ktorého účinok je spôsobený jeho zložkami.

Sibutramín je proliečivo a účinkuje in vivo prostredníctvom metabolitov (primárnych a sekundárnych amínov), ktoré inhibujú spätné vychytávanie monoamínov (serotonín, norepinefrín a dopamín). Zvýšenie obsahu neurotransmiterov v synapsiách zvyšuje aktivitu centrálnych 5-HT-serotonínových a adrenergných receptorov, čo prispieva k zvýšeniu pocitu sýtosti a zníženiu potreby potravy, ako aj k zvýšeniu tepelnej produkcie. Nepriama aktivácia verzie beta₃-adrenergné receptory, sibutramín pôsobí na hnedé tukové tkanivo. Pokles telesnej hmotnosti je sprevádzaný zvýšením koncentrácie HDL v krvnej plazme a poklesom množstva triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL a kyseliny močovej. Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, neinhibujú MAO; majú nízku afinitu k veľkému počtu neurotransmiterových receptorov, vrátane serotonínu (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2C), adrenergné (beta₁-, beta₂-, beta₃-, alfa₁-, alfa₂-), dopamín (D₁, D₂), muskarínový, histamín (H₁), benzodiazepínové a glutamátové (NMDA) receptory.

MCC je enterosorbent, má sorpčné vlastnosti a nešpecifický detoxikačný účinok. Viaže a odstraňuje z tela rôzne mikroorganizmy, ich metabolické produkty, toxíny exogénnej a endogénnej povahy, alergény, xenobiotiká, ako aj nadbytok určitých metabolických produktov a metabolitov zodpovedných za vývoj endogénnej toxikózy.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu najmenej o 77%. Počas počiatočného prechodu pečeňou prechádza biotransformáciou pod vplyvom izoenzýmu CYP3A 4 za tvorby dvoch aktívnych metabolitov - monodesmetylsibutramínu (M1) a didesmetylsibutramínu (M2). Po užití jednej dávky 15 mg C._max v krvnej plazme je M1 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), M2 je 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). C_max dosiahnuté po 1,2 hodinách (sibutramín), 3-4 hodinách (M1 a M2). Súčasný príjem potravy znižuje C_max metabolity o 30% a predlžuje sa čas potrebný na jeho dosiahnutie o 3 hodiny bez zmeny AUC. Rýchlo sa distribuuje do tkanív. Proteínová väzba je 97% (sibutramín) a 94% (M1 a M2). C_ss aktívnych metabolitov v krvnej plazme sa dosiahne do 4 dní od začiatku užívania a je približne dvojnásobne vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme po užití jednej dávky. T_1/2 sibutramín - 1,1 hodiny, M1 - 14 hodín, M2 - 16 hodín. Aktívne metabolity prechádzajú hydroxyláciou a konjugáciou za vzniku neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami.

Špeciálne skupiny pacientov

Floor. Obmedzené údaje, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii, nenaznačujú existenciu klinicky významných rozdielov vo farmakokinetike u mužov a žien..

Starší vek. Farmakokinetika u starších zdravých osôb (priemerný vek - 70 rokov) je podobná ako u mladých.

Zlyhanie obličiek Zlyhanie obličiek neovplyvňuje AUC aktívnych metabolitov M1 a M2, s výnimkou metabolitu M2 u pacientov v terminálnom zlyhaní obličiek na dialýze..

Zlyhanie pečene. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene je po jednej dávke sibutramínu AUC aktívnych metabolitov M1 a M2 o 24% vyššia ako u zdravých jedincov..

Indikácie pre liek Reduxin ®

Na zníženie telesnej hmotnosti za nasledujúcich podmienok:

alimentárna obezita s BMI 30 kg / m 2 alebo viac;

alimentárna obezita s BMI 27 kg / m2 alebo viac v kombinácii s diabetes mellitus 2. typu a dyslipidémiou.

kontraindikácie

preukázaná precitlivenosť na sibutramín alebo iné zložky lieku;

prítomnosť organických príčin obezity (napríklad hypotyreóza);

závažné poruchy stravovania (mentálna anorexia alebo bulímia);

Gilles de la Touretteov syndróm (generalizované tiky);

súčasné podávanie inhibítorov MAO (vrátane fentermínu, fenfluramínu, dexfenfluramínu, etylamfetamínu, efedrínu) alebo ich použitia do 2 týždňov pred užitím lieku Reduxin® a 2 týždne po ukončení jeho podávania; ďalšie lieky pôsobiace na centrálny nervový systém, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu (vrátane antidepresív), antipsychotiká, hypnotiká obsahujúce tryptofán, ako aj ďalšie centrálne pôsobiace lieky na chudnutie alebo na liečbu duševných porúch;

kardiovaskulárne choroby (v histórii aj v súčasnosti): ischemická choroba srdca (infarkt myokardu, angina pectoris); chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, okluzívne ochorenie periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodná cerebrovaskulárna príhoda);

nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (krvný tlak nad 145/90 mm Hg - pozri „Špeciálne pokyny“);

závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek;

benígna hyperplázia prostaty;

preukázaná farmakologická závislosť, závislosť od drog alebo alkoholu;

obdobie dojčenia;

vek do 18 rokov a viac ako 65 rokov.

S opatrnosťou: anamnéza arytmie; chronické zlyhanie obehu; ochorenia koronárnych artérií (vrátane anamnézy), okrem ischemickej choroby srdca (infarkt myokardu, angina pectoris); glaukóm, iný ako glaukóm s uzavretým uhlom; žlčové kamene; arteriálna hypertenzia (kontrolovaná a v anamnéze); neurologické poruchy vrátane mentálnej retardácie a záchvatov (vrátane anamnézy); epilepsie; dysfunkcia pečene a / alebo obličiek miernej až strednej závažnosti; história pohybových a slovných tikov; sklon k krvácaniu, poruchy krvácania; užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pretože doteraz nie je k dispozícii dostatočne veľký počet štúdií týkajúcich sa bezpečnosti účinkov sibutramínu na plod, je tento liek počas tehotenstva kontraindikovaný..

Ženy v reprodukčnom veku by mali počas užívania Reduxinu ® používať antikoncepciu.

Je kontraindikované užívať Reduxin® počas dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa vedľajšie účinky vyskytujú na začiatku liečby (v prvých 4 týždňoch). Ich závažnosť a frekvencia sa časom znižujú. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Vedľajšie účinky, v závislosti od účinku na orgány a orgánové systémy, sú usporiadané v nasledujúcom poradí: veľmi často (≥ 10%); často (≥ 1%, ale CNS: veľmi často - sucho v ústach a nespavosť; často - bolesti hlavy, závraty, úzkosť, parestézie a zmeny chuti.

Z CVS: často - tachykardia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia.

V pokoji je mierny nárast krvného tlaku o 1–3 mm Hg. a mierne zvýšenie srdcovej frekvencie o 3–7 úderov / min. V niektorých prípadoch nie je vylúčené výraznejšie zvýšenie krvného tlaku a srdcového rytmu. Klinicky významné zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa zaznamenávajú hlavne na začiatku liečby (v prvých 4 - 8 týždňoch)..

Užívanie lieku Reduxin ® u pacientov s vysokým krvným tlakom: pozri "Kontraindikácie" a "Špeciálne pokyny".

Na strane tráviaceho systému: veľmi často - strata chuti do jedla a zápcha, často - nevoľnosť a exacerbácia hemoroidov. S tendenciou k zápche v prvých dňoch je potrebné kontrolovať evakuačnú funkciu čreva. Ak sa vyskytne zápcha, prestaňte užívať a užite preháňadlo.

Na časti kože: často - zvýšené potenie.

V ojedinelých prípadoch sú počas liečby sibutramínom popísané nasledujúce nežiaduce klinicky významné javy: dysmenorea, edém, syndróm podobný chrípke, svrbenie kože, bolesť chrbta, brucha, paradoxné zvýšenie chuti do jedla, smäd, nádcha, depresia, ospalosť, emočná labilita, úzkosť, podráždenosť, nervozita, akútna intersticiálna nefritída, krvácanie, Shenleinova-Henochova purpura (krvácanie do kože), kŕče, trombocytopénia, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov v krvi.

V priebehu postmarketingových štúdií boli popísané ďalšie nežiaduce reakcie uvedené nižšie pre orgánové systémy:

Zo strany CCC: fibrilácia predsiení.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (od miernych kožných vyrážok a žihľavky po angioedém (Quinckeho edém) a anafylaxia).

Psychické poruchy: psychóza, stavy samovražedného myslenia, samovražda a mánia. Ak dôjde k takýmto stavom, musí sa liek zrušiť..

Z nervového systému: kŕče, porucha krátkodobej pamäte.

Zo strany orgánu videnia: rozmazané videnie (závoj pred očami).

Z tráviaceho systému: hnačky, zvracanie.

Na časti kože a podkožia: alopécia.

Z obličiek a močových ciest: retencia moču.

Z reprodukčného systému: poruchy ejakulácie / orgazmu, impotencia, menštruačné nepravidelnosti, krvácanie z maternice.

Interakcia

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie, vč. inhibítory izoenzýmu CYP3A 4 (vrátane ketokonazolu, erytromycínu, cyklosporínu), zvyšujú plazmatickú koncentráciu metabolitov sibutramínu so zvýšením srdcovej frekvencie a klinicky nevýznamným zvýšením QT intervalu.

Rifampicín, makrolidové antibiotiká, fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a dexametazón môžu urýchliť metabolizmus sibutramínu. Súčasné užívanie niekoľkých liekov, ktoré zvyšujú hladinu serotonínu v krvnej plazme, môže viesť k rozvoju vážnej interakcie. V zriedkavých prípadoch môžu pri súčasnom užívaní lieku Reduxin® s SSRI (lieky na liečbu depresie) niektoré lieky na liečbu migrény (sumatriptan, dihydroergotamín), silné analgetiká (pentazocín, petidín, fentanyl) alebo antitusiká (dextrometorfán), tzv. serotonínový syndróm.

Sibutramín neovplyvňuje účinok perorálnych kontraceptív.

Pri súčasnom podaní sibutramínu a alkoholu nedošlo k zvýšeniu negatívneho účinku alkoholu. Alkohol sa však absolútne nekombinuje s diétnymi opatreniami odporúčanými pri užívaní sibutramínu..

Pri súčasnom užívaní iných liekov so sibutramínom, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek, sa zvyšuje riziko krvácania.

Liekové interakcie so súčasným užívaním sibutramínu s liekmi, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu, nie sú v súčasnosti úplne známe. Do tejto skupiny liekov patria dekongestíva, antitusiká, lieky proti nachladnutiu a antialergické lieky, ktoré zahŕňajú efedrín alebo pseudoefedrín. Preto je v prípade súčasného podávania týchto liekov so sibutramínom potrebná opatrnosť. Súbežné užívanie sibutramínu s liekmi na chudnutie pôsobiacimi na centrálny nervový systém alebo s liekmi na liečbu duševných porúch..

Spôsob podávania a dávkovanie

Vnútri, 1 krát denne, ráno, bez žuvania a pitia dostatočného množstva tekutiny (pohár vody). Liek sa môže užívať ako na prázdny žalúdok, tak aj v kombinácii s jedlom..

Dávka sa nastavuje individuálne, v závislosti od tolerancie a klinickej účinnosti. Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg / deň. Ak sa do 4 týždňov od začiatku liečby dosiahne pokles telesnej hmotnosti o menej ako 2 kg, potom sa dávka zvýši na 15 mg / deň.

Liečba Reduxinom ® by nemala trvať dlhšie ako 3 mesiace u pacientov, ktorí nereagujú dostatočne dobre na liečbu, t.j. ktorí do 3 mesiacov po liečbe nedosiahli pokles telesnej hmotnosti o 5% pôvodného indikátora. V liečbe sa nemá pokračovať, ak sa pri ďalšej liečbe po dosiahnutom úbytku hmotnosti zvýši telesná hmotnosť pacienta o 3 kg alebo viac.

Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 1 rok, pretože nie sú k dispozícii údaje o účinnosti a bezpečnosti pri dlhodobejšom užívaní sibutramínu..

Liečba Reduxinom ® by sa mala uskutočňovať v kombinácii s diétou a cvičením pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity..

predávkovať

Príznaky: O predávkovaní sibutramínom sú veľmi obmedzené údaje. Najbežnejšie nežiaduce reakcie spojené s predávkovaním sú tachykardia, zvýšený krvný tlak, bolesti hlavy a závraty. Pacient by mal v prípade podozrenia na predávkovanie informovať svojho lekára.

Liečba: Neexistuje žiadna špecifická liečba alebo špecifické antidotum. Je nevyhnutné vykonať všeobecné opatrenia: zabezpečiť voľné dýchanie, monitorovať stav CVS a v prípade potreby vykonať podpornú symptomatickú liečbu. Včasné podanie aktívneho uhlia, ako aj výplach žalúdka, môžu znížiť príjem sibutramínu do tela. Pacienti s vysokým krvným tlakom a tachykardiou - vymenovanie betablokátorov. Účinnosť nútenej diurézy alebo hemodialýzy nebola stanovená.

špeciálne pokyny

Liečba Reduxinom ® by sa mala uskutočňovať ako súčasť komplexnej liečby chudnutia pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity..

Komplexná terapia zahŕňa zmeny stravovania a životného štýlu, ako aj zvýšenú fyzickú aktivitu.

Dôležitou súčasťou terapie je vytváranie predpokladov pre trvalú zmenu stravovacieho správania a životného štýlu, ktoré sú nevyhnutné na udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po ukončení liečby liekom. Pacienti musia v rámci liečby Reduksinom® zmeniť svoj životný štýl a návyky tak, aby zabezpečili udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po ukončení liečby..

Pacienti by mali jasne chápať, že nedodržanie týchto požiadaviek povedie k opakovanému priberaniu na váhe a opakovaným návštevám ošetrujúceho lekára.

U pacientov užívajúcich Reduxin ® je potrebné merať hladinu krvného tlaku a srdcovú frekvenciu. V prvých 3 mesiacoch liečby sa majú tieto parametre monitorovať každé 2 týždne a potom mesačne. Ak sa počas dvoch návštev za sebou zistí zvýšenie pokojovej srdcovej frekvencie o ≥10 úderov za minútu alebo SBP / DBP o ≥10 mm Hg. musíte liečbu ukončiť. Pacienti s arteriálnou hypertenziou, ktorí majú na pozadí antihypertenznej liečby krvný tlak vyšší ako 145/90 mm Hg., túto kontrolu je potrebné vykonávať obzvlášť opatrne a ak je to potrebné, v kratších intervaloch. Pacienti, ktorých krvný tlak dvakrát prekročil pri opakovaných meraniach hladinu 145/90 mm Hg., liečba Reduxinom® by mala byť zrušená (pozri „Vedľajšie účinky“).

Pacienti so spánkovým apnoe by mali byť obzvlášť opatrní pri sledovaní svojho krvného tlaku..

Osobitnú pozornosť si vyžaduje súčasné podávanie liekov, ktoré zvyšujú QT interval. Medzi tieto lieky patria blokátory histamínu H₁-receptory (astemizol, terfenadín); antiarytmické lieky, ktoré zvyšujú QT interval (amiodarón, chinidín, flekainid, mexiletín, propafenón, sotalol); stimulátor gastrointestinálnej motility cisaprid; pimozid, sertindol a tricyklické antidepresíva. To platí aj pre podmienky, ktoré môžu viesť k predĺženiu QT intervalu (hypokaliémia a hypomagneziémia - pozri „Interakcia“).

Interval medzi užívaním inhibítorov MAO (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu) a Reduxinu® by mal byť najmenej 2 týždne.

Aj keď medzi užívaním lieku Reduxin® a vznikom primárnej pľúcnej hypertenzie nie je dokázaná súvislosť, vzhľadom na známe riziko liekov v tejto skupine je potrebné pri pravidelnom lekárskom monitorovaní venovať osobitnú pozornosť príznakom, ako je progresívna dyspnoe (zlyhanie dýchania), bolesť na hrudníku a opuchy nôh..

Ak vynecháte dávku Reduxinu ®, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku v nasledujúcej dávke, odporúča sa pokračovať v užívaní lieku podľa predpísanej schémy.

Trvanie užívania lieku Reduxin ® by nemalo presiahnuť 1 rok.

Pri súčasnom užívaní sibutramínu a iných SSRI je zvýšené riziko krvácania. Sibutramín sa má používať opatrne u pacientov náchylných na krvácanie a užívajúcich lieky ovplyvňujúce hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek..

Aj keď neexistujú klinické dôkazy o závislosti na sibutramíne, malo by sa zistiť, či pacient mal v minulosti drogovú závislosť, a mali by sa hľadať možné príznaky jeho zneužívania..

Sibutramín patrí do Zoznamu silných látok schváleného nariadením vlády Ruskej federácie z 29. decembra 2007 č. 964.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Užívanie Reduxinu ® môže obmedziť schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy. Počas obdobia užívania lieku Reduxin® je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Uvoľnite formulár

Počas výroby v OZON LLC

Tvrdé želatínové kapsuly. 7, 10, 14 alebo 15 viečok. v blistrovom páse z PVC fólie a lakovanej hliníkovej fólie. 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 alebo 180 viečok. v polymérnej nádobe na lieky. 1 škatuľa alebo 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 alebo 20 blistrov je umiestnených v škatuli..

Počas výroby v FSUE „Moskovský endokrinný závod“

Tvrdé želatínové kapsuly. 7, 10, 14 alebo 15 viečok. v blistrovom páse z PVC fólie a lakovanej hliníkovej fólie. 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 alebo 20 blistrov je umiestnených v kartónovej škatuli..

Výrobca

Ozone LLC. 445351, Rusko, Samarská oblasť, Žigulevsk, st. Piesok, 11.

Tel./fax: (84862) 3-41-09.

Jednotný federálny štátny podnik „Moskovský endokrinný závod“. 109052, Moskva, st. Novokhokhlovskaya, 25.

Tel./fax: (495) 678-00-50 / 911-42-10.

Adresa a telefónne číslo oprávnenej organizácie pre kontakty (zasielanie sťažností a sťažností): LLC PROMOMED RUS. 105005, Rusko, Moskva, st. Malaya Pochtovaya, 2/2, výr. 1, pom. 1, miestnosť. 2.

Tel.: (495) 640-25-28.

Podmienky výdaja z lekární

Podmienky skladovania lieku Reduxin ®

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Reduxin ®

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Sindopa

Sindopa: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Syndopa

ATX kód: N04BA02

Účinná látka: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 206 rubľov.

Sindopa je antiparkinsonikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sindopa dávková forma - tablety:

• dávka 250 + 25 mg: svetloružová, prekladaná, plocho valcová, okrúhla s dvoma pretínajúcimi sa rizikami a so skosením na jednej strane a gravírovaním Syndopa na druhej strane (10 ks v pásoch, 5 prúžkov v kartónovej škatuli);
• dávka 100 + 10 mg: vzhľad nie je popísaný (v baleniach po 10 ks bez obsahu buniek, v kartónovej škatuli po 5 balení).

Zloženie 1 tablety v dávke 250 + 25 mg:

• účinné látky: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
• pomocné zložky: kukuričný škrob (sušený) - 5 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 20 mg; koloidný oxid kremičitý - 2 mg; stearan horečnatý - 5 mg; mastenec - 10 mg; butylhydroxyanizol - 0,01 mg; povidón-K30 - 12 mg; karmínové farbivo (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokryštalická celulóza - 50 mg; kukuričný škrob - 48,848 mg; laktóza - 95 mg.

Zloženie 1 tablety v dávke 100 + 10 mg: účinné látky: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; žiadne údaje o zložení pomocných zložiek.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Levodopa je aminokyselina odvodená od L-tyrozínu. Za účasti cytoplazmatického enzýmu (aromatické L-aminokyseliny, dekarboxyláza) sa dopamín vytvára priamo z levodopy. Konečným výsledkom účinkov dopamínu je potlačenie neuronálnej aktivity v striate mozgu. V periférnych tkanivách je levodopa pod vplyvom pyridoxín-dependentnej dekarboxylázy aromatických aminokyselín rýchlo dekarboxylovaná a mení sa na dopamín, ktorý však nepreniká hematoencefalickou bariérou..

Proces dekarboxylácie levodopy v periférnych tkanivách inhibuje karbidopu, ktorá nepreniká cez hematoencefalickú bariéru a neovplyvňuje premenu levodopy na dopamín v centrálnom nervovom systéme. Použitie kombinácie levodopy s karbidopou teda zvyšuje množstvo levodopy vstupujúce do mozgu. Biologická dostupnosť levodopy pri perorálnom podaní s karbidopou je dvojnásobná. Karbidopa nikdy nespôsobuje úplnú inhibíciu aromatickej dekarboxylázy L-aminokyselín.

farmakokinetika

• nasávanie: C_max (maximálna koncentrácia v krvnej plazme) po perorálnom podaní v jednej dávke pri Parkinsonovej chorobe kolíše od 1,5 do 5 hodín;
• metabolizmus a vylučovanie: metabolizuje sa v pečeni; hlavné metabolity vylučované močom sú kyselina alfa-metyl-3,4-dihydroxyfenylpropiónová a kyselina alfa-metyl-3-metoxy-4-hydroxyfenylpropiónová, ktoré tvoria 10 a 14% metabolitov vylučovaných obličkami; v menších množstvách sa nachádzajú 3,4-dihydroxyfenyl-acetón a N-metyl-karbidopa, ich obsah je 5% (nie viac) z celkového množstva metabolitov; nezmenená karbidopa sa nachádza aj v moči; konjugáty neboli identifikované; vylučovanie karbidopy v nezmenenej forme močom je dokončené hlavne do 7 hodín a je 35%.

• absorpcia: rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a aktívne sa metabolizuje; tvorí viac ako 30 rôznych metabolitov, hlavne prevedených na noradrenalín, epinefrín a dopamín; FROM_max jedna dávka levodopy po perorálnom podaní u pacientov s Parkinsonovou chorobou kolíše od 1,5 do 2 hodín a udržiava sa na terapeutickej úrovni po dobu 4–6 hodín;
• vylučovanie: metabolity levodopy sa rýchlo vylučujú močom - asi ⅓ dávky sa vylúči do 2 hodín; T_1/2 (polčas) je približne 50 minút a v kombinácii s karbidopou stúpa na takmer 1,5 hodiny.

Účinok karbidopy na metabolizmus levodopy:

• zvýšenie koncentrácie levodopy v krvnej plazme päťkrát pri predchádzajúcom užití karbidopy;
• predĺženie času na udržanie terapeutickej koncentrácie levodopy v plazme zo 4 na 8 hodín;
• zvýšenie T_1/2 levodopa od 3 do 15 hodín, ak sa užíva u pacientov s Parkinsonovou chorobou v jednej dávke, predtým liečených karbidopou;
• zvýšenie koncentrácie levodopy trikrát (minimálne) v dôsledku karbidopy;
• zníženie koncentrácie kyseliny homovanilovej a dopamínu v moči a krvnej plazme pri predchádzajúcom užití karbidopy.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Sindopa predpísaná na liečbu choroby alebo Parkinsonovho syndrómu známeho pôvodu: v dôsledku intoxikácie toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo mangánu), cerebrovaskulárnych porúch, encefalitídy.

kontraindikácie

• melanóm alebo podozrenie na neho;
• kožné patológie neznámej povahy;
• Huntingtonova choroba;
• zásadný tremor;
• ťažká psychóza alebo neuróza;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• malabsorpcia glukózy a galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
• sekundárny parkinsonizmus spôsobený užívaním antipsychotík;
• kombinovaná liečba neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) 14 dní po ich užití;
• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• individuálna neznášanlivosť zložiek obsiahnutých v prípravku.

Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých vymenovaní Sindopy je potrebná opatrnosť):

• závažné porušenie funkcie pečene a obličiek;
• erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a / alebo dvanástnika;
• zástava srdca;
• infarkt myokardu s anamnézou porúch srdcového rytmu;
• závažné pľúcne patológie vrátane bronchiálnej astmy;
• choroby endokrinného systému vrátane diabetes mellitus;
• ťažké psychózy a neurotické poruchy;
• anamnéza epileptických záchvatov.

Návod na použitie Sindopy: metóda a dávkovanie

Tablety Sindopa sa užívajú perorálne, nežuvajú sa, zapíjajú sa malým množstvom jedla alebo sa zapíjajú vodou.

Pretože medzi levodopou a aromatickými aminokyselinami existuje konkurencia o absorpciu, je dôležité vyhnúť sa konzumácii veľkého množstva bielkovín počas užívania lieku. Denná dávka karbidopy potrebnej na potlačenie periférnej premeny levodopy sa v priemere pohybuje od 0,07 do 0,1 g. Prebytok 0,2 g karbidopy nevedie k ďalšiemu zosilneniu terapeutického účinku. Maximálna denná dávka levodopy nie je vyššia ako 2 g.

Počiatočná dávka Sindopy (tablety 0,25 + 0,025 g) je ½ ks. 2-krát denne, s možným zvýšením, ak je to potrebné, o ½ ks. každý deň alebo každý druhý deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Prvý deň a niekedy po užití prvej dávky sa dostaví terapeutický účinok. Plný klinický účinok sa pozoruje po 7 dňoch od užitia lieku. Zvyčajne by na začiatku substitučnej liečby nemala denná dávka presiahnuť 3 ks. za deň (1 ks. 3-krát denne). Stanovenie tejto dávky sa odporúča na začiatku liečby pre závažné prípady ochorenia. Pri monoterapii možno výnimočne zvýšiť dennú dávku, najviac však 8 kusov. (1 kus 8 krát denne). Vezmite viac ako 6 kusov s veľkou opatrnosťou. za deň.

V prípade prechodu z liečby levodopou ich prestanú užívať najmenej 12 hodín pred začiatkom liečby Sindopou; pri prechode z foriem s predĺženým uvoľňovaním - do 24 hodín. Denná dávka lieku by mala poskytnúť približne 20% predchádzajúcej dennej dávky levodopy.

Počiatočná dávka Sindopy pre pacientov, ktorí dostávali viac ako 1,5 g levodopy, je 1 ks. 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky

• nervový systém: demencia, zvýšené libido, hypománia, depresia so samovražednými úmyslami alebo bez nich, halucinácie, zmeny duševného stavu (vrátane prechodných psychóz a paranoidných účinkov), nespavosť, úzkosť, zvýšená excitabilita, bolesť hlavy, nervové napätie, nočné mory, zmätenosť vedomie, ospalosť, sedácia, kŕče, dystonické mimovoľné pohyby, závraty, neuroleptický malígny syndróm, dystónia, dyskinéza (vrátane choreoatetózy); pri dlhodobom používaní - syndróm on-off;
• tráviaci systém: anorexia, nevoľnosť, zvracanie, zápcha, hnačky, bolesť v epigastriu, sucho v ústach, stmavnutie slín, ulcerogénny účinok u predisponovaných pacientov, gastrointestinálne krvácanie;
• kardiovaskulárny systém: flebitída, zvýšený krvný tlak, tachykardia, arytmie, kolaps, ortostatická hypotenzia;
• krvotvorné orgány: agranulocytóza, trombocytopénia, anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia;
• dýchací systém: infekcie horných dýchacích ciest, dýchavičnosť;
• močový systém: tmavý moč, časté močenie, infekcie močových ciest;
• alergické reakcie: Shenlein-Henochova choroba, kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém;
• laboratórne parametre: pozitívny priamy Coombsov test; hyperkreatinémia; hyperurikémia; zmena koncentrácie dusíka močoviny, bilirubínu a jódu spojená s bielkovinami; zmeny aktivity laktátdehydrogenázy, alkalickej fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy;
• iné: bolesť na hrudníku, mdloby.

Možné vedľajšie účinky levodopy, ktoré je potrebné zohľadniť pri predpisovaní levodopy + karbidopy:

• zažívací systém: pocit pálenia v jazyku, plynatosť, bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, škytavka, bruxizmus, dysfágia, sialorea (hypersalivácia), pálenie záhy, dyspepsia;
• metabolizmus: strata / zvýšenie hmotnosti, opuchy;
• zmyslové orgány: okulogyrické krízy, poruchy chuti, rozmazané videnie, diplopia;
• dýchací systém: kašeľ, bolesť v krku;
• nervový systém: blefarospazmus, periférna neuropatia, nestabilita chôdze, psychomotorická agitácia, eufória, úzkosť, nespavosť, aktivácia latentného Bernard-Hornerovho syndrómu, trizmus, svalové kŕče, zvýšený tremor ruky, necitlivosť, ataxia, dezorientácia, znížená duševná aktivita, asténia, mdloby, slabosť;
• močový systém: inkontinencia moču, retencia moču;
• ďalšie: priapizmus, malátnosť, chrapot, malígny melanóm, sčervenanie tváre, krku a hrudníka;
• laboratórne ukazovatele: falošne pozitívna reakcia na ketolátky v moči pri použití testovacích prúžkov na stanovenie ketonúrie (po prevarení vzoriek moču sa táto reakcia nezmení); sú možné aj falošne negatívne výsledky pri použití metódy glukózooxidázy na stanovenie glukozúrie.

predávkovať

Hlavné príznaky: po prvé, zvýšenie a potom pokles krvného tlaku, úzkosť, nespavosť, anorexia, psychomotorická agitácia, zmätenosť, poruchy srdcového rytmu, sínusová tachykardia. Možný je aj vývoj ortostatickej hypotenzie. Príznaky nespavosti a anorexie môžu pretrvávať niekoľko dní.

Terapia: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba (ak je to potrebné) v nemocnici.

špeciálne pokyny

Zrušenie Sindopy sa uskutočňuje postupne, pretože náhle ukončenie jej užívania môže slúžiť na vývoj komplexu symptómov pripomínajúcich malígny neuroleptický syndróm (zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy v krvnom sére, zvýšenie telesnej teploty, svalová rigidita).

Pacienti, ktorí potrebujú náhle zníženie dávky alebo vysadenie lieku, majú byť pod lekárskym dohľadom.

U starších pacientov je absorpcia levodopy vyššia ako u mladých, čo potvrdzuje informáciu o znížení aktivity DOPA-dekarboxylázy v tkanivách s vekom a pri dlhodobej liečbe levodopou..

Epidemiologické štúdie preukázali, že riziko melanómu u pacientov s Parkinsonovou chorobou je vyššie ako u bežnej populácie (približne 2–6-krát). Nie je stanovené, či je toto zvýšenie spojené s Parkinsonovou chorobou alebo s liekmi používanými na liečbu tohto ochorenia. V tejto súvislosti je dôležité, aby pacienti a lekári, ktorí často a pravidelne používajú Sindopu podľa indikácií, sledovali vývoj melanómu. Odporúča sa pravidelné vyšetrenie kože kvalifikovaným odborníkom (napr. Dermatológom). V prípade dlhodobej liečby je potrebné pravidelné sledovanie hematopoetického systému, kardiovaskulárneho systému, funkcie obličiek a pečene, sledovanie duševného stavu pacienta..

Ak je počas chirurgického zákroku nevyhnutné použiť celkovú anestéziu, dávka Sindopy sa neznižuje, ak si pacient môže vziať liek a tekutinu dovnútra. V prípade použitia cyklopropánu a halotánu sa liek vysadí minimálne 8 hodín pred operáciou. Po operácii pokračuje liečba v obvyklých dávkach..

Pri glaukóme s otvoreným uhlom sa pravidelne sleduje vnútroočný tlak.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia prijatia do Sindopy by ste sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel a vedenia potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie..

Použitie u detí

Syndopa je kontraindikovaná u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Sindop sa predpisuje opatrne pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek..

Pre porušenie funkcie pečene

Sindop sa predpisuje opatrne pacientom so závažným poškodením funkcie pečene..

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Sindopy s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

• tricyklické antidepresíva: biologická dostupnosť levodopy klesá;
• Blokátory D2-dopamínových receptorov: účinok liečiva klesá;
• sympatomimetiká: ich účinok sa môže zvýšiť, čo si vyžaduje zníženie ich dávky;
• amantadín: vzájomne zosilňuje účinok levodopy;
• metyldopa: vzájomne zosilňuje vedľajšie účinky levodopy;
• pyridoxín: zvyšuje periférny metabolizmus levodopy, takže menej z neho preniká cez hematoencefalickú bariéru; ak pri použití takejto kombinácie nie sú dodatočne predpísané inhibítory periférnej DOPA-dekarboxylázy, terapeutický účinok levodopy klesá;
• m-anticholinergiká, rezerpín, papaverín, deriváty tioxanténu, klonidín, fenytoín, diazepam: môžu znižovať antiparkinsonický účinok Sindopy;
• prostriedky na inhalačnú anestéziu, β-adrenomimetiká: v kombinácii s levodopou sa môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií;
• tricyklické antidepresíva: je možné zvýšenie krvného tlaku a rozvoj dyskinézy;
• antihypertenzíva: pravdepodobne sa vyvinie posturálna hypotenzia, ktorá si vyžaduje osobitnú starostlivosť počas obdobia kombinovanej liečby so Sindopou;
• Inhibítory MAO: riziko hypertenznej krízy (kombinácia je kontraindikovaná).

analógy

Analógy Sindopy sú: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, rýchlo pôsobiace tablety Madopar (dispergovateľné) „125“, Carbidopa / Levodopa, Duodopa.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sindop

Podľa recenzií Sindopa dlhodobou terapiou výrazne zlepšuje stav pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Cena Sindopy v lekárňach

Približná cena tabliet Sindopa v dávke 250 + 25 (pre 50 ks. V balení) - 140-192 rubľov.

Vitamíny Redasin Strong (červená ryža B12, B6, Q10) - 120 tab.

Popis produktu:

Redasin Strong - Poskytuje výživovú podporu pre zdravie srdca a ciev. Redasin® obsahuje červenú ryžu, rovnako ako ubichinón (koenzým Q10) a kyselinu listovú potrebné pre srdce, vitamíny B6 a B12.

Červená ryža sa vyrába kvasením bielej ryže s hubou Monascus purpureus. Ubichinón je nevyhnutný pre srdce a výrobu energie. Spomaľuje proces starnutia a priamo ovplyvňuje produkciu energie bunkami. Redasin®, zmes troch vitamínov skupiny B, pomáha znižovať hladinu škodlivého homocysteínu.

Dávka: 2 tablety denne (večer).

Červená ryža sa neodporúča tehotným ženám, dojčiacim ženám, pacientom s ochorením pečene alebo pacientom po transplantácii orgánu.

OBJEDNAŤ

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Ružové tablety, kapsulovitého tvaru, s deliacou ryhou na oboch stranách a s vyrytým „8 | C“ na jednej strane a „C | 8“ na druhej strane tablety..

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 3,75 mg, poloxamér 188 - 0,5 mg, povidón-K30 - 4 mg, červený oxid železitý (E172) - 0,075 mg, vápenatá soľ karmelózy - 1,65 mg, mikrokryštalická celulóza - 17,5 mg, monohydrát laktózy - 43,725 mg stearan horečnatý - 0,8 mg.

5 kusov. - blistre (6) - balenia z lepenky.
10 kusov. - blistre (3) - balenia z lepenky.

Tablety sú ružové, kapsulovitého tvaru, s ryhou na jednej strane a gravírovaním „C | C“ na opačných stranách ryhy, na druhej strane tablety - gravírovanie „16“.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 7,5 mg, poloxamér 188 - 1 mg, povidón-K30 - 8 mg, červený oxid železitý (E172) - 0,15 mg, vápenatá soľ karmelózy - 3,3 mg, mikrokryštalická celulóza - 35 mg, monohydrát laktózy - 87,45 mg stearan horečnatý - 1,6 mg.

5 kusov. - blistre (6) - balenia z lepenky.
10 kusov. - blistre (3) - balenia z lepenky.

Tablety sú ružové, kapsulovitého tvaru, s ryhou na jednej strane a gravírovaním „C | C“ na opačných stranách ryhy, na druhej strane tablety - gravírovaním „32“.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 15 mg, poloxamér 188 - 2 mg, povidón-K30 - 16 mg, červený oxid železitý (E172) - 0,3 mg, karmelóza vápenatá - 6,6 mg, mikrokryštalická celulóza - 70 mg, monohydrát laktózy - 174,9 mg stearan horečnatý - 3,2 mg.

5 kusov. - blistre (6) - balenia z lepenky.
10 kusov. - blistre (3) - balenia z lepenky.

farmaceutický účinok

Angiotenzín II je hlavným hormónom RAAS, ktorý hrá dôležitú úlohu v patogenéze arteriálnej hypertenzie, srdcového zlyhania a iných kardiovaskulárnych chorôb. Hlavnými fyziologickými účinkami angiotenzínu II sú vazokonstrikcia, stimulácia produkcie aldosterónu, regulácia stavu vody a elektrolytov a stimulácia rastu buniek. Účinky sú sprostredkované interakciou angiotenzínu II s receptormi angiotenzínu typu 1 (receptory AT 1).

Kandesartan je selektívnym antagonistom AT 1 receptorov angiotenzínu II, neinhibuje ACE, ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II, ničí bradykinín, nevedie k akumulácii bradykinínu alebo látky P. V dôsledku blokovania AT 1 receptorov angiotenzínu II dochádza k zvýšeniu obsahu renínu v závislosti od dávky. angiotenzín I, angiotenzín II a pokles koncentrácie aldosterónu v krvnej plazme.

Pri porovnaní kandesartanu s ACE inhibítormi bol vývoj kašľa u pacientov užívajúcich kandesartan menej častý.

Kandesartan sa neviaže na receptory iných hormónov a neblokuje iónové kanály zapojené do regulácie funkcií kardiovaskulárneho systému..

• Opýtajte sa endokrinológa
• Zobraziť inštitúcie
• Nakúpte lieky

farmakokinetika

Vstrebávanie a distribúcia

Keď sa kandesartan absorbuje z gastrointestinálneho traktu, cilexitil sa hydrolýzou éteru rýchlo zmení na účinnú látku - kandesartan, pevne sa viaže na receptory AT 1 a pomaly sa disociuje, nemá agonistické vlastnosti. Absolútna biologická dostupnosť kandesartanu po perorálnom podaní je asi 40%. Relatívna biologická dostupnosť tabletovej formy v porovnaní s perorálnym roztokom je približne 34%. Odhadovaná absolútna biologická dostupnosť tabletovej formy liečiva je teda 14%. Príjem potravy nemá významný vplyv na AUC, t.j. jedlo významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku.

C max v krvnej plazme sa dosiahne 3-4 hodiny po užití lieku vo forme tablety. So zvyšujúcou sa dávkou v odporúčanom rozmedzí sa koncentrácia kandesartanu zvyšuje lineárne.

Väzba kandesartanu na proteíny krvnej plazmy je viac ako 99%. Plazmatická Vd kandesartanu je 0,1 l / kg.

Farmakokinetické parametre kandesartanu nezávisia od pohlavia pacienta.

Metabolizmus a vylučovanie

Kandesartan sa z tela vylučuje hlavne obličkami a črevom v nezmenenej podobe a v pečeni sa metabolizuje iba mierne. T 1/2 je približne 9 hodín. Kumulácia kandesartanu v tele nie je pozorovaná.

Celkový klírens kandesartanu je asi 0,37 ml / min / kg, zatiaľ čo renálny klírens je asi 0,19 ml / min / kg. Kandesartan sa vylučuje obličkami glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou.

Pri požití rádioaktívne značeného kandesartanu sa asi 26% podaného množstva vylúči obličkami vo forme kandesartanu a 7% vo forme neaktívneho metabolitu, zatiaľ čo vo stolici sa 56% podaného množstva nachádza vo forme kandesartanu a 10% vo forme neaktívneho metabolitu..

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov starších ako 65 rokov sa Cmax kandesartanu zvýšila o 50%, respektíve 80% v porovnaní s mladými pacientmi. Hypotenzívny účinok a výskyt vedľajších účinkov pri používaní kandesartanu však nezávisia od veku pacientov..

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa C max kandesartanu zvýšila o 50%, respektíve 70%, zatiaľ čo T 1/2 sa nemení v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek..

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek a / alebo na hemodialýze sa C max a AUC kandesartanu zvýšili o 50%, respektíve 110%, a T 1/2 sa zvýšili dvakrát.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou pečene došlo k zvýšeniu AUC kandesartanu o 23%.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie a zhoršená systolická funkcia ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory (LVEF) nie viac ako 40%) ako doplnková liečba ACE inhibítormi alebo s intoleranciou na ACE inhibítory.

kontraindikácie

• precitlivenosť na kandesartan a ďalšie zložky lieku;
• závažná dysfunkcia pečene a / alebo cholestáza;
• tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
• súčasné použitie s aliskirénom (priamym inhibítorom renínu) u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek (GFR menej ako 60 ml / min / 1,73 m 2 povrchu tela).

S opatrnosťou: hemodynamicky významná stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne, cerebrovaskulárne ochorenia, ochorenie koronárnych artérií, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP), stav po transplantácii obličky, bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky, primárny závažný hyperaldosteronizmus, hypertenzia obličiek (

Odporúčaná začiatočná dávka lieku Ordiss je 8 mg 1-krát denne. Pacientom, u ktorých je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, sa odporúča zvýšiť dávku na 16 mg 1-krát denne. U pacientov, ktorí nedokázali dostatočne znížiť krvný tlak po 4 týždňoch užívania Ordissu v dávke 16 mg / deň, sa odporúča zvýšiť dávku na 32 mg 1-krát denne. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 4 týždňov od začiatku liečby.

Ak liečba liekom Ordiss nevedie k zníženiu krvného tlaku na optimálnu hladinu, odporúča sa zmeniť liečebný režim.

Terapia sa má upraviť podľa krvného tlaku..

Starší pacienti nemusia upravovať počiatočnú dávku lieku.

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC 30-80 ml / min / 1,73 m2 povrchu tela), vrátane pacientov na hemodialýze, je počiatočná dávka lieku 4 mg / deň (1/2 tablety po 8 mg).... Dávka sa má titrovať v závislosti od terapeutického účinku lieku..

Klinické skúsenosti s používaním lieku u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (plocha povrchu tela CC 2) alebo s terminálnym zlyhaním obličiek (CC sú obmedzené (pozri časť „Špeciálne pokyny“)).

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa odporúča začať liečbu dennou dávkou 4 mg 1-krát denne (1/2 tablety 8 mg). Dávka sa môže v prípade potreby zvýšiť. Liek Ordiss je kontraindikovaný u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene a / alebo cholestázou (pozri časť „Kontraindikácie“).

Sprievodná liečba: užívanie Ordissu v kombinácii s diuretikami tiazidového typu (napríklad hydrochlorotiazidom) môže zvýšiť antihypertenzný účinok Ordissu..

Hypovolémia: odporúčaná začiatočná dávka lieku Ordiss je 4 mg (1/2 tablety po 8 mg) 1-krát denne.

Chronické srdcové zlyhanie (CHF)

Odporúčaná začiatočná dávka lieku Ordiss je 4 mg 1-krát denne (1/2 tablety 8 mg). Zvyšovanie dávky na 32 mg 1-krát denne alebo na maximálnu tolerovanú dávku sa uskutočňuje jej zdvojnásobením v intervaloch najmenej 2 týždňov..

Starší pacienti a pacienti s poškodením funkcie obličiek, pečene alebo hypovolémie nemusia meniť úvodnú dávku lieku.

Bezpečnosť a účinnosť lieku Ordiss u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené (pozri časť „Kontraindikácie“).

Sprievodná liečba: Ordiss sa môže predpisovať spolu s inými látkami používanými na liečbu chronického srdcového zlyhania, napríklad s ACE inhibítormi, betablokátormi, diuretikami a srdcovými glykozidmi (pozri časti „Špeciálne pokyny“, „Farmakologický účinok“)..

Vedľajšie účinky

Výskyt vedľajších účinkov je klasifikovaný podľa odporúčaní WHO: veľmi často (≥ 10%), často (≥ 1%, ale z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - leukopénia, neutropeia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Z imunitného systému: veľmi zriedka - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém.

Z nervového systému: často - závraty, bolesti hlavy, slabosť.

Z dýchacieho systému: často - infekcie dýchacích ciest, faryngitída, rinitída.

Z tráviaceho systému: veľmi zriedka - nevoľnosť.

Z pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, abnormálna funkcia pečene, hepatitída.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - výrazné zníženie krvného tlaku.

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: veľmi zriedka - bolesť chrbta, artralgia, myalgia.

Z močového systému: často - porucha funkcie obličiek.

Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedkavo - hyperkaliémia, hyponatrémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu, hyperurikémia, znížený hemoglobín.

Ostatné: veľmi zriedka - exacerbácia priebehu dny, „návaly horúčavy“ krvi do tváre.

predávkovať

Príznaky: Analýza farmakologických vlastností lieku naznačuje, že hlavným prejavom predávkovania môže byť klinicky výrazné zníženie krvného tlaku, závraty. Boli popísané jednotlivé prípady predávkovania liekom (až 672 mg kandesartanu), ktoré skončili uzdravením pacientov bez vážnejších následkov.

Liečba: s rozvojom klinicky výrazného zníženia krvného tlaku je potrebné vykonať symptomatickú liečbu a sledovať stav pacienta. Položte pacienta na chrbát a zdvihnite nohy. Ak je to potrebné, má sa BCC zvýšiť, napríklad intravenóznym podaním 0,9% roztoku chloridu sodného. V prípade potreby môžete použiť sympatomimetické látky. Odstránenie kandesartanu hemodialýzou je neúčinné.

Liekové interakcie

Dvojitá blokáda RAAS pri použití antagonistov receptora angiotenzínu II (ARA II), ACE inhibítorov alebo aliskirenu (priamy inhibítor renínu) môže byť sprevádzaná zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie, mdloby, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s s monoterapiou. U pacientov, ktorí súčasne užívajú kandesartan a iné lieky ovplyvňujúce RAAS, je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a krvných elektrolytov..

Kandesartan sa nemá používať súbežne s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a / alebo s poškodením funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml / min / 1,73 m 2 povrchu tela)..

Pri súčasnom používaní ACE inhibítorov a inhibítorov dipeptidylpeptidázy typu 4 (napríklad vildagliptínu) sa môže zvýšiť riziko vzniku Quinckeho edému..

Pri súčasnom používaní kandesartanu s hydrochlorotiazidom, warfarínom, digoxínom, perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol / levonorgestrel), glibenklamidom, nifedipínom a enalaprilom sa nezistila žiadna klinicky významná lieková interakcia..

Kandesartan sa v malej miere metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2C9. Štúdie interakcie neodhalili vplyv kandesartanu na izoenzýmy CYP2C9 a CYP3A4, účinok na ďalšie izoenzýmy systému cytochrómu P450 sa neskúmal..

Súčasné užívanie kandesartanu s inými antihypertenzívami zvyšuje antihypertenzný účinok.

Skúsenosti s používaním iných liekov pôsobiacich na RAAS ukazujú, že súčasná liečba draslík šetriacimi diuretikami, draselnými prípravkami, náhradami kuchynskej soli s obsahom draslíka a inými liekmi, ktoré zvyšujú obsah draslíka v sére (napríklad heparín), môže viesť k rozvoju hyperkaliémie..

Pri súčasnom použití lítiových prípravkov a ACE inhibítorov dochádza k reverzibilnému zvýšeniu koncentrácie lítia v krvnom sére a k rozvoju toxických reakcií. Podobné reakcie sa môžu vyskytnúť pri použití antagonistov receptora angiotenzínu II, a preto sa odporúča kontrolovať obsah lítia v krvnom sére..

Súbežné použitie s NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, kyseliny acetylsalicylovej (viac ako 3 g / deň) a neselektívnych NSAID, môže znížiť antihypertenzný účinok kandesartanu a môže tiež viesť k zvýšenému riziku renálnej dysfunkcie, vrátane. k rozvoju akútneho zlyhania obličiek a k zvýšeniu sérového draslíka. Kombinácia týchto liekov sa má používať opatrne, najmä u starších pacientov.

špeciálne pokyny

Súčasné užívanie ACE inhibítorov, ARA II alebo aliskirenu zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Dvojitá blokáda RAAS pri použití ACE inhibítorov, ARA II alebo aliskirenu sa neodporúča (pozri časť „Liekové interakcie“).

Ak je dvojitá blokáda RAAS považovaná za absolútne nevyhnutnú, liečba sa má uskutočňovať iba pod dohľadom lekára a s pravidelným monitorovaním funkcie obličiek, obsahu elektrolytov a krvného tlaku. ACE inhibítory a ARA II by sa nemali používať súčasne u pacientov s diabetickou nefropatiou.

Zhoršená funkcia obličiek

Na pozadí užívania lieku Ordiss, rovnako ako pri užívaní iných liekov, ktoré tlmia RAAS, je v niektorých prípadoch možný rozvoj poruchy funkcie obličiek..

Pri používaní lieku Ordiss u pacientov s arteriálnou hypertenziou a ťažkým zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min) sa odporúča pravidelne monitorovať obsah draslíka a koncentráciu kreatinínu v krvnom sére. Klinické skúsenosti s používaním lieku u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek (CC menej ako 15 ml / min) sú obmedzené. Pri použití lieku Ordiss u týchto pacientov je potrebné zvoliť dávku lieku Ordiss pod kontrolou krvného tlaku..

U pacientov s CHF je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek, najmä u pacientov starších ako 75 rokov a pacientov so zhoršenou funkciou obličiek. Pri zvyšovaní dávky sa tiež odporúča sledovať obsah draslíka a koncentráciu kreatinínu v krvnom sére..

Nie sú k dispozícii údaje o použití lieku Ordiss v CHF s koncentráciou kreatinínu vyššou ako 265 μmol / l (viac ako 3 mg / ml)..

Počas hemodialýzy môže byť krvný tlak obzvlášť citlivý na blokádu ATi receptorov v dôsledku zníženia BCC a aktivácie RAAS. Preto pacienti na hemodialýze musia kontrolovať krvný tlak a individuálne zvoliť dávku Ordissu v súlade s indikátormi krvného tlaku..

Súčasné použitie s ACE inhibítormi pre CHF

Pri súčasnom užívaní s ACE inhibítormi sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov, najmä poškodenia obličiek a hyperkaliémie. Je potrebné monitorovať klinický stav pacientov a zodpovedajúce laboratórne parametre.

Stenóza renálnej artérie

Lieky ovplyvňujúce RAAS (napríklad ACE inhibítory) môžu viesť k zvýšeniu sérových koncentrácií močoviny a kreatinínu u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou solitárnej obličkovej artérie. Podobný účinok možno očakávať pri použití antagonistov receptora angiotenzínu II.

Nie sú skúsenosti s Ordissom u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.

U pacientov s CHF sa pri užívaní lieku Ordiss môže vyvinúť arteriálna hypotenzia. Je tiež možné vyvinúť arteriálnu hypotenziu u pacientov s nedostatkom BCC, napríklad pri užívaní diuretík vo vysokých dávkach. V takom prípade je pred použitím lieku Ordiss potrebné opraviť BCC..

Celková anestézia a / alebo chirurgický zákrok

U pacientov užívajúcich antagonisty angiotenzínu II sa počas celkovej anestézie a počas chirurgického zákroku môže vyvinúť arteriálna hypotenzia v dôsledku blokády RAAS. V zriedkavých prípadoch môže byť arteriálna hypotenzia závažná, čo si vyžaduje intravenóznu tekutinu a / alebo vazopresívne látky.

Stenóza aortálnej a / alebo mitrálnej chlopne, GOKMP.

Pri používaní Ordissu u pacientov s HOCMP alebo s hemodynamicky významnou stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne je potrebná opatrnosť..

Pacienti s primárnym hyperaldosteronizmom sú zvyčajne rezistentní na liečbu antihypertenzívami, ktoré ovplyvňujú RAAS, preto sa neodporúča používať Ordiss u kategórie pacientov.

Súčasné užívanie lieku Ordiss s draslík šetriacimi diuretikami, draselnými prípravkami alebo soľnými náhradami obsahujúcimi draslík alebo inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať hladinu draslíka v sére (napríklad heparín), môže viesť k rozvoju hyperkalémie u pacientov s arteriálnou hypertenziou..

Hyperkalémia sa môže vyvinúť aj u pacientov s CHF užívajúcich Ordiss. Počas liečby liekom Ordiss u pacientov s CHF sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu draslíka v sére, najmä pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov a draslík šetriacich diuretík (spironolaktón, triamterén, amilorid)..

Pacienti, u ktorých vaskulárny tonus a funkcia obličiek závisia predovšetkým od aktivity RAAS (napríklad pacienti so závažným chronickým srdcovým zlyhaním, ochorením obličiek vrátane stenózy renálnych artérií), sú obzvlášť citliví na lieky pôsobiace na RAAS. Užívanie takýchto liekov u týchto pacientov je sprevádzané ťažkou arteriálnou hypotenziou, azotémiou, oligúriou a menej často - akútnym zlyhaním obličiek. Možnosť vzniku týchto účinkov nie je vylúčená pri použití antagonistov receptora angiotenzínu II. Prudký pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou kardiopatiou, cerebrovaskulárnymi ochoreniami ischemickej genézy pri užívaní akýchkoľvek antihypertenzív môže viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody..

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť Ordissu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli doteraz stanovené.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Ak sa počas liečby liekom Ordiss vyskytnú nežiaduce účinky na centrálny nervový systém, je potrebné postupovať opatrne pri činnostiach vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.