Fluoxetín je účinnou látkou v niektorých antidepresívach tretej generácie zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (táto skupina je ľahšie tolerovaná ako predchádzajúce psychotropné lieky, existuje menšie riziko srdcových chorôb a iných vedľajších účinkov).

Nie je rozdiel medzi antidepresívami Fluoxetine a Prozac, pretože ten druhý je obchodný názov toho prvého. Pod druhým menom sa droga nachádza v USA.

V Rusku sa Prozac predáva pod rôznymi názvami a na lekársky predpis. Analógmi sú Bioxetine, Deprex, Flunal, Deprenon a niektoré ďalšie.

Z dôvodu negatívnych dôsledkov je Prozac v mnohých krajinách zakázaný a Nemecko to urobilo ako prvé vďaka tomu, že sa u pacientov začali objavovať halucinácie, zvýšená úzkosť a myšlienky na samovraždu. V Spojených štátoch je jeho použitie obmedzené na mierne dávky a na lekársky dohľad..

Na rozdiel od sedatív (trankvilizérov) fluoxetín zlepšuje náladu, zmierňuje pocity strachu a napätia, zmierňuje pochmúrnu podráždenosť, agresivitu a nepriateľstvo voči ostatným..

O tomto lieku existuje veľa protichodných recenzií a informácií. Preto sme sa obrátili k výsledkom vyšetrovania, ktoré uskutočnila CCHR (občianska komisia pre ľudské práva). Sami môžete zistiť pravdu a fakty „na vlastnej koži“ a oboznámiť sa s vyšetrovaním.

Indikácie pre použitie Prozacu

Tento liek je predpísaný na liečbu:

Depresia, najmä ak je sprevádzaná strachom alebo nereaguje na liečbu inými drogami;

V kombinácii s inými liekmi je predpísaný pre nekontrolované túžby po jedle (bulimická neuróza) na chudnutie;

Pre duševnú poruchu charakterizovanú strachmi, obsedantnými myšlienkami, spomienkami a činmi.

Pokyny obsahujú aj kontraindikácie, napríklad niektoré patológie, tehotenstvo a súčasné podávanie určitých liekov.

Fluoxetín ako liek

Fluoxetín je liek, jed. Tieto látky pôsobia na telo podľa rovnakej schémy (v závislosti od veľkosti dávky):

Malá dávka - stimuluje (metabolizmus sa zrýchľuje, človek cíti nával sily a zvýšenie nálady);

Upokojuje stredná dávka (ospalosť, relaxácia, zlá koordinácia pohybov);

Vysoké dávky zabíjajú (predávkovanie).

V prvých dvoch prípadoch telo bojuje proti jedu, snaží sa ho odstrániť (urýchliť metabolizmus) alebo sa snaží obmedziť jeho použitie (ospalosť a zhoršená koordinácia). A ak si nevie poradiť s jedom, zomrie.

V pokynoch nájdete množstvo vedľajších účinkov fluoxetínu: negatívny vplyv na nervový, tráviaci a urogenitálny systém. Niektoré z dôsledkov sú:

Fluoxetín (fluoxetín)

Ruský názov

Latinský názov látky je fluoxetín

Chemický názov

(±) -N-metyl-gama- [4- (trifluórmetyl) fenoxy] benzénpropánamín (a vo forme hydrochloridu); racemická (50/50) zmes R- a S-enantiomérov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky fluoxetín

• antidepresíva

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky fluoxetín

Bicyklické antidepresívum, SSRI.

Fluoxetín hydrochlorid je biely alebo takmer biely kryštalický prášok, ťažko rozpustný vo vode (14 mg / ml). Molekulová hmotnosť 345,79.

farmakológia

Selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v synaptickej štrbine, zosilneniu a predĺženiu jeho účinku na postsynaptické receptory. Zvyšovaním serotonergického prenosu mechanizmom negatívnej spätnej väzby inhibuje výmenu neurotransmiterov. Pri dlhodobom používaní znižuje aktivitu 5-HT₁-receptory. Blokuje tiež spätné vychytávanie serotonínu v krvných doštičkách. Slabo ovplyvňuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. Nemá priamy účinok na serotonín, m-cholinergný, H₁-histamínové a alfa-adrenergné receptory. Na rozdiel od väčšiny antidepresív neznižuje aktivitu postsynaptických beta-adrenergných receptorov.

Účinné pri endogénnej depresii a obsedantno-kompulzívnych poruchách. Zlepšuje náladu, znižuje napätie, úzkosť a strach, eliminuje dysfóriu. Má anorexigénny účinok, môže spôsobiť chudnutie. U pacientov s diabetes mellitus môže spôsobiť hypoglykémiu so zrušením fluoxetínu - hyperglykémiu. Výrazný klinický účinok pri depresii sa vyskytuje po 1-4 týždňoch liečby, pri obsedantno-kompulzívnych poruchách - po 5 alebo viac týždňoch.

Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Účinok „prvého prechodu“ cez pečeň je slabý. Kapsuly fluoxetínu a vodný roztok sú rovnako účinné. Po jednorazovej dávke 40 mg C._max fluoxetín sa dosiahne po 4 - 8 hodinách a je 15 - 55 ng / ml, ak sa užíva v rovnakej dávke počas 30 dní C_max fluoxetín je 91-302 ng / ml, norfluoxetín - 72-258 ng / ml. V koncentráciách do 200 - 1 000 ng / ml sa fluoxetín viaže z 94,5% na krvné bielkoviny vrátane albumínu a alfa₁-glykoproteín. Enantioméry sú rovnako účinné, ale S-fluoxetín sa vylučuje pomalšie a pri rovnovážnej koncentrácii dominuje nad R-formou. Ľahko preniká do BBB. V pečeni sú enantioméry demetylované za účasti izoenzýmu cytochrómu P450 CYP2D6 na norfluoxetín a ďalšie neidentifikované metabolity a S-norfluoxetín má rovnakú aktivitu ako R- a S-fluoxetín a je lepší ako R-norfluoxetín. T_1/2 fluoxetín je 1-3 dni po jednej dávke a 4-6 dní pri dlhodobom podávaní. T_1/2 norfluoxetín - 4–16 dní v obidvoch prípadoch, čo spôsobuje významnú akumuláciu látok, pomalé dosahovanie ich rovnovážnej plazmatickej hladiny a dlhú prítomnosť v tele po vysadení. U pacientov s cirhózou pečene T_1/2 fluoxetín a jeho metabolity sa predlžujú. Vylučuje sa do 1 týždňa hlavne obličkami (80%): nezmenené - 11,6%, vo forme fluoxetínu glukuronidu - 7,4%, norfluoxetínu - 6,8%, norfluoxetínu glukuronidu - 8,2%, viac ako 20% - kyselina hippurová, 46% - iné zlúčeniny; 15% sa vylučuje črevami. Pri poškodenej funkcii obličiek sa vylučovanie fluoxetínu a jeho metabolitov spomaľuje. Nevylučuje sa počas dialýzy (kvôli veľkému distribučnému objemu a vysokému stupňu väzby na plazmatické bielkoviny).

Existujú dôkazy o účinnosti fluoxetínu pri poruchách stravovania (anorexia nervosa), alkoholizme, úzkostných poruchách vrátane sociálnej fóbie; diabetická neuropatia, afektívna, vr. bipolárne poruchy; dystýmia, autizmus, záchvaty paniky, predmenštruačný syndróm, narkolepsia, katalepsia, syndróm obštrukčnej spánkovej apnoe, kleptománia, schizofrénia, schizoafektívne poruchy atď..

Aplikácia látky fluoxetín

Depresia (najmä ak je sprevádzaná strachom), vč. s neúčinnosťou iných antidepresív, obsedantno-kompulzívnou poruchou, bulimia nervosa.

kontraindikácie

Precitlivenosť, použitie inhibítorov MAO (v predchádzajúcich 2 týždňoch), zlyhanie pečene a obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min), epilepsia a konvulzívne stavy (anamnéza), samovražedné myšlienky, diabetes mellitus, atónia močového mechúra, glaukóm so zatvoreným uhlom, hypertrofia prostaty. žľazy.

Obmedzenia používania

Vek detí (bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené), infarkt myokardu, vč. anamnéza cirhózy pečene.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve sa má predpisovať iba v nevyhnutných prípadoch. Pri používaní fluoxetínu počas tehotenstva sa zaznamenalo zvýšené riziko predčasného pôrodu, vývojových anomálií a nízka adaptácia novorodencov (vrátane ťažkostí s dýchaním, cyanózy, podráždenosti)..

Kategória akcií FDA C.

Počas liečby by ste mali prestať dojčiť (fluoxetín prechádza do materského mlieka dojčiacich žien)..

Užívanie fluoxetínu v prvom trimestri tehotenstva

Nie je dostatok kontrolovaných štúdií na skúmanie bezpečnosti fluoxetínu u žien počas prvého trimestra gravidity a výsledky niektorých publikovaných epidemiologických štúdií sú protichodné. Viac ako 10 kohortných štúdií a prípadových kontrolných štúdií neodhalilo zvýšenie pravdepodobnosti vrodených malformácií. Perspektívna kohortová štúdia uskutočnená Európskou sieťou teratologických informačných služieb zároveň naznačuje zvýšené riziko vzniku vrodených vývojových chýb kardiovaskulárneho systému u novorodencov, ktorých matky (n = 253) užívali fluoxetín počas prvého trimestra gravidity v porovnaní s novorodencami. ktorých matky (n = 1359) neužívali fluoxetín. Zároveň nebola identifikovaná špecifická skupina malformácií kardiovaskulárneho systému a nebolo možné stanoviť spoľahlivý príčinný vzťah medzi užívaním fluoxetínu počas prvého trimestra gravidity a zvýšeným rizikom anomálií plodu..

Užívanie fluoxetínu v treťom trimestri tehotenstva

Užívanie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI), ako aj SSRI, vrátane fluoxetínu, na konci tretieho trimestra tehotenstva viedlo k rozvoju komplikácií u novorodencov (predĺžila sa doba hospitalizácie, predĺžila sa doba mechanickej ventilácie a kŕmenia trubičkou). Existujú správy o vývoji takých patologických stavov, ako je syndróm dychovej tiesne novorodencov, apnoe, kŕče, labilita telesnej teploty, hypoglykémia, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, zvracanie, ťažkosti s primeranou výživou, cyanóza, hyperreflexia, tremor, nervová podráždenosť, podráždenosť, neustály plač. Porušenia uvedené v zozname môžu byť prejavom toxických účinkov SNRI a SSRI alebo môžu byť dôsledkom ich abstinenčného syndrómu..

Údaje zo štúdie teratogenity fluoxetínu u zvierat

Po zavedení fluoxetínu v dávkach vyšších ako 12,5 mg / kg denne u gravidných samíc potkanov, ako aj v dávkach vyšších ako 15 mg / kg denne u gravidných samíc králikov (1,5, respektíve 3,6 krát vyššia ako maximálna odporúčaná dávka) pre človeka - 80 mg / m2), neexistujú spoľahlivé údaje naznačujúce teratogenitu fluoxetínu počas procesu organogenézy. Údaje získané z iných testov na potkanoch však naznačujú zvýšenie počtu mŕtvo narodených detí, zníženie hmotnosti novorodencov a zvýšenie úmrtnosti mláďat novorodencov potkanov do 7 dní po narodení zavedením fluoxetínu v dávke 12 mg / kg denne (1,5-krát vyššej ako maximálna hodnota). dávky odporúčané pre ľudí) počas tehotenstva a v dávke 7,5 mg / kg denne (90% maximálnej dávky odporúčanej pre ľudí) počas tehotenstva a laktácie. Zároveň sa nezistili žiadne známky neurotoxicity u prežívajúcich novorodených samíc potkanov, ktoré dostávali 12 mg / kg fluoxetínu denne počas gravidity. Stanovilo sa, že dávka fluoxetínu 5 mg / kg denne (60% maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí) nezvyšuje úmrtnosť u novorodencov..

Vedľajšie účinky látky fluoxetín

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, úzkosť, nervozita, letargia, únava, astenický syndróm, emočná labilita, poruchy spánku (nespavosť, ospalosť), nočné mory, motorický nepokoj, svalové zášklby, myoklónia, tremor, hyperkinéza, konvulzívne stavy, hypo- alebo hyperreflexia, extrapyramidový syndróm, syndróm karpálneho tunela, ataxia, akatízia, dyzartria, hyper- alebo hypestézia, parestézia, neuralgia, neuropatia, neuritída, neuróza, poruchy myslenia, ťažkosti s koncentráciou, amnézia, eufória, mánia alebo hypománia, halucinácie, depersonalizácia, paranoidné reakcie, psychóza, samovražedné tendencie, zmeny EEG, stupor, kóma, znížená zraková ostrosť, amblyopia, strabizmus, diplopia, exophthalmos, mydriáza, konjunktivitída, iritis, skleritída, blefaritída, glautobitaliasis, xerophthalmosus chuťové vnemy, parosmia, hluk a bolesť v ušiach, hyperakúzia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza): tachykardia alebo bradykardia, extrasystola, fibrilácia predsiení alebo komôr, zástava srdca, infarkt myokardu, kongestívne zlyhanie srdca, hypertenzia alebo hypotenzia, vaskulárna dilatácia, flebitída, tromboflebitída, vaskulárna trombóza, vaskulitída s hemoragickou vyrážkou, cerebrálna ischémia, cerebrálna embólia, anémia, leukocytóza alebo leukopénia, lymfocytóza, trombocytémia, trombocytopénia, pancytopénia..

Z dýchacieho systému: upchatý nos, epistaxa, sinusitída, edém hrtana, dýchavičnosť, stridor, hyper- alebo hypoventilácia, škytavka, kašeľ, syndróm respiračnej tiesne, zmeny v pľúcach zápalovej alebo fibrotickej povahy, atelektáza, emfyzém, pľúcny edém, hypoxia, apnoe, bolesť na hrudníku.

Z tráviaceho traktu: znížená (zriedka zvýšená) chuť do jedla, anorexia, sucho v ústach, zvýšené slinenie, zvýšené slinné žľazy, aftózna stomatitída, glositída, dysfágia, ezofagitída, gastritída, dyspepsia, nauzea, vracanie, vč. hemateméza, bolesť brucha, akútny syndróm brucha, vredy žalúdka a dvanástnika, gastrointestinálne krvácanie, plynatosť, hnačka, zápcha, meléna, kolitída, črevná obštrukcia, zvýšené hladiny pečeňových transamináz, kreatínfosfokinázy a alkalickej fosfatázy v krvi, hepatitída cholelitiáza, cholestatická žltačka, zlyhanie pečene, nekróza pečene, pankreatitída.

Z hľadiska metabolizmu: zhoršená sekrécia ADH, hyponatrémia, hypo- alebo hyperkaliémia, hypokalciémia, hyperurikémia, dna, hypercholesterolémia, diabetes mellitus, hypoglykémia, diabetická acidóza, hypotyreóza, opuchy, dehydratácia..

Z urogenitálneho systému: dyzúria, časté močenie, noktúria, poly- alebo oligúria, albumín a proteinúria, glukozúria, hematúria, infekcie močových ciest, cystitída, zlyhanie obličiek, hyperprolaktinémia, zväčšenie a bolesť v mliečnych žľazách, zníženie libida, poruchy ejakulácie, priapizmus, impotencia, anorgazmia, bolestivá menštruácia, meno- a metrorágia.

Z muskuloskeletálneho systému: myasthenia gravis, myopatia, myalgia, myozitída, artralgia, artritída, reumatoidná artritída, burzitída, tendosynovitída, chondrodystrofia, osteomyelitída, osteoporóza, bolesť kostí..

Na časti kože: polymorfná vyrážka, vč. hemoragické, ulceratívne kožné lézie, akné, alopécia, kontaktná dermatitída, fotocitlivosť, zmena farby kože, furunkulóza, herpes zoster, hirzutizmus, ekzém, psoriáza, seborea, epidermálna nekróza, exfoliatívna dermatitída.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, reakcie ako sérová choroba, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie..

Ostatné: chudnutie, potenie, návaly tváre a krku s horúčkou, neuroleptický malígny syndróm, zívanie, zimnica, horúčka, syndróm podobný chrípke, hypotermia, lymfadenopatia, vč. zväčšenie mandlí, faryngitída. Hlásené úmrtia.

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO, inými antidepresívami, furazolidónom, prokarbazínom, pretože spôsobuje serotonergný syndróm (zimnica, hypertermia, svalová stuhnutosť, myoklónia, autonómna labilita, hypertenzívna kríza, nepokoj, tremor, nepokoj, kŕče, hnačka, hypománia, delírium, kóma; je možná smrť. Pri súčasnom užívaní s vysokými stupňami liekov väzba na plazmatické bielkoviny (perorálne antikoagulanciá, perorálne hypoglykemické látky, srdcové glykozidy atď.), je možné vzájomné vytesnenie zo spojenia s proteínom so zmenou koncentrácie voľnej frakcie v krvi, zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov. Počas užívania warfarínu sa zvyšuje riziko krvácania. lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450 (tricyklické antidepresíva, dextrometorfán atď.)._1/2 diazepam, potencuje účinky alprazolamu. Ak sa užíva súčasne, mení (zvyšuje alebo znižuje) koncentráciu lítia v krvnej plazme, zvyšuje obsah fenytoínu (až po klinické prejavy jeho predávkovania); hladina tricyklických antidepresív (imipramín, desipramín) sa zvyšuje o 2-10 krát. Tryptofán zvyšuje serotonergné vlastnosti fluoxetínu (je možné rozrušenie, motorický nepokoj, porucha gastrointestinálneho traktu). Nekompatibilné s etanolom.

Viac informácií o liekových interakciách fluoxetínu

Užívanie fluoxetínu v kombinácii s inhibítormi MAO, ako aj do 14 dní po ich zrušení, je kontraindikované, aby sa zabránilo riziku vzniku interakcie. Vymenovanie inhibítorov MAO je možné iba 5 týždňov po ukončení liečby fluoxetínom.

Súčasné užívanie fluoxetínu a pimozidu sa neodporúča. Klinické štúdie bezpečnosti používania pimozidu v kombinácii s inými antidepresívami preukázali, že ich súčasné užívanie môže viesť k predĺženiu korigovaného QT intervalu (QTc). Napriek tomu, že sa neuskutočnili špeciálne štúdie skúmajúce bezpečnosť súčasného užívania pimozidu a fluoxetínu, potenciál pre liekové interakcie, hlavne predĺženie QTc intervalu, je dostatočným dôvodom na obmedzenie kombinovaného užívania týchto liekov..

Štúdia sa uskutočnila za účasti 19 zdravých dobrovoľníkov - 6 pomalých a 13 rýchlych metabolizátorov pre enzým debrisochínhydroxylázu, ktorí užívali 25 mg tioridazínu perorálne jedenkrát. Cmax u pomaly metabolizujúcich bola 2,4-krát vyššia, AUC - 4,5-krát vyššia v porovnaní s rýchlymi metabolizátormi. Je známe, že aktivita debrisochínhydroxylázy závisí od úrovne aktivity izoenzýmu systému cytochrómu P450 CYP2D6. Táto štúdia teda preukázala, že lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP2D6, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, najmä fluoxetín, môžu zvyšovať koncentráciu tioridazínu v krvnej plazme. Tioridazín má schopnosť predlžovať QTc v závislosti na dávke, čo spôsobuje riziko vzniku život ohrozujúcich foriem ventrikulárnych arytmií, ako je torsades de pointes, a náhleho úmrtia, ktorého pravdepodobnosť sa zvyšuje pri súčasnom podaní tioridazínu s fluoxetínom..

S prihliadnutím na riziko vzniku život ohrozujúcich foriem ventrikulárnych arytmií a náhlej smrti pri užívaní tioridazínu a fluoxetínu je potrebné poznamenať, že takáto terapeutická kombinácia je kontraindikovaná a tioridazín sa môže užiť po uplynutí 5 týždňov od poslednej dávky fluoxetínu..

Fluoxetín inhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450, a tým mení normálnu metabolickú aktivitu izoenzýmu na úroveň podobnú hladine pomalých metabolizátorov. S fluoxetínom sa majú opatrne používať aj iné lieky, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje za účasti izoenzýmu CYP2D6, ako sú tricyklické antidepresíva (TCA), antipsychotiká (vrátane fenotiazínov a najatypickejších antipsychotík), antiarytmiká (propafenón, flekainid atď.). Ak pacient užíva fluoxetín alebo ho užil za posledných 5 týždňov, liečba liekmi, ktoré sa metabolizujú predovšetkým prostredníctvom CYP2D6 a majú úzke terapeutické rozmedzie (napríklad flekainid, propafenón, vinblastín a TCA), by sa mala začať s najnižšími možnými dávkami (výber dávky sa má uskutočniť rovnaké ako v prípade podávania pomalých metabolizátorov pre tento izoenzým systému cytochrómu P450). Pri predpisovaní fluoxetínu pacientovi, ktorý už užíva lieky metabolizované izoenzýmom CYP2D6, je potrebné vziať do úvahy potrebu upraviť dávku týchto liekov smerom k jeho zníženiu..

U niektorých pacientov je možné počas užívania fluoxetínu predĺžiť T1 / 2 diazepamu. Kombinované užívanie alprazolamu a fluoxetínu bolo sprevádzané zvýšením sérových koncentrácií alprazolamu, čo viedlo k inhibícii psychomotorickej aktivity.

Niektoré klinické dôkazy naznačujú možnú liekovú interakciu medzi antipsychotikami a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu. Konkrétne došlo k zvýšeniu koncentrácií haloperidolu a klozapínu u pacientov, ktorí dostávali fluoxetín ako súbežnú liečbu..

Pri súčasnom užívaní fluoxetínu bolo hlásené zníženie aj zvýšenie koncentrácie lítia v sére. V druhom prípade sa zvyšuje pravdepodobnosť vývoja toxických účinkov normotimálnych liekov aj selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Pri užívaní prípravkov lítia a fluoxetínu je potrebné neustále monitorovať koncentráciu lítia v krvnej plazme.

Ak sa fluoxetín užíva v dávke 60 mg jedenkrát alebo 8 dní, vedie k miernemu (asi 16%) zníženiu klírensu olanzapínu a zvýšeniu Cmax.

U pacientov užívajúcich fixné dávky fenytoínu a karbamazepínu došlo k zvýšeniu ich plazmatických koncentrácií s rozvojom klinických prejavov toxických účinkov s pridaním fluoxetínu ako súbežnej liečby..

Štúdia in vivo preukázala, že jednorazové podanie terfenadínu (substrát CYP3A4) počas liečby fluoxetínom nie je sprevádzané zvýšením koncentrácií terfenadínu v sére..

Štúdie in vitro poskytli dôkazy o tom, že ketokonazol, účinný inhibítor izoenzýmu systému cytochrómu P450 CYP3A4, je najmenej 100-krát aktívnejší ako fluoxetín a norfluoxetín pri inhibícii metabolizmu substrátov CYP3A4 (ako je astemizol, cisaprid), midazolu. Inhibičná schopnosť fluoxetínu voči izoenzýmu systému cytochrómu P450 CYP3A4 teda nie je klinicky významná..

predávkovať

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, nepokoj, nepokoj, hypománia, kŕče, veľké záchvaty. Boli hlásené dve úmrtia na akútne predávkovanie fluoxetínom (v kombinácii s maprotilínom, kodeínom, temazepamom).

Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, sorbitol, monitorovanie EKG, symptomatická a podporná liečba, pri kŕčoch - diazepam. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Nútená diuréza, peritoneálna dialýza, hemodialýza, transfúzia krvi sú neúčinné.

Cesta podania

Bezpečnostné opatrenia pre fluoxetín

Predpisujte opatrne v starobe, s kardiovaskulárnymi chorobami, zlyhaním pečene a / alebo obličiek. Je potrebné starostlivo sledovať pacientov so samovražednými sklonmi, najmä na začiatku liečby. Najvyššie riziko samovraždy je u pacientov, ktorí predtým užívali iné antidepresíva, a u pacientov, ktorí počas liečby fluoxetínom pociťujú nadmernú únavu, hypersomniu alebo motorický nepokoj. Pri liečbe pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou je potrebné vziať do úvahy anorexigénne vlastnosti fluoxetínu. Počas elektrokonvulzívnej liečby počas užívania fluoxetínu sú možné predĺžené epileptické záchvaty. Interval medzi zrušením inhibítorov MAO a začiatkom užívania fluoxetínu by mal byť viac ako 2 týždne a medzi zrušením fluoxetínu a užívaním inhibítorov MAO - najmenej 5 týždňov..

Používajte opatrne vodičov vozidiel a ľudí, ktorých aktivity si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. Počas liečby je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu.

Použitie fluoxetínu u starších pacientov

Klinické štúdie, ktorých sa zúčastnilo 687 pacientov vo veku nad 65 rokov a 93 pacientov vo veku nad 75 rokov, preukázali účinnosť fluoxetínu u týchto pacientov. Medzi touto vekovou skupinou pacientov a mladšími pacientmi neboli rozdiely v bezpečnosti a účinnosti fluoxetínu. Podľa údajov získaných počas klinického používania lieku sa odpoveď na liečbu fluoxetínom nelíšila u starších a mladších pacientov. Napriek tomu je potrebné vziať do úvahy možnú precitlivenosť na liek u niektorých pacientov staršej vekovej skupiny. Užívanie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI), ako aj SSRI vrátane fluoxetínu, je spojené s rozvojom klinicky významnej hyponatrémie u starších pacientov, ktorých riziko môže byť na začiatku vyššie u tejto skupiny pacientov..

fluoxetín

zloženie

Tablety fluoxetínu obsahujú 20 mg fluoxetínu, ako aj monohydrát laktózy, želatínu, kukuričný škrob, stearát vápenatý, povidón, koloidný oxid kremičitý (Si), mastenec, ľahký uhličitan horečnatý (Mg), tropeolin 0, prísadu E171 (titán (Ti ) oxid), minerálny olej, cukor, žltý vosk.

Uvoľnite formulár

Žlté filmom obalené tablety v blistroch po 10 ks, 1 alebo 2 blistroch v balení.

farmaceutický účinok

Droga má anorexigénny účinok, eliminuje depresiu a zmierňuje pocity depresie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka fluoxetín - čo to je?

Účinnou látkou liečiva fluoxetíniumchlorid je biely (alebo takmer biely) kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode..

Čo je fluoxetín?

Fluoxetín je liečivo selektívne inhibujúce spätné vychytávanie neuronálnych sérotonínov (SNS). Liek patrí do farmakoterapeutickej skupiny "Antidepresíva".

farmakodynamika

Liek je určený na perorálne podanie. Mechanizmus jeho účinku je spojený so schopnosťou selektívne (selektívne) a reverzibilne inhibovať ONZS.

Antidepresívum fluoxetín má malý vplyv na absorpciu dopamínu a norepinefrínu a má malý vplyv na acetylcholínové receptory a histamínové receptory typu H1..

Spolu s antidepresívom má aj stimulačný účinok. Po užití piluliek / kapsúl pacientovi klesá pocit strachu, úzkosti a psychického napätia, stúpa jeho nálada a eliminujú sa príznaky dysforie..

Wikipedia poznamenáva, že látka nespôsobuje ortostatickú hypotenziu, nemá sedatívny účinok, nie je kardiotoxická.

Dosiahnutie stabilného klinického účinku pri pravidelnom užívaní lieku trvá 3 až 4 týždne.

Farmakokinetické parametre:

• absorpcia v zažívacom kanáli je dobrá;
• biologická dostupnosť - 60% (pri perorálnom podaní);
• TSmax - od 6 do 8 hodín;
• väzba na plazmatické bielkoviny (vrátane alfa (α) -1-glykoproteínu a albumínu) - 94,5%;
• T½ - 48-72 hodín.

Pečeň sa podieľa na metabolizme látky. V dôsledku jeho biotransformácie vzniká množstvo neidentifikovaných metabolitov, ako aj norfluoxetín, ktorého selektivita a aktivita je ekvivalentná k selektivite a aktivite fluoxetínu..

Farmakologicky neaktívne metabolické produkty sú vylučované obličkami.

Vzhľadom na to, že sa látka z tela vylučuje pomerne pomaly, udržiava sa plazmatická koncentrácia nevyhnutná na udržanie terapeutického účinku niekoľko týždňov..

Indikácie pre použitie: prečo sú predpísané tablety a fluoxetín?

Indikácie pre použitie fluoxetínu:

• depresia (najmä ak je sprevádzaná obavami), vrátane prípadov, keď sú iné antidepresíva neúčinné;
• obsedantno-kompulzívna porucha (OCD);
• kinorexia (na zníženie nekontrolovanej chuti do jedla sa droga používa ako súčasť komplexnej psychoterapie).

kontraindikácie

Liek nie je predpísaný pre:

• známa precitlivenosť na jeho účinnú látku alebo ktorúkoľvek z pomocných zložiek;
• epilepsie;
• anamnéza konvulzívnych stavov;
• závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
• samovražedné sklony;
• atónia močového mechúra;
• glaukóm;
• adenóm prostaty;
• súčasné použitie s inhibítormi MAO *.

* Po užití inhibítorov MAO sa fluoxetín môže používať najskôr ako 14 dní; Inhibítory MAO po ukončení liečby fluoxetínom sa predpisujú najskôr po 5 týždňoch.

Vedľajšie účinky fluoxetínu

Celkové poruchy vznikajúce pri užívaní lieku sa môžu prejaviť vo forme hyperhidrózy, zimnice, horúčky alebo pocitov chladu, fotocitlivosti, neuroleptického syndrómu, alopécie, lymfadenopatie, anorexie, multiformného erytému, ktoré môžu viesť k malígnemu exsudátu alebo k vývoju v Lyellov syndróm..

Niektorí pacienti majú príznaky intoxikácie serotonínom, vrátane:

• zmeny duševného stavu (delirium, eufória, úzkosť, nepokoj, halucinácie, mutizmus, zmätenosť, manický syndróm, kóma);
• neuromuskulárne patológie (akatízia, poruchy koordinácie, bilaterálne príznaky Babinského, hyperreflexia, myoklonus, epileptiformné záchvaty, nystagmus (horizontálny a vertikálny), okulogyrické krízy, parestézie, opistotonus, tremor, svalová rigidita);
• autonómna dysfunkcia (hypertermia, bolesti brucha a hlavy, hnačky, rozšírené zrenice, slzenie, tachypnoe, tachykardia, nevoľnosť, kolísanie krvného tlaku, hyperhidróza, zimnica).

Na strane tráviacej sústavy orgánov sú možné: hnačka, nevoľnosť, znížená chuť do jedla, zvracanie, dysfágia, dyspepsia, zmeny chuti, bolesť v pažeráku, sucho v ústach, dyskinéza, porucha funkcie pečene. V ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť idiosynkratická hepatitída.

Reakcie centrálneho nervového systému na užívanie tabliet sa prejavujú vo forme: bruxizmu, bolesti hlavy, slabosti, porúch spánku (nočné delírium, patologické sny, nespavosť), závratov, únavy (hypersomnia, ospalosť); porušenie pozornosti, procesov a koncentrácie myslenia, pamäti; úzkosť a súvisiaci psychovegetatívny syndróm, dysfémia, záchvaty paniky, samovražedné myšlienky a / alebo pokusy o život.

Reakcie z urogenitálneho traktu: dyzúria, retencia moču, polaki a noktúria, bielkoviny a albuminúria, polyúria, oligúria, UTI, zlyhanie obličiek, cystitída, znížené libido (až kým sa úplne nestratí), erektilná dysfunkcia, zväčšenie prsníkov a ich citlivosť., poruchy ejakulácie, anorgazmia, priapizmus, impotencia, metro a menorágia, bolestivá menštruácia.

Pravdepodobnosť vývoja nie je vylúčená:

• imunopatologické a alergické reakcie;
• myalgia, artralgia, chondrodystrofia, bolesť kostí, osteomyelitída, artritída a množstvo ďalších vedľajších účinkov pohybového aparátu;
• vazodilatácia;
• posturálna hypotenzia;
• návaly horúčavy;
• búšenie srdca;
• metabolické poruchy (vrátane hyponatrémie, hypokalciémie, hyper- alebo hypokaliémie, zhoršenej sekrécie vazopresínu, diabetes mellitus, hypercholesterolémie, hyperurikémie, edémov, diabetickej acidózy, dehydratácie, hypotyreózy);
• kožné reakcie (vrátane polymorfnej vyrážky, akné, ulceróznych lézií kože, hirustizmu, psoriázy, furunkulózy, exfoliatívnej dermatitídy atď.).

Ukončenie liečby liekom môže vyvolať abstinenčný syndróm, ktorého hlavnými znakmi sú: poruchy citlivosti, závraty, poruchy spánku, asténia, nevoľnosť a / alebo zvracanie, nepokoj, bolesť hlavy, tremor.

Recenzie o vedľajších účinkoch naznačujú, že ak je liek nekontrolovaný, je návykový. V niektorých prípadoch je závislosť taká silná, že človek potrebuje pomoc špecialistu na jej liečbu.

Ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré pacienti v recenziách spomínajú, sú silná ospalosť, tras, kŕče, znížená chuť do jedla a nevoľnosť. Existujú však ľudia, ktorí počas liečby nemali žiadne nežiaduce účinky..

Pokyny na použitie fluoxetínu

Tablety sa užívajú perorálne. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku.

Na zmiernenie depresívnych prejavov sa má liek piť raz denne, ráno, v dávke 20 mg. Ak je to klinicky nevyhnutné, 3-4 týždne po začiatku liečby sa frekvencia prijímania zvýši na 2 str. / Deň. (tablety sa užívajú ráno a večer).

U pacientov s nedostatočnou odpoveďou na liečbu dávkou 20 mg / deň sa v niektorých prípadoch denná dávka postupne zvyšuje na 60 - 80 mg. V takom prípade by sa mal rozdeliť na 3-4 dávky. Najvyššia dávka pre starších a senilných ľudí - 60 mg / deň.

Dávka pre bulimickú neurózu je 60 mg / deň. (tablety sa užívajú 3-krát denne, jedna po druhej), s OCD - v závislosti od závažnosti klinických príznakov - od 20 do 60 mg / deň.

Je potrebné mať na pamäti, že zvýšenie dávky môže zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov..

Udržiavacia dávka - 20 mg / deň.

Keď droga začne účinkovať?

Významné zlepšenie stavu je zvyčajne zaznamenané asi po 2 týždňoch systematickej liečby.

Ako dlho máte užívať fluoxetín?

Odstránenie depresívnych prejavov trvá asi šesť mesiacov.

Pri obsedantno-kompulzívnej poruche (HMP) sa liek podáva pacientovi 10 týždňov. Ďalšie odporúčania závisia od výsledkov liečby. Ak neexistuje žiadny klinický účinok, prehodnotí sa režim liečby fluoxetínom.

Za prítomnosti pozitívnej dynamiky pokračuje terapia použitím individuálne zvolenej minimálnej udržiavacej dávky. Pacientova potreba ďalšej liečby by mala byť pravidelne prehodnocovaná.

Dlhodobé - viac ako 24 týždňov u pacientov s HMP a viac ako 3 mesiace u pacientov s bulimiou nervosa - neskúmalo sa.

Všeobecné odporúčania

Po ukončení liečby fluoxetínom cirkuluje účinná látka v tele ďalšie 2 týždne, čo je potrebné vziať do úvahy pri ukončení liečby alebo pri predpisovaní iných liekov..

Pacientom s nedostatočnou funkciou pečene / obličiek, starším ľuďom so sprievodnými ochoreniami a pacientom užívajúcim iné lieky sa predpisuje polovičná dávka lieku. V niektorých prípadoch by mal byť pacient prevedený na prerušovaný príjem.

Neodporúča sa náhle ukončiť liečbu fluoxetínom. Liek sa vysadzuje s postupným znižovaním dávky v priebehu 1 - 2 týždňov. Tým sa zabráni rozvoju abstinenčného syndrómu..

Ak sa po znížení dávky / vysadení lieku stav pacienta zhorší, je potrebné vrátiť sa k liečbe predchádzajúcou účinnou terapeutickou dávkou. Po objavení sa pozitívnej dynamiky sa obnoví postupné znižovanie dávky.

Ak porovnáme Fluoxetine a Fluoxetine Lannacher alebo Fluoxetine a Fluoxetine OZONE, môžeme dospieť k záveru, že návod na použitie Fluoxetine Lannacher a Fluoxetine OZONE poskytuje odporúčania podobné tým, ktoré sú uvedené vyššie..

predávkovať

Predávkovanie fluoxetínom sprevádza: nevoľnosť / zvracanie, kŕče, hypománia, úzkosť, nepokoj, veľké záchvaty..

Vysoká dávka lieku v kombinácii s kodeínom, maprotilínom, temazepamom môže byť smrteľná.

Postihnutý pri predávkovaní by si mal umyť žalúdok, podať sorbitol, enterosorbent a - v prípade kŕčov - diazepam. Dôležité je tiež sledovanie respiračnej aktivity a parametrov charakterizujúcich funkčný stav srdca. V budúcnosti sa uskutoční symptomatická a podporná terapia.

Peritoneálna dialýza, transfúzia krvi, hemodialýza, nútená diuréza sú neúčinné.

Interakcia

Zvyšuje účinky hypoglykemických liekov, etanolu, diazepamu, alprazolamu.

Zdvojnásobuje plazmatickú koncentráciu tricyklických antidepresív, fenytoínu, trazodónu, maprotilínu. Pri predpisovaní fluoxetínu v kombinácii s tricyklickými antidepresívami by sa mala dávka týchto liekov znížiť o 50%..

Môže vyvolať zvýšenie plazmatickej koncentrácie Li +, čo následne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku jeho toxických účinkov. V prípade súčasného použitia sa odporúča udržiavať pod kontrolou ukazovatele koncentrácie Li + v krvi.

Použitie ako doplnok k elektrokonvulzívnej liečbe môže spôsobiť dlhotrvajúce epileptické záchvaty.

Sérotonínergické účinky lieku sa zvyšujú v kombinácii s tryptofánom. Pravdepodobnosť vzniku intoxikácie serotonínom sa zvyšuje v prípade súčasného podávania s látkami, ktoré potláčajú enzým MAO.

Pravdepodobnosť nežiaducich reakcií a zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém sa zvyšuje v kombinácii s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém..

Užívanie s liekmi, ktoré sa vyznačujú vysokým stupňom väzby na proteíny, môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie neviazaných (voľných) liekov, ako aj zvýšenie pravdepodobnosti vzniku nežiaducich účinkov..

Podmienky predaja: Ako sa vydáva fluoxetín - predpis alebo nie?

Bez lekárskeho predpisu si fluoxetín nemôžete kúpiť.

Podmienky skladovania

Tablety sa musia uchovávať pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti

špeciálne pokyny

Pri liečbe pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou je potrebné pri predpisovaní lieku brať do úvahy anorexigénne účinky.

U diabetikov sa počas liečby fluoxetínom môže vyvinúť hypo- a po vysadení lieku - hyperglykémia. Z tohto dôvodu sa odporúča vykonať zmeny v dávkovacom režime inzulínu a / alebo hypoglykemických látok na perorálne podanie. Kým sa klinický obraz nezlepší, pacienti s cukrovkou by mali byť pod stálym lekárskym dohľadom..

Počas liečby je potrebné upustiť od činností, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú pozornosť..

Tablety obsahujú laktózu, preto sa nesmú užívať s galaktozémiou, nedostatkom laktázy, syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy..

Rovnako ako iné antidepresíva, aj fluoxetín môže spôsobovať poruchy nálady (mánia alebo hypománia)..

Centrálnym orgánom metabolizmu liečiva je pečeň, obličky sú zodpovedné za vylučovanie metabolitov. Pacientom s ochorením pečene sa majú podávať nízke alebo alternatívne denné dávky.

Pri zlyhaní obličiek (s Clcr menej ako 10 ml / min.) Po 2 mesiacoch liečby dávkou 20 mg / deň. plazmatická koncentrácia fluoxetínu / norfluoxetínu je rovnaká ako u pacientov so zdravými obličkami.

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a pokusov o život. Riziko pretrváva až do úplnej remisie. Klinické skúsenosti s týmto liekom ukazujú, že riziko samovrážd sa spravidla zvyšuje v počiatočných štádiách zotavenia..

Pacienti s duševnými chorobami a depresívnym syndrómom by mali byť starostlivo sledovaní. V placebom kontrolovaných štúdiách na skupine pacientov užívajúcich antidepresíva sa zistilo, že riziko samovražedného správania je najvyššie u ľudí mladších ako 25 rokov..

Pacienti, ktorí prešli na nižšiu / vyššiu dávku, si tiež vyžadujú špeciálne sledovanie..

Užívanie fluoxetínu je spojené s vývojom akatízie, ktorej subjektívnymi znakmi sú neustále nutnosť byť v pohybe, ako aj neschopnosť sedieť alebo stáť. Tieto javy sú zvlášť výrazné v prvých týždňoch liečby. Pacientom, u ktorých sa objavia podobné príznaky, sa liek predpisuje v minimálnej účinnej dávke..

Pri náhlom vysadení sa u približne 60% pacientov objavia abstinenčné príznaky. Pravdepodobnosť ich výskytu závisí od použitej dávky, dĺžky liečby a úrovne zníženia dávky. Odporúča sa znížiť dávku titráciou v priebehu 7-14 dní..

Počas liečby týmto liekom boli hlásené subkutánne krvácania, ako je purpura alebo ekchymóza. Preto pacientom užívajúcim perorálne antikoagulanciá, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek a zvyšujú pravdepodobnosť krvácania, ako aj pacientom s krvácaním v anamnéze, je predpísaný Fluoxetín s prihliadnutím na možné riziká.

fluoxetín

Inštrukcie na používanie:

Ceny v lekárňach online:

Uvoľnenie formy a zloženia

Fluoxetín je dostupný v 10 alebo 20 mg tvrdých želatínových kapsulách. Kapsuly majú biele telo a biele (10 mg) alebo zelené (20 mg) viečko. Vo vnútri sú biele alebo biele so žltkastým leskom granúl a prášku.

Liečivo je balené v blistroch (5 alebo 10 kapsúl) alebo polymérnych plechovkách (20, 30, 50 alebo 100 kapsúl) a balené v papierových škatuliach (2 alebo 4 blistre so 7 kapsulami, 2, 3, 5 alebo 10 blistrov s 10 kapsulami). alebo 1 plechovka v balení).

1 kapsula obsahuje:

• účinná látka: fluoxetín - 10 alebo 20 mg;
• pomocné látky: povidón, monohydrát laktózy, zemiakový škrob, stearát vápenatý;
• zloženie škrupiny: voda, oxid titaničitý, želatína; navyše pre kapsuly 20 mg - indigokarmín, žltý oxid železitý.

Indikácie pre použitie

• depresia rôzneho pôvodu;
• bulimia nervosa (ako doplnok k psychoterapii zameranej na zníženie nekontrolovaného príjmu potravy);
• obsesívno kompulzívna porucha.

kontraindikácie

• vek do 18 rokov;
• súčasné užívanie inhibítorov MAO a najmenej 2 týždne po ich zrušení;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
• súčasné užívanie tioridazínu a najmenej 5 týždňov po jeho vysadení;
• nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy;
• súčasné použitie pimozidu.

Liek sa užíva opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• diabetes;
• samovražedné myšlienky;
• epilepsia (vrátane anamnézy).

Spôsob podávania a dávkovanie

Kapsuly fluoxetínu sa musia užívať perorálne s jedlom alebo bez jedla.

V počiatočnom štádiu liečby depresie je predpísaná dávka 20 mg lieku raz denne (ráno). Ak je to potrebné, dennú dávku je možné zvýšiť o 20 mg denne na 40 - 60 mg (rozdelených na 2 - 3 dávky). Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 mg.

Klinický účinok sa zvyčajne pozoruje 1-4 týždne po začiatku liečby (v niektorých prípadoch je potrebný viac času).

Pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch je odporúčaná denná dávka 20 až 60 mg (rozdelená do 2 - 3 dávok)..

Pacientom s bulímiou nervosa sa odporúča užívať 60 mg fluoxetínu denne (rozdelených na 2 - 3 dávky).

Trvanie kurzu určuje lekár a môže to byť niekoľko rokov. Zrušenie lieku by sa malo uskutočňovať postupne počas 1-2 týždňov..

Počiatočná dávka pre starších pacientov nemá prekročiť 20 mg. Ak je to potrebné, dennú dávku je možné zvýšiť na 40 - 60 mg (rozdelených na 2 - 3 dávky). Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 mg.

Trvanie liečby určuje lekár, ktorý tiež môže upraviť dávku v závislosti od stavu pacienta..

Pri liečbe pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou, poruchami funkcie obličiek a pečene, sprievodnými ochoreniami alebo pri užívaní iných liekov sa odporúča znížiť dávku a znížiť frekvenciu užívania fluoxetínu..

Vedľajšie účinky

• nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty, dysgeúzia, poruchy pozornosti, tremor, ospalosť (vrátane nadmernej dennej ospalosti a sedácie), letargia: zriedkavo - myoklónia, nerovnováha, ataxia, psychomotorická hyperaktivita, poruchy pamäti, dyskinéza: zriedka - bukkolossálny syndróm, akatízia, kŕče ; neznáma frekvencia - dysfémia, sérotonínový syndróm;
• duševné poruchy: veľmi často - nespavosť (vrátane porúch zaspávania a spánku uprostred noci, ranných prebudení, nočných môr a iných neobvyklých snov); často - napätie, nervozita, úzkosť, úzkosť, znížené (až stratové) libido; zriedka - eufória, zvýšená nálada, bruxizmus, zhoršené myslenie, odosobnenie, porucha orgazmu; zriedka - záchvaty paniky, agitácia, hypománia, halucinácie; neznáma frekvencia - samovražedné správanie alebo myšlienky;
• dýchací systém: často - zívanie; zriedka - dýchavičnosť; zriedka - faryngitída; neznáma frekvencia - epistaxa, zápalové procesy v pľúcach;
• kardiovaskulárny systém: často - návaly horúčavy (vrátane návalov horúčavy, búšenie srdca); zriedka - pokles krvného tlaku; zriedka - vazodilatácia, vaskulitída;
• obehový a lymfatický systém: veľmi zriedka - trombocytopénia; neznáma frekvencia - pancytopénia;
• imunitný systém: zriedka - žihľavka, anafylaktické reakcie, sérová choroba, angioedém;
• endokrinný systém: neznáma frekvencia - narušená sekrécia antidiuretického hormónu;
• reprodukčný systém: často - gynekologické krvácanie (vrátane dysfunkcie maternice, krvácania z krčka maternice, menometrorágie, krvácania z maternice, pošvy, genitálií a postmenopauzálne krvácanie), erektilná dysfunkcia, porucha ejakulácie (vrátane ejakulačnej dysfunkcie, oneskorenia alebo neprítomnosti ejakulácie, predčasné alebo retrográdne) ejakulácia); zriedka - galaktorea; neznáma frekvencia - hyperprolaktinémia, priapizmus;
• metabolizmus a výživa: často - znížená chuť do jedla (vrátane anorexie); zriedka, hyponatrémia;
• pokožka: často - hyperhidróza, svrbenie, vyrážka (vrátane olupovania, erytému, pichľavého tepla, erytematózneho folikulárneho, difúzneho, makulárneho, papulárneho, makulopapulárneho, podobné osýpkam, svrbenia, pupočnej, vezikulárnej vyrážky); zriedka - alopécia; zriedka - purpura, ekchymóza, fotocitlivosť; neznáma frekvencia - multiformný erytém s možným prechodom na Stevens-Johnsonov syndróm alebo Lyellov syndróm;
• orgány zraku: často - rozmazané videnie; zriedka - mydriáza;
• obličky a močové cesty: často - zvýšené nutkanie na močenie (vrátane polakizúrie); zriedka - dyzúria; zriedka - zadržiavanie moču; neznáma frekvencia - porucha močenia;
• sluchové orgány: neznáma frekvencia - hučanie v ušiach;
• muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: často - artralgia; zriedka - zášklby svalov; neznáma frekvencia - myalgia;
• pečeň a žlčové cesty: neznáma frekvencia - vývoj idiosynkratickej hepatitídy;
• všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu: veľmi často - letargia (vrátane asténie); často - zimnica, pocit úzkosti; zriedka - studený pot, pocit tepla alebo chladu, malátnosť, zhoršená pohoda, sklon k tvorbe modrín; neznáma frekvencia - krvácanie zo slizníc;
• prístrojové a laboratórne údaje: často - strata hmotnosti; neznáma frekvencia - porucha funkcie pečene.

Popísané účinky sú väčšinou mierne alebo stredne závažné a odznejú samy. V niektorých prípadoch však môžu byť vedľajšie účinky dlhšie a výraznejšie. Preto by sa zrušenie fluoxetínu malo uskutočňovať postupne..

špeciálne pokyny

Všetci pacienti užívajúci antidepresíva musia byť pod lekárskym dohľadom, ktorý okamžite odhalí príznaky klinického zhoršenia, samovražedné úmysly a neobvyklé zmeny správania. Táto kontrola je obzvlášť dôležitá počas niekoľkých prvých mesiacov liečby alebo pri znižovaní / zvyšovaní dávky..

Počas liečby antidepresívami na depresívne poruchy a iné poruchy (duševné a iné ako duševné) u detí a dospelých sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky: nespavosť, záchvaty paniky, úzkosť, agresivita, nepokoj, podráždenosť, nepriateľstvo, impulzívnosť, akatízia, mánia / hypománia. Prítomnosť príčinnej súvislosti medzi týmito príznakmi a výskytom samovražedných úmyslov alebo zhoršenie depresie nebola stanovená, predpokladá sa však, že tieto javy môžu predchádzať vzniku samovražedných úmyslov..

Fluoxetín má dlhý polčas, čo je potrebné vziať do úvahy pri súčasnom podávaní s inými liekmi, ako aj pri jeho nahradení iným antidepresívom..

Fluoxetín sa dobre viaže na proteíny krvnej plazmy, preto môže kombinácia týchto látok s inými liekmi, ktoré sa tiež vo veľkej miere viažu na proteíny krvnej plazmy, ovplyvniť ich koncentrácie..

Existujú správy o zriedkavých prípadoch vývoja serotonínu alebo malígneho neuroleptického syndrómu spojeného s užívaním fluoxetínu (hypertermia, svalová rigidita, katatonické prejavy, extrapyramídové neurologické poruchy). Najčastejšie sa podobné účinky pozorovali pri súčasnom užívaní iných serotonergných liekov (vrátane liekov obsahujúcich L-tryptofán) a / alebo antipsychotík. Popísané príznaky môžu spôsobiť vývoj život ohrozujúceho stavu, preto sa má liečba fluoxetínom prerušiť kombináciou nasledujúcich javov: myoklónia, rigidita, zmeny duševného stavu (vrátane podráždenosti, zmätenosti, extrémneho rozčúlenia s možným vznikom kómy a delíria, porúch autonómneho nervového systému). s výkyvmi vitálnych funkcií). Po vysadení lieku je predpísaná vhodná terapia..

Užívanie fluoxetínu zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu, preto sa liek používa s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

• vrodený alebo získaný syndróm predĺženia QT intervalu (napríklad na pozadí variabilného príjmu fluoxetínu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval);
• predĺženie trvania QT intervalu u príbuzných pacienta;
• iné klinické stavy, ktoré spôsobujú rozvoj arytmie (najmä hypomagneziémia alebo hypokaliémia);
• zvýšená expozícia fluoxetínu (napríklad so zhoršenou funkciou pečene).

Pri liečbe liekom sa môže objaviť kožná vyrážka, ako aj vývoj anafylaktických reakcií a progresívnych systémových porúch (niekedy možno pozorovať vážne prípady so zapojením kože, pľúc, obličiek, pečene do patologického procesu). Ak sa vyskytne kožná vyrážka alebo iná alergická reakcia neznámej etiológie, fluoxetín sa má vysadiť.

V zriedkavých prípadoch môžu pacienti liečení elektrokonvulzívnou liečbou predĺžiť trvanie záchvatov.

Pri liečbe pacientov s mániou alebo hypomániou v anamnéze sú akékoľvek antidepresíva predpisované opatrne. Ak je pacient manický, je potrebné liečbu fluoxetínom prerušiť.

Liečivo je silným inhibítorom izoenzýmu CYP2D6, preto je pri jeho použití možné znížiť koncentráciu jedného z najdôležitejších aktívnych metabolitov tamoxifénu - endoxifénu. Liečba tamoxifénom sa nemá kombinovať s fluoxetínom.

Počas liečby fluoxetínom je možný rozvoj akatízie, ktorej hlavnými prejavmi sú subjektívne nepríjemné pocity alebo nepokoj, potreba neustáleho pohybu, neschopnosť stáť na mieste alebo sedieť. Najčastejšie sa tieto príznaky pozorujú v prvých niekoľkých týždňoch liečby. Pri liečbe pacientov s akatíziou je zvyšovanie dávky lieku nežiaduce.

Pacienti môžu počas užívania fluoxetínu zaznamenať úbytok hmotnosti, ale to je často úmerné ich základnej priemernej telesnej hmotnosti..

V niektorých prípadoch liečba fluoxetínom vyústila do hyponatrémie. V zásade sa podobný účinok pozoroval u starších pacientov a u tých, ktorí dostávali diuretiká na pozadí poklesu objemu cirkulujúcej krvi..

Pri predpisovaní lieku pacientom so zvýšeným rizikom vzniku akútneho glaukómu s uzavretým uhlom alebo zvýšeného vnútroočného tlaku je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku mydriázy.

U pacientov s diabetes mellitus sa u ľudí užívajúcich fluoxetín vyvinula hypoglykémia a hyperglykémia sa vyvinula na pozadí vysadenia lieku. Pri liečbe pacientov tejto kategórie môže byť po ukončení užívania fluoxetínu potrebné upraviť dávky inzulínu a / alebo hypoglykemických liekov na perorálne podanie..

Liek môže zvyšovať tendenciu ku krvácaniu (vrátane gastrointestinálneho traktu), preto sa musí predpisovať opatrne pacientom, ktorí súbežne dostávajú antikoagulanciá a / alebo iné lieky, ktoré menia vlastnosti krvných doštičiek, ako aj osobám s už existujúcim krvácaním..

Intenzívny metabolizmus fluoxetínu sa vyskytuje v pečeni, potom sa vylučuje obličkami. Pacienti so závažnou hepatálnou dysfunkciou majú užívať nižšie dávky alebo prejsť na užívanie lieku každý druhý deň..

Predklinické a klinické štúdie preukázali, že fluoxetín má škodlivé účinky na genetické zloženie spermií a zhoršuje kvalitu spermií. Tento účinok je reverzibilný - po vysadení lieku sa obnoví kvalita spermií.

Samovražedné riziká pri užívaní fluoxetínu

U pacientov s depresiou sa zvyšuje pravdepodobnosť spáchania samovražedných pokusov (môže to byť relevantné až do nástupu pretrvávajúcej remisie). Tak ako u iných antidepresív, aj počas liečby fluoxetínom alebo krátko po nej sa vyskytli ojedinelé prípady samovražedných myšlienok a správania. Preto je potrebné zabezpečiť dôkladné sledovanie rizikových pacientov a presvedčiť ich o nutnosti okamžitého informovania lekára o akýchkoľvek nepríjemných pocitoch alebo myšlienkach, ktoré vyvolávajú obavy..

Štúdie u dospelých pacientov s veľkou depresívnou poruchou identifikovali nasledujúce rizikové faktory samovraždy v oboch skupinách (užívajúcich fluoxetín a placebo):

• pred začiatkom liečby - závažnejší priebeh depresie, prítomnosť myšlienok na smrť;
• počas liečby - rozvoj nespavosti, zhoršenie depresie.

Jedným z rizikových faktorov pri liečbe fluoxetínom bol rozvoj závažného psychomotorického nepokoja (napríklad panika, akatízia, nepokoj)..

Výskyt alebo prítomnosť týchto stavov pred alebo počas liečby je dôvodom na posilnenie klinickej kontroly alebo úpravy liečby.

Abstinenčný syndróm

V mnohých prípadoch, keď sa liečba fluoxetínom ukončí (najmä pri náhlom vysadení lieku), sa zaznamenajú abstinenčné príznaky. Výsledky klinických štúdií naznačujú, že asi u 60% pacientov po ukončení liečby sa vyvinuli rôzne vedľajšie účinky. Tieto údaje sú správne pre skupinu fluoxetínu aj skupinu s placebom: v prvom prípade bolo 17% udalostí závažných, v druhom prípade - 12%.

Na riziko vysadenia má vplyv niekoľko faktorov (vrátane dĺžky liečby a rýchlosti znižovania dávky). Najčastejšie sa pacienti sťažujú na závraty, poruchy zmyslového vnímania (vrátane parestézie), asténiu, nepokoj, úzkosť, poruchy spánku (vrátane hlbokého spánku a nespavosti), nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, tras. Tieto epizódy sú zvyčajne mierne až stredne závažné, u niektorých pacientov však závažnejšie.

Vo väčšine prípadov abstinenčný syndróm odznie sám do dvoch týždňov, v niektorých prípadoch však môžu byť jeho prejavy dlhšie (od 2 do 3 mesiacov alebo viac). Zrušenie fluoxetínu by malo byť postupné, berúc do úvahy stav pacienta (zvyčajne tento proces trvá 1 - 2 týždne).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Epidemiologické štúdie zamerané na hodnotenie rizika spojeného s užívaním fluoxetínu na začiatku tehotenstva priniesli zmiešané výsledky, ktoré neposkytli presvedčivé dôkazy o zvýšenom riziku vrodených anomálií plodu. Jedna z metaanalýz súčasne naznačuje prítomnosť potenciálneho rizika kardiovaskulárnych malformácií u dieťaťa, ktorého matka užívala fluoxetín počas prvého trimestra gravidity..

Odporúča sa tiež užívať liek opatrne v neskorom tehotenstve, pretože užívanie fluoxetínu krátko pred pôrodom viedlo v zriedkavých prípadoch k vzniku abstinenčného syndrómu u novorodenca (nestabilná teplota, apnoe, syndróm respiračnej tiesne, rýchle dýchanie, kŕče, cyanóza, vracanie, tremor, hypoglykémia, svalová hypertenzia alebo hypotenzia, nepretržitý plač, krátkodobé zvýšenie neuro-reflexnej excitability, podráždenosť, ťažkosti s kŕmením).

Účinok lieku na proces pôrodu u ľudí sa neskúmal..

Fluoxetín je schopný preniknúť do materského mlieka, preto sa musí dojčenie prerušiť, ak je predpísané počas laktácie. Pri ďalšom dojčení by sa dávka lieku mala znížiť.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a vozidlá

Pacientom užívajúcim fluoxetín sa neodporúča venovať sa týmto činnostiam, kým nie je zrejmé, ako liek ovplyvňuje fyzickú a duševnú aktivitu.

Liekové interakcie

• serotonergné lieky: zvýšené riziko vzniku sérotonínového syndrómu;
• triptány: zvýšenie rizika vzniku arteriálnej hypertenzie, serotonínového syndrómu, zúženia koronárnych ciev;
• prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný: zvýšené vedľajšie účinky;
• Inhibítory MAO: zvýšené riziko vzniku serotonínového syndrómu. Medzi skončením užívania inhibítorov MAO a začiatkom užívania fluoxetínu by malo uplynúť najmenej 14 dní. Inhibítory MAO sa môžu užívať najmenej 5 týždňov po ukončení liečby fluoxetínom;
• alkohol: Experimentálne štúdie nepotvrdili, že fluoxetín zvyšuje koncentráciu alkoholu v krvi a zvyšuje jeho účinky. Zároveň sa neodporúča tieto látky kombinovať;
• karbamazepín, fenytoín, klozapín, haloperidol, imipramín, desipramín: zmeny koncentrácie týchto liekov v krvi, ako aj jednotlivé prípady intoxikácie;
• benzodiazepíny: predĺženie ich polčasu, ako aj zvýšenie koncentrácie v krvi a zvýšenie sedatívneho účinku (pri interakcii s alprazolamom alebo diazepamom);
• tryptofán a lítium: vývoj serotonínového syndrómu;
• lieky ovplyvňujúce koagulačný systém (nepriame antikoagulanciá, kyselina acetylsalicylová, warfarín, nesteroidné protizápalové lieky): zvýšené krvácanie (pri súčasnom užívaní perorálnych antikoagulancií), zmena antikoagulačného účinku.

analógy

Analógmi fluoxetínu sú: fluoxetín-Canon, apofluoxetín, Fluval, Prozac, Flunisan, fluoxetín-OBL, fluoxetín Lannacher.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote do 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ho a stlačte kombináciu klávesov Ctrl + Enter.